基本信息
-
氟康唑
-
86386-73-4
-
大扶康;麥道氟康;氟康唑中間體;α-(2,4-二氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇;三維康
-
C13H12F2N6O
-
306.27
-
Fluconazole
-
200-659-6
-
1.49 g/cm3
-
biozolene;diflucan;elazor;triflucan;FCZ;UK-49858
-
304.4oC
-
138-140°C
-
579.8oC at 760 mmHg
-
詳細信息
廠家供應氟康唑86386-73-4
中文名稱:氟康唑
中文別名:2-(2,4-二氟BEN基)-1,3-雙(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇;氟康唑;大扶康;麥道氟康;Α-(2,4-二氟BEN基)-Α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇;2-(2,4-二氟BEN基)-1,3-雙(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-2-丙醇;麥尼芬;氟康唑-D4
英文名稱:Fluconazole
英文別名:FLUCONAZOLE;FLUCONAZOLE-D4;FLUCONAZOLE-D4 (BISMETHYLENE-D4);diflucan;2,4-DIFLUORO-ALPHA, ALPHA-1-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYL)BENZYL ALCOHOL;2,4-DIFLUORO-,1-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYL)BENZYL ALCOHOL;A-(2,4-DIFLUOROPHENYL)-A-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYL)-1H-1,2,4-TRIAZOL-1-ETHANOL;alpha-(2,4-difluorophenyl)-alpha-(1h-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1h-1,2,4-triazole-1-ethanol
CAS號:86386-73-4
分子式:C13H12F2N6O
分子量:306.27
熔點 138-140°C
化學性質 白色至帶黃白色結晶性粉末,略有異臭,味苦。易溶于冰醋酸,甲醇或乙醇,難溶于水。
用途:美國輝瑞公司上市的新一代抗真菌藥物,對白色含球與隱球菌具有較高的抗菌活性。 本品為氟代三唑類抗真菌藥,抗菌譜與酮康唑相似,抗菌活性比酮康唑強。其作用機制是抑制真菌細胞膜必要成分麥角甾醇合成酶,使麥角甾醇合成受阻,破壞真菌細胞壁的完整性,抑制其生長繁殖。本品對白色念珠菌、大小孢子菌、新型隱球菌、表皮癬菌及莢膜組織胞漿菌等均有強力抗菌活恬。
生產方法:
方法1:從甲酰胺、水合肼和85%甲酸可得1H-1,2,4-三唑。從間苯二胺可得間二氟BEN,再溴化得2,4-二氟溴BEN。鎂溶于無水乙MI中,在超聲波輻射下滴加2,4-二氟溴BEN的乙MI溶液,然后在冰浴冷卻下滴加1,3-二氯丙酮的乙MI溶液,室溫攪拌過夜。加入冰醋酸和水。分出的有機層干燥后濃縮。濃縮液和三唑、碳酸鉀、PEG600溶于干燥乙酸乙酯中,回流。過濾,水洗至中性,干燥。蒸除溶劑,乙酸乙酯一環己烷(1:1)重結晶,得氟康唑,總收率33.6%,熔點138.5-140℃。后一步也可在丙腈中進行。1,3-二鹵(x=Br或Cl)-2-(2,4-二氟BEN基)-2-丙醇和1H-1,2,4-三唑在丙腈中,氫氧化鈉催化及PEG 600相轉移催化下回流,可得氟康唑粗品。該粗品溶于脂肪醇(如丙醇、異丙醇或丁醇等),加熱溶解,用少量活性炭脫色后,冷卻得結晶,即為氟康唑精品,熔點139~140℃。
方法2:2,4-二氟BEN甲酸甲酯和1-氯甲基-1,2,4-三氮唑的格氏試劑反應,并水解即可
公司簡介
武漢勵合生物醫藥科技有限公司是一家專業定位于生物醫藥和大健康領域的集研發、生產、銷售與服務為一體的高技術企業。勵合生物建立了國內高端的手性化合物研發實驗室,組建了優秀的制劑研發和注冊申報團隊;控股武漢楷倫化學新材料有限公司,建立了湖北省大的手性化合物垂直網絡銷售平臺。
勵合生物致力于生物合成和綠色化學技術的開發和產業化應用,通過利用生物合成和綠色化學技術取代傳統化學生產工藝,提高生產效率,減少易燃、易爆和劇毒化學品的使用,降低三廢排放,大幅度加快綠色制造。
勵合生物立足為客戶提供一站式中間體、原料藥及綠色工藝、制劑研發等CRO、CMO服務,已成功入選武漢光谷第八批3551創業人才計劃,獲得了光谷人才基金的天使投資;并與武漢同濟醫院制劑室聯合成立了共建實驗室。
公司通過整合資源,順應互聯網+的浪潮,形成了獨特的線上線下整合營銷服務模式,與國內外多家上下游研發及生產企業建立了良好的合作關系,形成產品-技術-服務-銷售四位一體的綜合性服務平臺。
勵精圖治、合作共贏,把勵合生物建設成國內具特色的生物醫藥和大健康基地是我們堅定不移的使命。