西格列汀,_北京安森博醫藥科技有限公司

西格列汀(486460-32-6)

CAS NO：: 486460-32-6

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基本信息

產品名稱：西他列汀
CAS NO：486460-32-6
中文別名：(3R)-3-氨基-1-[3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氫-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪-7-基]-4-(2,4,5-三氟苯基)丁-1-酮
分子式：
C₁₆H₁₅F₆N₅O
分子量：407.32
英文名稱：Sitagliptin
EINECS：安全數據
密度：1.614g/cm3
英文別名：1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyrazine,7-[(3R)-3-amino-1-oxo-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butyl]-5,6,7,8-tetrahydro-3-(trifluoromethyl)-(9CI);(2R)-4-Oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine;(3R)-3-amino-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo(4,3-a)pyrazin-7-yl)-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one;1-Butanone,3-amino-1-[5,6-dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)-,(3R)-;
閃點：274.277oC
熔點：114.1-115.7 °C
沸點：529.905oC at 760 mmHg
毒性：

詳細信息

原料藥的資料正在翻譯中。醫保乙類品種。本品是全球個DPP-4抑制劑，原研廠美國默沙東在全球推廣強勁。僅在美國市場單方銷售額已達28.25億美元，復方近10美元。遠遠高于同類其他制劑。本品具有以下特點：1）單藥對糖化血紅蛋白的降幅可達0.6-0.9%；2）口服100mg可使胰高血糖素樣肽-1水平增加1-2倍。3）與磺脲類相比，西格列汀可顯著改善穩態模型評估指標。4）每日口服一次，不受進食影響，輕中度肝功能不全者無需調整劑量；5）呈葡萄糖依賴性發揮作用，基本沒有引起低血糖的風險。6）不增加體重，7）不會與依賴細胞色素P450代謝或轉運的藥物發生相互作用。

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