伊潘立酮,99%_湖北諾納科技有限公司

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伊潘立酮

伊潘立酮(133454-47-4)

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CAS NO：: 133454-47-4

純度：: 99%

規格：: 1kg鋁箔袋/氟化瓶,10kg鋁聽/紙箱,25kg紙板桶/編織袋/塑料桶

價格：: 1.0元 - 25.0元

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基本信息

產品名稱：伊潘立酮
CAS NO：133454-47-4
中文別名：伊潘立酮
分子式：C₂₄H₂₇FN₂O₄
分子量：426.48100
英文名稱：Iloperidone
EINECS：603-745-5
密度：1.204g/cm3
英文別名：1,2-Benzisoxazole,ethanone deriv.;HP 873;4'-(3-(4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino)propoxy)-3'-methoxyacetophenone;Zomaril;Ethanone, 1-(4-(3-(4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl)propoxy)-3-methoxyphenyl)-;
閃點：312.8 °C
熔點：118-120°C
沸點：593.7oC at 760 mmHg
毒性：

詳細信息

服務體系

1. 伊潘立酮為本公司優勢產品，可申請免費樣品

2. 極速發貨，高效助力生產

3. 品質保證,穩定供應

4. 支持驗收后付款

用途

伊潘立酮
參數	數值
非典型抗精神病藥物	伊潘立酮(iloperidone)是一種非典型抗精神病藥物，為5-羥色胺-2(5-HT2)和多巴胺2(D2)雙重拮抗劑，伊潘立酮的研發過程有點戲劇性，最初由赫斯特-羅素制藥公司合成并鑒定，后來該公司決定放棄對其的進一步開發, 并將其轉讓給Titan制藥公司；1997年1月, Titan制藥公司又將本品二次轉讓給了諾華公司，后者投資本品的III期臨床開發并承擔除了日本(Titan制藥公司仍保留本品在日本的開發權)以外的全球范圍的本品注冊費用；然而, Vanda制藥公司于2004年又從諾華公司獲得本品的開發權。2009年5月6日，美國FDA批準由美國Vanda Pharma公司開發成功伊潘立酮（商品名：Fanapt）上市，臨床上主要用于治療成年人精神分裂癥。伊潘立酮作為口服非典型抗精神病藥物, 對減輕精神分裂患者的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑) 和陰性癥狀( 如反應遲鈍、情緒淡漠、社交淡漠、少語) 均有明顯效果。伊潘立酮屬于5-HT2 /D2 受體拮抗劑, 對多巴胺D3 受體也有很高的親和力, 對腎上腺素a1受體、多巴胺D4 受體、5-HT6 和5-HT7 也具有適當的親和力, 對5-HT1A、多巴胺D1和組胺H1受體有較低的親和力。與目前使用的抗精神病藥物比較, 短期、長期的安全試驗結果顯示, 伊潘立酮的不良反應要少些, 患者體質量增加幅度較小, 伊潘立酮不會誘導患者發生糖尿病, 患者錐體外系癥狀也較少( 如無靜坐不能、無高催乳素血癥、嗜睡發生率下降、認知能力下降較少等) 。臨床研究結果顯示, 伊潘立酮具有良好的安全性和耐受性, 代謝情況良好, 主要通過肝臟代謝排出體外。伊潘立酮最常見的不良反應為眩暈、口干、疲乏、鼻充血、體位性低血壓、嗜睡、心率加快、體質量增加和QT間期延長等。伊潘立酮能增加老年癡呆性精神病患者的死亡危險, 所以老年癡呆性精神病患者不可使用此藥。以上信息由chemicalbook的曉楠編輯整理。
理化性質	本品為白色至灰白色結晶粉末, 在水中幾乎不溶, 在鹽酸中微溶, 在氯仿、乙醇、甲醇及乙腈中易溶。
藥理作用	伊潘立酮是一種哌啶基苯唑衍生物, 在嚙齒類動物中, 對5-HT2受體具有較高的親和力(IC50=9.3nmol/L) , 而對D2受體的親和力則相對降低了一個數量級(IC50=109nmol/L); 對腎上腺素a1受體亦具極高的親和力(IC50=0.4 nmol/L) , 但對a2、5-HT1A、O和D1受體的親和力則低得多(IC50分別為60、210、180 和750nmol/L )。本品不與毒蕈堿乙酰膽堿受體和N-甲基-D-天門冬氨酸離子通道位點結合。體內外實驗表明, 本品具有與其他非典型抗精神病藥物一樣的藥理學特性, 即具對中腦邊緣的選擇性作用和抗精神病癥狀作用, 因而致低EPS發生率。活體外受體放射自顯影術研究發現, 連續19天給大鼠腹腔注射5mg/kg劑量的本品, 能夠顯著減少額葉皮質中5-HT2受體的數量, 但不影響受體親和性, 而且也不影響伏隔核和紋狀體6個區域中D2受體的數量和親和性。這是本品與氟哌啶醇明顯不同之處, 后者能夠增加這些區域D2受體的數量(這或許是其EPS發生率高的因素之一)。在表達有人D2A受體和人a2C腎上腺素能受體的HEK-293和CHO-K1 細胞中考察本品對麥角二乙胺(LSD)激動劑活性影響的研究顯示, LSD對D2A受體和a2C腎上腺素能受體的激動劑活性(pIC50分別為8.69 +/-0.08 和8.73+/-0.05) 均能被本品完全阻斷[pKB分別為(8.684+/-0.14)和(8.13+/-0.03)]。所以, 對a2C腎上腺素能受體的阻斷可能增強D2受體阻斷所致的抗精神病作用。放射配體結合試驗顯示, 本品對a1腎上腺素能受體以及D3和5-HT2A受體具高親和力, 表明其為一潛在的具有較少副作用的廣譜抗精神病藥物。
合成方法	（1）以間二氟苯為起始原料, 經傅-克酰基化反應, 再與羥胺反應成肟, 在強堿氫化鈉作用下發生分子內取代反應成環, 再與1-[4-(3-氯丙氧基)-3-甲氧基苯基]乙酮反應, 得到伊潘立酮。圖1為人工合成伊潘立酮反應路線圖。（2）以間氟苯酚為起始原料, 經傅-克酰基化, 再與羥胺反應成肟,肟與乙酸酐發生取代反應后, 在氫化鈉作用下發生分子內取代反應成環, 再與1-[4-( 3-氯丙氧基)-3-甲氧基苯基]乙酮反應, 得到伊潘立酮。
藥物相互作用	1. 本品不是CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6,CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19或CYP2E1的底物, 因此本品與這些酶的誘導劑或抑制劑合用時不會發生相互作用。本品主要通過CYP3A4 和CYP2D6 代謝。CYP3A4抑制劑(如酮康唑)或CYP2D6抑制劑(如氟西汀、帕羅西汀)抑制本品代謝并使血藥濃度水平增加。 2. 人體肝微粒體體內試驗表明, 本品對CYP1A1,CYP1A2, CYP2A 6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9或CYP2E1 酶代謝的藥物無抑制作用, 對CYP1A2,CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4和CYP3A5酶未產生酶誘導效應。 3. 本品應避免與延長QT間期的藥物合用。包括IA類抗心律失常藥(奎尼丁、普魯卡因胺)或III類抗心律失常藥(胺碘酮、索他洛爾)；抗精神病藥物(氯丙嗪、硫利達嗪)；抗菌藥(加替沙星、莫西沙星)；其他(戊雙脒、左旋乙酰美沙酮)。本品應避免使用于先天性QT間期延長和有心律失常病史的患者。
不良反應	與目前使用的抗精神病藥物比較, 短期、長期的安全試驗結果顯示, 本品的不良反應少, 患者體質量增加幅度較小, 不會誘導患者發生糖尿病, 患者錐體外系癥狀(如無靜坐不能、無高催乳素血癥、嗜睡發生率下降、認知能力下降較少等) 也較少。臨床研究結果顯示, 本品具有良好的安全性和耐受性, 代謝情況良好, 主要通過肝臟代謝排出體外。最常見的不良反應為眩暈、口干、疲乏、鼻充血、體位性低血壓、嗜睡、心率加快、體重增加和QT 間期延長等。本品能增加老年癡呆性精神病患者的死亡危險, 所以老年癡呆性精神病患者不可使用此藥。
知識產權與專利	國內有關伊潘立酮的專利有兩個，申請人均為瑞士諾瓦提斯公司，其一是伊潘立酮和星狀聚合物的貯庫制劑，2002年申請，至今未授權，屬于特殊制劑劑型的組合物專利，與申報伊潘立酮及片無關；另一個是伊潘立酮的新用途專利，2002年申請，2005年授權，保護范圍是伊潘立酮在包括雙極型情感障礙在內的情感障礙的治療中的用途，并不是精神分裂的用途，也不影響伊潘立酮及片的申報。
別名	伊潘立酮;20MG/100MG/1KG;1-[4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧基苯基]乙酮;伊潘利酮;依潘立酮;伊潘立酮1G;卡博特韋中2
英文別名	ILOPERIDONE;1-[4-[3-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]propoxy]-3-methoxyphenyl]ethanone;Iloperidone(ILO-522,HP-873);Iloperidone(Fanapt);1-(4-(3-(4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-4-yl)piperidin-1-yl)propoxy)-3-Methoxyphenyl)ethanone;Iloperidone-P88;Fanapt;HP873

性狀

伊潘立酮
參數	數值
熔點	118-120°C
閃點	9℃
儲存條件	-20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度	DMSO: soluble5mg/mL, clear
形態	powder
顏色	white to beige
Merck	14,4900

安全說明

伊潘立酮
參數	數值
危險品標志	F,T
危險類別碼	11-23/24/25-39/23/24/25
安全說明	16-36/37-45
危險品運輸編號	UN2811 - class 6.1 - PG 3 - EHS - Toxic solids,ganic, n.o.s., HI: all
WGK Germany	1
RTECS號	KM5777850
海關編碼	29349990

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公司信息

湖北諾納科技有限公司

公司規模：51-100人
公司類型：貿易商
認證信息：
所在地區：湖北省武漢

聯系人：張經理
電話：027-59209883
手機：17386169806
QQ：
網站：www.nornachem.com
地址：武漢市經濟技術開發區

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CAS No.：
1
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4
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6
7
8
9
919-30-2
凱莫思

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