中文名稱:
布洛芬
中文同義詞:
2-(4-異丁基苯基)丙酸;芬必得;異丁苯丙酸;異丁洛芬;拔怒風;對異丁苯丙酸;布洛芬;4-異丁基-Α-甲基苯乙酸
英文名稱:
Ibuprofen
英文同義詞:
RARECHEM AL BO 0989;MOTRIN(TM);(+/-)-2-(4-ISOBUTYLPHENYL)-PROPIONIC ACID;2-(4-ISOBUTYLPHENYL)PROPIONIC ACID;4-ISOBUTYL-ALPHA-METHYLPHENYLACETIC ACID;AKOS NCG1-0060;(+/-)-ALPHA-METHYL-4-(2-METHYLPROPYL)-BENZENEACETIC ACID;ALPHA-METHYL-4-[2-METHYLPROPYL]BENZENEACETIC ACID
CAS號:
15687-27-1
分子式:
C13H18O2
分子量:
206.28
EINECS號:
239-784-6
相關類別:
Active Pharmaceutical Ingredients;API;APIs;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;Lipid signaling;原料藥;消炎鎮痛類;天然產物;Isotopically Labeled Pharmaceutical Reference Standard;ADVIL;非甾抗炎藥;Other APIs;神經信號;其他獸藥標準品;醫藥原料;解熱鎮痛類;小分子抑制劑;Pharmaceutical ingredients;有機硅化合物;神經系統用藥;pharmacetucial intermediate;化合物:原料藥
布洛芬 性質
熔點
77-78 °C(lit.)
沸點
157 °C (4 mmHg)
閃點
9℃
儲存條件
-20?C Freezer
形態
Crystalline Powder
顏色
white to off-white
水溶解性
insoluble
Merck
14,4881
穩定性
Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 數據庫
15687-27-1(CAS DataBase Reference)
NIST化學物質信息
Ibuprofen(15687-27-1)
EPA化學物質信息
Benzeneacetic acid, .alpha.-methyl-4-(2-methylpropyl)- (15687-27-1)
布洛芬 用途與合成方法
產品描述
布洛芬(Ibuprofen)又名異丁苯丙醇,為非甾體類消炎鎮痛藥。其消炎、鎮痛、解熱作用效果良好,不良反應較小。目 前已在世界上廣泛應用,成為全球暢銷的非處方藥物之一,和阿司匹林、撲熱息痛一起并列為解熱鎮痛藥三大支柱產 品。在我國主要應用于止痛、抗風濕等方面,而在感冒、退熱方面的應用不太多,遠遠低于撲熱息痛和阿司匹林。我國 持有布洛芬制劑生產批準文號的醫藥企業多達幾十家,但國內市場布洛芬銷售額的絕大部分被天津中美史克公司生產的 “芬必得”緩釋膠囊所占有。
布洛芬是由Stewart Adams博士(后來成為教授并榮獲英帝國勛章)和其領導的團隊--科研專家CoLinBurrows、化學 家John Nicholson博士共同發現的。初研究的目的是發明一種“超級阿司匹林”,從而獲得一種與阿司匹林療效相當 但嚴重不良反應更少的治療類風濕關節炎的替代藥物。而其他藥物,如保泰松,發生粒細胞缺乏癥的危險性很高;皮質 類固醇類藥物,在使用劑量比普通處方劑量稍高時,則帶來腎上腺抑制以及其它不良反應如胃腸道潰瘍等的高危險性。 Adams決定尋找一種具有良好胃腸道耐受性的藥物,這一特性對目前所有的非類固醇類抗炎藥來說都特別重要。
乙酸苯酯類藥物引起了人們的興趣。雖然在狗的試驗中發現,某些此類藥物有致潰瘍的危險性,但是Adams意識到,這種 現象可能是由于藥物清除的半衰期比較長造成的。在這類藥物中有一種化合物--布洛芬的半衰期比較短,僅2小時。 在篩檢出來的替代藥中,雖然不是有效的,卻是安全的。1964年布洛芬成為有發展前途的阿司匹林替代藥物。
適應癥
1、緩解類風濕關節炎、骨關節炎、脊柱關節病、痛風性關節炎、風濕性關節炎等各種慢性關節炎的急性發作期或持續性 的關節腫痛癥狀,無病因治療及控制病程的作用。
2、治療非關節性的各種軟組織風濕性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運動后損傷性疼痛等。
3、急性的輕、中度疼痛如:手術后、創傷后、勞損后、原發性痛經、牙痛、頭痛等。
4、對成人和兒童的發熱有解熱作用。
增加中風風險
布洛芬作為常用的非處方止痛藥之一,常用于治療關節炎、肌肉痛、神經痛、頭痛、偏頭痛、牙痛、痛經或腰背疼痛。 《英國醫學雜志》刊登的一項新研究發現,長期大量服用解熱鎮痛藥布洛芬的人,患中風或心臟病的風險會增加3倍。
瑞士伯爾尼大學研究人員回顧了涉及11.6萬余名患者的31項臨床試驗。患者分別服用了7種常見止痛藥中的1種。結 果發現,長期大量服用布洛芬的患者,中風危險增加3倍,還會顯著增加心臟病發作和心臟病死亡風險。但研究同時顯示 ,因為頭痛偶爾服用布洛芬不會有危險。研究還發現,另一種常用止痛藥雙氯芬酸鈉也存在類似問題。
該研究發現的關于長期服用布洛芬帶來的健康風險,與因為安全問題于2004年被叫停的抗關節炎藥羅非昔布(萬絡)相似 。
用法和用量
1、成人常用量口服。
(1)抗風濕,一次0.4g~0.6g,一日3~4次類風濕關節炎比骨關節炎用量要大些。
(2)輕或中等疼痛及痛經的止痛,一次0.2g~0.4g,每4~6小時一次。成人用量大限量一般為每天2.4g。
2、小兒常用量口服。每次按體重5mg/kg~10mg/kg,一日3次。
市場銷售藥品信息
芬尼康
控釋片劑,西南藥業公司生產。每片含布洛芬200毫克。用于緩解關節痛、神經痛、頭痛、腰腿痛、軟組織損傷和手術后的疼痛。口服成人一次1.5~4片,每12小時1次,飯后服用,用于手術后疼痛于手術后即服。
芬必得(布洛芬緩釋膠囊)
膠囊劑,中美天津史克制藥有限公司生產。每粒含布洛芬300毫克,每盒20粒。用于腰背痛、頸肩痛、牙痛、術后痛,對各類風濕性關節炎、骨關節炎的疼痛和晨僵有顯著的改善。口服,成人及12歲以上兒童,一日早、晚各1次,一次1~2粒。置于密閉、室溫處貯存。
大亞芬克
控釋片劑,廣東惠州制藥廠生產。每片含布洛芬200毫克。口服,成人一次1~2片,1日2次,飯后服用。置于遮光、密閉、室溫處貯存。
臣功再欣
顆粒劑,江蘇臣功醫藥有限公司生產。每包含布洛芬150毫克、葡萄糖酸鋅100毫克、氯苯那敏2毫克。口服,一次1~2包,一日2~3次。
安瑞克
顆粒劑,重慶浪高制藥有限公司生產。每包含布洛芬200毫克。用于上感、支氣管炎、扁桃體炎、喉炎等感染性及非感染性疾病所致的發熱。口服,成人一次1~2包;3歲以下兒童一次半包或酌減,3~5歲兒童一次半包,5~14歲兒童一次1包。置于密閉、室溫處貯存。
注意事項
1、用于晚期妊娠婦女可使孕期延長,引起難產及產程延長。孕婦及哺乳期婦女不宜用。
2、對血小板聚集有抑制作用,可使出血時間延長,但停藥24小時即可消失。
3、可使血尿素氮及血清肌酐含量升高,肌酐清除率下降。
4、有下列情況者應慎用:
(1)原有支氣管哮喘者,用藥后可加重。
(2)心功能不全、高血壓,用藥后可致水潴留、水腫。
(3)血友病或其他出血性疾病(包括凝血障礙及血小板功能異常),用藥后出血時間延長,出血傾向加重。
(4)有消化道潰瘍病史者,應用本品時易出現胃腸道副作用,包括產生新的潰瘍。
(5)腎功能不全者用藥后腎臟不良反應增多,甚至導致腎功能衰竭。
(6)長期用藥時應定期檢查血象及肝、腎功能。
藥物相互作用
1、飲酒或與其他非甾體類消炎藥同用時增加胃腸道副作用,并有致潰瘍的危險。長期與對乙酰氨基酚同用時可增加對腎 臟的毒副作用。
2、與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時,藥效不增強,而胃腸道不良反應及出血傾向發生率增高。
3、與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。
4、與呋塞米同用時,后者的排鈉和降壓作用減弱。
5、與維拉帕米、硝苯啶同用時,本品的血藥濃度增高。
6、布洛芬可增高地高辛的血濃度,同用時須注意調整地高辛的劑量。
7、布洛芬可增強抗糖尿病藥(包括口服降糖藥)的作用。
8、本品與抗高血壓藥同用時可影響后者的降壓效果。
9、丙磺舒可降低本品的排泄,增加血藥濃度,從而增加毒性,故同用時宜減少本品劑量。
10、本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血濃度,甚至可達中毒水平,故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤同用。
副作用
1、消化道癥狀包括消化不良、胃燒灼感、胃痛、惡心、嘔吐,出現于16%長期服用者,停藥上述癥狀消失,不停藥者大部分亦可耐受。少數(<1%)出現胃潰瘍和消化道出血,亦有因潰瘍穿孔者。
2、神經系統癥狀如頭痛、嗜睡、暈眩、耳鳴少見,出現在1%~3%患者。
3、腎功能不全很少見,多發生在有潛在性腎病變者;但少數服用者可出現下肢浮腫。
4、其他少見癥狀有皮疹,支氣管哮喘發作、肝酶升高、白細胞減少等。
5、用藥期間如出現胃腸出血,肝、腎功能損害,視力障礙、血象異常以及過敏反應等情況,即應停藥。
化學性質
白色結晶性粉末。熔點75-77℃。不溶于水,易溶于乙醇、氯仿、乙醚、丙酮。有異臭,無味。
用途
具有抗炎、鎮痛、解熱作用。治療風濕和類風濕關節炎的療效稍遜于乙酰水楊酸和保泰松。適用于治療風濕性關節炎、類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎和神經炎等。該品在1985年美國藥物銷售額排列順序中位列第十三。
用途
用作PG合成酶抑制劑,具有解熱鎮痛及消炎作用
用途
環加氧酶 (COX) 抑制劑,對 COX-1 的抑制活性大于對 COX-2 的抑制活性。
生產方法
異丁基苯乙酮經縮合、水解、消除、氧化、中和而得。
【交貨時間】款到24小時發貨,或者甲乙雙方溝通交貨,無庫存或在產產品根據我方特殊說明
【驗收標準】以供方提供化驗單為標準,或者另行約定。一般按合同約定標準或者口頭約定標準為依據
【違約責任】違約責任:供方應及時、全面、準確履行合同的交貨義務,需方應按合同規定及時履行付款和接貨義務,違約責任按《合同法》處理
【付款方式】開票走對公賬戶或現金,不開票走農行對私賬戶或者支付寶賬戶。也可以支持線上支付寶交易(雙方約定為準,簽訂合同),交易金額較大對于企業信用較好客戶也可接受承兌
【貨運方式】普貨貨件一般走韻達快遞或者順豐快遞,物流通常走德邦或者專線物流。快遞通常當天下午發貨,物流通常是上午,對于偏遠地區或者另有交代,以雙方約定物流為準。物流通常是同城自提,不建議送貨上門
【包裝方式】25KG/紙板桶,25KG/編織袋,25kg/牛皮袋,25kg塑料桶,200kg/塑料桶,鋁箔袋,塑料瓶 ,氟化瓶,西林瓶,具體包裝看產品規格及數量
【小訂量】1-5KG或者根據雙方協商為準,根據要求貼標簽,如無要求,一般為中性標簽,只標明產品名稱和規格
【運費/開票】所有報價均含運費,我公司為一般納稅人企業,本司可開具增值稅專業票,也可開具普通票或者收據,開票品名僅限本公司業務范圍內與產品相關。一般是先發貨,客戶收到貨后票會及時寄出
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