C44H69NO12
Tacrolimus (FK506) 是一種23元大環內酯物,通過結合到抑免蛋白 FKBP12 (FK506結合蛋白) 產生新的復合物,從而降低T細胞中肽酰脯氨酰異構酶活性。
FK-506和環孢霉素A阻斷細胞質成分的移位,而不影響T淋巴細胞中核亞基的合成。FK-506通過抑制需要白細胞介素-2轉錄誘導的Ca(2+)-依賴過程,阻止T細胞增殖。FK-506結合于不同的細胞內蛋白質(免疫親和素)家族,學術上稱為親環素類和FK 506結合蛋白(FKBPs)。FK-506特異性抑制細胞內磷酸酶,在藥物濃度下,抑制活化的T細胞中白介素2的產生。FK-506和CsA通過抑制早期鈣相關的涉及淋巴因子表達,凋亡,和脫粒作用,在細胞中幾乎發揮相同的生物學作用。FK-506與細胞內受體家族結合,學術上稱為FK-506結合蛋白(FKBPs)。