基本信息
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癸氧喹酯
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18507-89-6
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C24H35NO5
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417.546
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242-389-1
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1.078 g/cm3
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279 °C
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86-87 °C
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537.7 °C at 760 mmHg
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詳細信息
癸氧喹酯（decoquinate）是一種非常有效的喹諾酮類畜禽用抗球蟲藥，它主要通過在初期階段抑制子孢子發育，中期階段殺滅早期裂殖體而發揮作用。本文就癸氧喹酯理化性質、抗球蟲活性、藥動學特征、臨床應用與聯合用藥等方面做一系統介紹。
理化性質與技術指標
癸氧喹酯為類白色或微黃色結晶性粉末，化學名稱為6-癸氧基-7-乙氧基-4-羥基喹啉-3-羧酸乙酯，分子式為C24H35NO5，分子量417.55；在氯仿或乙醚中極微溶解，在水或乙醇中不溶；熔點242℃～246℃，純度≥98%，灼燒殘渣≤0.1%，重金屬(以Pb計)≤0.001%，砷(以As計)≤0.0002%，氯化物(以Cl計)≤0.01%。
抗球蟲活性
為確定癸氧喹酯的抗球蟲效果，2007年有關專家選擇目前生產中應用較為廣泛的抗球蟲藥物馬度米星銨、尼卡巴嗪+乙氧酰胺苯甲酯和甲基鹽霉素與其對比，檢測在人工感染條件下幾種藥物的抗球蟲效果，并對4種抗球蟲藥物進行比較，以抗球蟲指數(ACI)作為藥物治療效果的綜合評定指標。試驗結果綜合抗球蟲指數依次為癸氧喹酯組194.53，尼卡巴嗪+乙氧酰胺苯甲酯組189.87，甲基鹽霉素組165.42，馬度米星銨組190.15。在糞檢時鹽霉素組可看到卵囊，尼卡巴嗪+乙氧酰胺苯甲酯組和馬度米星銨組僅見極少的卵囊，癸氧喹酯組與健康組未見卵囊，糞便計分以鹽霉素組高，馬度米星銨組和尼卡巴嗪+乙氧酰胺苯甲酯組次之，癸氧喹酯組低。根據抗球蟲效力評價標準，ACI<160，抗球蟲效力低；160
2002年有關專家用癸氧喹酯20ppm、30ppm、40ppm混飼經柔嫩艾美耳球蟲蒙頓株人工接種的AA肉子，并與馬度米星銨進行比較觀察，20ppm~40ppm癸氧喹酯和5ppm馬度米星銨均對柔嫩艾美球蟲試驗蟲株有效，但是癸氧喹酯的效果強于馬度米星銨。檢查卵囊發現，高、中、低劑量癸氧喹酯組糞便和盲腸中均沒有卵囊，說明所用柔嫩艾美耳球蟲蒙頓株中沒有耐癸氧喹酯的突變蟲株；馬杜拉霉素組糞便和盲腸中均有卵囊，盡管很少，說明所用柔嫩艾美耳球蟲蒙頓株中含有耐馬杜拉霉素的突變蟲株。高、中、低劑量癸氧喹酯組以及馬度米星銨組的ACI均大于180，屬于高效藥物。
藥動學特征
癸氧喹酯在球蟲的無性繁殖階段發揮作用。癸氧喹酯進入子孢子細胞后，通過干擾DNA合成而阻止其發育。癸氧喹酯在球蟲生活史的早期即開始發揮作用，從而避免家禽腸道受到損害。
癸氧喹酯吸收快，在1小時內即可達到抗球蟲的有效濃度，3天后濃度達到高峰水平。在牛羊分別給予未標記的癸氧喹酯5天和7天后，用14C標記的癸氧喹酯
