中文名稱: | 瑞德西韋 |
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英文名稱: | Remdesivir |
CAS No.: | 1809249-37-3 |
EINECS號: | |
分 子 式: | C27H35N6O8P |
分 子 量: | 602.575961 |
密 度: | 1.47±0.1 g/cm3(Predicted) |
閃 點: | |
熔 點: | |
沸 點: | |
危險品標志: | |
風險術語: | |
分子結構: |
生物活性
Remdesivir(GS-5734)是一種核苷類似物,具有抗病毒活性,在HAE細胞中,對SARS-CoV和MERS-CoV的EC50值為74nM,在延遲腦腫瘤細胞中,對鼠肝炎病毒的EC50值為30nM。
抗病毒藥物
Remdesivir屬于核苷類似物,是RNA依賴的RNA聚合酶(RdRp)抑制劑,可以通過抑制病毒核酸合成抗病毒。目前針對埃博拉病毒感染的臨床研究進行到了II期階段。感染MERS的小鼠接受這種聯合療法后表現要好得多,病毒復制減少,肺功能改善。
“Remdesivir對我們測試過的每一種冠狀病毒都有活性,如果它對2019-nCoV沒有活性,我會很驚訝,”美國冠狀病毒專家MarkDenison說,“需要強調的是,盡管Remdesivir在降低體內病毒水平方面做得很好,但依然是越早給藥越好。
”香港大學微生物學家YuenKwok-Yung也認為Remdesivir是對2019-nCoV和MERS最有希望的藥物。然而,這種藥物在中國還沒有上市。
兩大頂級期刊齊發聲,為了對抗埃博拉病毒而研發的Remdesivir似乎誤打誤撞很可能成為破解2019-nCoV的殺手。而吉利德也于1月31日發布了公司首席醫學官MerdadParsey博士針對2019新型冠狀病毒(2019-nCoV)正在采取的藥物研發行動的聲明。
MerdadParsey博士在聲明中指出:“針對2019新型冠狀病毒全球爆發這一公共衛生事件,吉利德目前正在跟全球醫藥衛生監管機構密切溝通合作,推進開展我們抗病毒藥物Remdesivir的臨床試驗。吉利德愿意跟美國食品藥品監督管理局(FDA)、美國疾病控制與預防中心(CDC)、美國健康與人類服務部(DHHS)、中國CDC、世界衛生組織(WHO)、美國國家過敏和傳染Chemicalbook病研究所(NIAID)以及個人研究者和臨床醫師一起努力,將我們過往的抗病毒藥物研發經驗和資源投入到這場戰役中,幫助患者和各國機構共同抗擊2019-nCoV。
Remdesivir目前尚未在全球任何國家或地區獲得批準,臨床使用的安全性或有效性也尚未得到證明。但是為了響應臨床醫生的使用需求,以及支持部分藥監機構的工作,我們已經慎重評估了提供了這個未在2019-nCoV身上取得任何數據的在研藥物的風險和獲益。吉利德已經為少部分需要緊急救治但缺少治療藥物的患者提供了Remdesivir。
吉利德目前正在跟中國衛生當局密切合作,希望盡快啟動一個隨機、對照臨床研究來確定Remdesivir能否安全有效地用于治療2019-nCoV感染。我們也正在加快進行Remdesivir抗2019-nCoV活性的實驗室檢測。
盡管目前沒有任何數據證明Remdesivir的抗2019-nCoV活性,但是Remdesivir在其他冠狀病毒中顯示的活性數據給了我們信心。Remdesivir在體外和動物模型身上顯示出了較好的抗MERS和SARS病毒的活性,這些病毒跟2019-nCoV結構相似。目前我們手上還有一些關于使用Remdesivir緊急救治埃博拉病毒感染患者的臨床數據可供參考。