C62H111N11O12
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| 環孢素 A | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| 免疫抑制劑 | 環孢菌素是由某些絲孢綱(Hyphomycetes) 真菌如光澤柱孢菌(Cylindrocarpon lucidum)和膨大彎頸霉(Tolypocladium inflatum)的培養液中分離出的一種親脂性環狀多肽化合物，20世紀80年代作為免疫抑制劑已在世界范圍內被廣泛應用，現用于多種組織、器官移植預防排斥反應和免疫性疾病的治療。 環孢菌素一種很強的免疫抑制劑，可抑制細胞介質的反應發作，能可逆性抑制T細胞增殖，不抑制血細胞的生成，也不影響吞噬細胞功能，因此與其他抑制劑相比，具有較少誘發或加重感染的優點，臨床上主要用于腎、肝、心、肺、骨髓移植的抗排斥反應，可與腎上腺皮質激素合用，但不得與其他免疫抑制劑合用。還用于某些自身免疫性疾病(如系統性紅斑狼瘡、狼瘡性腎炎、類風濕性關節炎、自身免疫性溶血性貧血)。試用于眼色素層炎、重型再生障礙性貧血、難治性原發性血小板減少性紫癜、銀屑病等。 |
| 藥理作用 | 環孢菌素具有可逆地選擇性地改變T淋巴細胞的功能，阻止淋巴激活素基因的轉錄，干擾原信息的傳遞，抑制白細胞介素-2、干擾素和其他免疫因子的釋放，影響體液免疫和細胞免疫，抑制NK細胞的殺傷活力; 抑制淋巴細胞在抗原或促分裂原刺激下的分化與增殖。但對骨髓無活性，對B細胞的作用也很小，在治療劑量下對粒細胞的生存也無顯著抑制作用。口服消化吸收緩慢而不完全，僅4%～60%，平均為給藥量的30%; 相對生物利用度為20%～50%。口服后2～8h達峰值，平均為3.5h。個體差異顯著，如相對生物利用度腎移植病人為5%～89%，肝移植病人為8%～60%。本品為脂溶性藥物，進餐和進食油脂食物能增加吸收。膽汁缺乏、郁滯、胃排空緩慢、胃腸蠕動增加、胰腺功能失常和脂肪痢均影響本品的吸收。 |
| 藥代動力學 | 口服吸收不規則，且對不同個體差異大，生物利用度為30%，但可隨治療時間延長和藥物劑量增大而增加，在肝移植后，肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。本品與血漿蛋白的結合率高達約90%，主要與脂蛋白結合。口服達峰時間為3～ 4小時，全血的濃度可為血漿的2～ 9倍，成人的血漿T1/2為 19(10～ 27)小時，而兒童僅為7(7～ 19)小時。本品在肝臟代謝，經膽道排泄至糞便中排出，僅有6%經腎排泄，其中約0.1%仍以原形排出。 |
| 適應證 | 常用于多種組織器官移植的排斥反應的預防及一些免疫性疾病的治療，亦用于腎臟病、再障性貧血、難治性潰瘍性結腸炎。在皮膚科用于頑固、難治性皮膚病，療效最好的為嚴重型銀屑病(包括尋常型、膿皰型、紅皮病型和關節病型);療效好的皮膚病包括白塞病、壞疽性膿皮病、扁平苔蘚，獲得性大皰性表皮松解癥等;具中等療效的疾病有普禿、特應性皮炎、慢性光線性皮炎、光線性類網織細胞增多癥、成人線狀IgA大皰性皮炎、天皰瘡、大皰性類天皰瘡(后兩種病需與糖皮質激素合用)。此外，環孢菌素對系統性紅斑狼瘡、皮肌炎、系統性硬皮病、艾滋病、魚鱗病、皮膚T細胞淋巴瘤、毛發紅糠疹、泛發性稽留性肢端皮炎、掌跖膿皰病、男型脫發、白癜風、漸進性壞死性黃色肉芽腫、泛發性環狀肉芽腫、黏液水腫性苔蘚、丘疹性黏蛋白沉著病、甲亢等也有效。 |
| 藥物相互作用 | 1，除糖皮質激素外，本品應避免與其他任何免疫抑制劑合用。 2，本品主要在肝內代謝滅活，凡影響肝酶活性的任何藥物都影響本品的代謝，如紅霉素、交沙霉素、強力霉素、酮康唑、H2受體拮抗劑、鈣拮抗劑、雄激素、口服避孕藥均影響肝細胞內細胞色素P-450酶的活性，有增加???品毒性的危險。 3，卡馬西平、苯妥英鈉、苯巴比妥、異煙肼、利福平等均可使本品血藥濃度降低。 4，氨基糖苷類抗生素、復方新諾明、TMP、兩性霉素B、頭孢菌素、氮芥、非甾體抗炎藥、甘露醇、呋塞米等都可增加環孢菌素的腎毒性。 5，用本品時禁用鈣劑與增鈣劑，也不可接種疫苗。 6，長期與糖皮質激素合用可誘發糖尿病、高血壓、潰瘍病及骨質疏松癥等，且可增加本品的毒性。 7，在用環孢菌素之前用過其他免疫抑制劑者，病人多有整體免疫力下降而易發生感染。 |
| 副作用 | 1，腎毒性：約占13%，可有腎小球血栓、腎小管阻塞、線粒體腫脹、蛋白尿、管型尿等; 偶有高尿酸血癥、高血鉀、血清肌酐升高、尿素氮升高、少尿或無尿。 2，肝毒性：低蛋白血癥、高膽紅素血癥、血清堿性磷酸酶和乳酸脫氫酶升高，當藥物血清濃度大于200ng/ml時最易發生，尤多見于原有肝炎或肝功能損害者。 3，神經系統：常表現為運動性脊髓綜合征、小腦性共濟失調、精神錯亂、震顫、感覺異常等。 4，胃腸道反應：常見有厭食、惡心、嘔吐等。其他有反應性高血壓、多毛癥等。靜脈給藥時，罕見有嚴重過敏反應，如胸面部潮紅、呼吸困難、哮喘、心悸等; 一旦出現上述癥狀，應立即停藥并進行抗休克急救。 |
| 化學性質 | 從-15℃的丙酮得白色針狀結晶，熔點148～151℃，[α]D20-244°(C=0.6，氯仿)。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚或氯仿，微溶于水及飽和碳氫化合物。急性毒性LD50小鼠，大鼠，兔子(mg/kg)：107，25，＞10靜脈注射；2329，1480，＞1000口服。 |
| 用途 | 新型免疫抑制劑。為由十一個氨基酸組成的環狀多肽物質。它抑制體液和細胞傳遞的免疫功能，而不抑制骨髓，不減少白細胞數。能阻止對移植組織或器官的排斥作用。臨床用于腎移植，肝、肺移植及心臟移植，另外，對自身免疫疾病，以及血吸蟲病、瘧疾、糖尿病、艾滋病等有一定療效，還有抗炎癥性能。 |
| 用途 | 用于治療白血病、癌、腎移植、結核病等 |
| 用途 | 性狀：白色或類白色粉末，無臭無味。在甲醇、乙醇或乙腈中極易溶解，在醋酸乙酯中易溶，在丙酮或乙醚中溶解，在水中幾乎不溶。比旋度取本品，精密稱定，加甲醇溶解并制成每1ml中含10mg的溶液，依法測定，比旋度為-182°至-192°用途：生化研究。抑制T細胞受體信號傳導路徑 |
| 用途 | 抑制T細胞受體信號傳導路徑,用于分子生物學研究。 |
| 生產方法 | 以多孢木霉菌(Tolypocladium inflatum Cams)為生產菌株。75L罐內裝50L種子培養基，接種5×109個孢子，Ph=5.4—4.3，培養72h，得到一級種子液。750L發酵罐內裝500L發酵培養基，種入上述一級種子液，培養6天，得二級種子液。4500L發酵罐內裝3000L發酵培養基，發酵12天，得到環孢素發酵毒。往發酵液中加人等體積的乙酸乙酯提取，分出有機層，減壓蒸發，得粗品。融化處理，可得環孢素和環孢菌素C組分，其中環孢素的產量約為150～200mg/L環孢菌素C約為50～100mg/L。 |
| 別名 | 環胞菌素;環孢菌素;環孢素;環胞霉素A;環胞霉素A;抗生素S;環孢素A;環孢菌素,環孢素,抗生素S7481F1,環孢多肽A,環孢靈,出地明; |
| 英文別名 | CyclosporinA,Tolypocladiuminflatum-CAS59865-13-3-Calbiochem;ANTIBIOTICS7481F1;ANTIBIOTICS7481FI;CICLOSPORIN;CICLOSPORINA;CYCLOSPORINA;CYCLOSPORINA,FUSARIUMSOLANI;CYCLOSPORINA,TOLYPOCLADIUMINFLATUM |
| 環孢素 A | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| 熔點 | 148-151°C |
| 沸點 | 838.63°C (rough estimate) |
| 比旋光度 | D20 -244° (c = 0.6 in chloroform); D20 -189° (c = 0.5 in methanol) |
| 密度 | 0.9913 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6500 (estimate) |
| 閃點 | 87℃ |
| 儲存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | ethanol: 30 mg/mL |
| 形態 | solid |
| 顏色 | white |
| 水溶解性 | Soluble in dimethyl sulfoxide ethanol. Insoluble in water. |
| Merck | 14,2752 |
| BRN | 3647785 |
| CAS 數據庫 | 59865-13-3(CAS DataBase Reference) |
| EPA化學物質信息 | Cyclosporin A(59865-13-3) |
| 環孢素 A | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| 危險品標志 | T,Xn,F |
| 危險類別碼 | 45-60-22-40-36-20/21/22-11 |
| 安全說明 | 53-45-36/37-24/25-22-26-16 |
| 危險品運輸編號 | UN 1648 3 / PGII |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS號 | GZ4120000 |
| 海關編碼 | 29419090 |
| 毒害物質數據 | 59865-13-3(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 in mice, rats, rabbits (mg/kg): 107, 25, >10 i.v.; 2329, 1480, >1000ally (Ryffel) |
4-苯甲酰基-3-甲基-1-苯基-2-吡唑-5-酮(4551-69-3 ) | 硫代嗎啉(123-90-0 ) | 阻燃劑YR-321 | 二苯基磷酸酯 | 苯基三甲基溴化銨(16056-11-4 ) | 2-氟-3-甲基吡啶(2369-18-8 ) | 阿克拉霉素(57576-44-0 ) | 解草酮(98730-04-2 ) | 吡啶-2-磺酰氯(66715-65-9 ) | 4-巰基-4-甲基-2-戊酮(19872-52-7 ) |
