他克莫司 104987-11-3 化學藥物 循環(心血管)系統藥物
他克莫司(FK-506或也藤霉素,商品名普樂可復,Advagraf,普特彼)是一種主要用于同種異體器官移植器官排斥反應的風險較低,免疫抑制藥物。它通過抑制白細胞介素-2(一種促進T細胞生長和增殖的分子)的產生來實現這一點,T細胞對機體的學習(或適應性)免疫反應至關重要。他克莫司也用于其他T細胞介導的疾病如濕疹的治療(它是適用于皮膚中藥膏),骨髓移植后重度頑固性葡萄膜炎,微小病變加重,Kimura病,與皮膚白斑病。
化學是一個23元環大環內酯類內酯,首次發現1987從日本的土壤樣品中的細菌筑波鏈霉菌發酵液。
中文名稱:
中文別名:
藤霉素
英文名稱:
Tacrolimus
英文別名:
FK-506;
fujimycin;
Prograf;
Advagraf;
Protopic;
3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c] [1,4] oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, monohydrate;
CAS號:
104987-11-3
分子式:
C44H69NO12
分子量:
804.01800
精確質量:
803.48200
PSA:
178.36000
LogP:
4.57690
外觀與性狀:
白色或灰白色結晶粉末
密度:
1.19 g/cm3
熔點:
113-115°C
沸點:
871.7oC at 760 mmHg
閃點:
481oC
折射率:
1.549
儲存條件:
-20oC
蒸汽壓:
1.73E-35mmHg at 25°C
用途
治療肝臟或腎臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。現已作為預防、治療排斥反應以及自身免疫性肝炎的一線藥物。