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| 阿莫西林鈉 | |
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| 參數 | 數值 |
| 背景及概述 | β-內酰胺類抗生素是目前最主要的獸醫臨床抗感染藥物，20世紀60年代開發的半合成青霉素。阿莫西林（Amoxicillin）又稱羥氨芐青霉素，為半合成的耐酸廣譜青霉素類抗生素。該藥抗菌譜廣，殺菌力強，作用迅速，對主要的革蘭氏陽性菌及一些陰性菌如鏈球菌、巴氏桿菌、不產青霉素酶的葡萄球菌、大腸桿菌、沙門氏菌、奇異變形桿菌等均敏感，可廣泛用于治療各種動物的尿道、呼吸道及皮膚的敏感菌感染。阿莫西林比青霉素類抗生素又有以下幾個特點：抗菌譜更廣，其對厭氧菌也具有更高的滅菌效果，引起的過敏反應較低；所以，阿莫西林比起青霉素治療效果更好，是當前倍受重視一類抗生素。目前，國外已批準使用于牛、狗、貓，并有在豬、羊進行治療研究的報道；國內已批準使用于豬、牛及家禽的敏感菌感 ，臨床使用的主要為阿莫西林鈉及阿莫西林三水合物。 阿莫西林鈉最早于1972 年由英國史密斯•克林-比切姆公司開發的半合成抗 生素，商品名Calmoxil。注射用阿莫西林鈉（amoxicillin sodium finjection）是采用阿莫西林鈉無菌原料在無菌條件下直接分裝制得的注射用無菌粉針劑，目前在國內市場已全部國產化，是治療細菌性感染的常用藥物，適用于敏感菌所致各種感染中病情較重，需要住院治療或不能口服的患者。阿莫西林鈉內服及肌注給藥吸收良好，生物利用度高，消除迅速。阿莫西林鈉長效制劑肌注給藥較阿莫西林鈉消除半衰期顯著延長，峰濃度及達峰時間無顯著差異。阿莫西林鈉可每天給藥2次，阿莫西林鈉長效制劑可每天給藥 1 次，用于敏感菌的感染。 |
| 藥理作用 | 阿莫西林鈉為阿莫西林的鈉鹽，為青霉素類抗生素，藥理作用與阿莫西林同，作用機制是抑制細菌細胞壁合成作用的靶分子是細胞壁上的青霉素結合蛋白PBPs， 有部分PBPs屬于自溶酶，該酶一旦被激活就會導致菌體細胞裂解，通過抑制這些PBPs使細菌變形、細胞分裂延遲，這一過程發生在細菌細胞的繁殖期，因此該類藥物為繁殖期殺菌藥，且對無胞壁的動物細胞毒性。對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產β內酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。 |
| 藥代動力學 | 吸收：口服后吸收迅速，約75%-90%可經胃腸道吸收。口服0.25g、0.5g和1g后的血藥濃度峰值分別為5.1μg/ml、10.8μg/ml和20.6μg/ml，達峰時間約為2小時。肌內注射阿莫西林鈉0.5g，血藥濃度峰值為14μg/ml，與口服同劑量的峰濃度相近，達峰時間約為1小時。靜脈注射阿莫西林鈉0.5g，5分鐘后血藥濃度為42.6μg/ml，5小時后為1μg/ml。 分布：藥物吸收后分布廣泛，表觀分布容積0.41L/kg，血漿蛋白結合率為17%-20%。藥物可透過胎盤，臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4-1/3。乳汁、汗液和淚液中藥物濃度極低。肺炎或慢性支氣管炎急性發作者口服0.5g，2-3小時和6小時后的痰中平均藥物濃度分別為0.52μg/ml和0.53μg/ml，同期的血藥濃度分別為11μg/ml和3.5μg/ml。口服2小時后，唾液中藥物濃度為0.32μg/ml。慢性中耳炎兒童口服1g，1-2小時后中耳液中藥物濃度為6.2μg/ml。結核性腦膜炎患者口服1g，2小時后腦脊液中藥物濃度為0.1-1.5μg/ml，相當于同期血藥濃度的0.9%-21.1%。靜脈注射2g，1.5小時后腦脊液中藥物濃度達2.9-40μg/ml，約為血藥濃度的8%-93%。尿中藥物濃度很高，口服0.25g后尿中藥物濃度高達0.3-1.3mg/ml。 代謝和排泄：本藥半衰期為1-1.3小時；嚴重腎功能不全者半衰期可延長至約7小時。單次口服0.25g和0.5g后，分別有24%和33%的給藥量在肝內代謝。約60%的口服藥量于6小時內以原形經腎隨尿液排出；20%的口服量則以青霉噻唑酸隨尿液排泄；另有部分藥物可經膽汁排泄。血液透析能清除部分藥物，但腹膜透析不能清除本藥。 |
| 適應癥 | 適用于敏感菌所致下列感染中病情較重需要住院治療或不能口服的患者： 1. 適用于治療敏感菌所致的下列感染： 1）中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染；2）急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染；3）泌尿、生殖道感染；4）皮膚、軟組織感染。 2. 適用于治療急性單純性淋病。 3. 亦可用于治療傷寒、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體病。 4. 尚可與克拉霉素、蘭索拉唑三聯用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌，降低消化性潰瘍復發率。 |
| 規格 | 注射用阿莫西林鈉（按C16H19N3O5S計）：0.5g、2g。 |
| 用法用量 | 肌內注射或稀釋后靜脈滴注給藥。成人一次0.5～1g，每6～8小時1次。小兒一日劑量按體重50～100mg/Kg，分3～4次給藥。腎功能嚴重損害患者需調整給藥劑量，其中內生肌酐清除率為10～30ml/分鐘的患者每12小時0.25～0.5g；內生肌酐清除率小于10ml/分鐘的患者每24小時0.25～0.5g。血液透析可清除本品，每次血液透析后應給予阿莫西林1g。 |
| 不良反應 | 本藥不良反應總發生率約為5%-6%。 |
| 藥物相互作用 | 1. 藥物-藥物相互作用： 1）與丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺合用，可使本藥經腎小管的排泄減少，半衰期延長，血藥濃度增高。 2）與氨基糖苷類藥合用，在亞抑菌濃度時可增強本藥對糞腸球菌體外殺菌作用。 3）與β-內酰胺酶抑制藥(如克拉維酸)合用，本藥抗菌作用明顯增強。克拉維酸不僅可以不同程度地增強產β-內酰胺酶菌株對本藥的敏感性，還可增強本藥對某些非敏感菌株的作用，這些菌株包括擬桿菌、軍團菌、諾卡菌和假鼻疽桿菌。 4）與別嘌呤類尿酸合成抑制藥合用，可增加本藥發生皮膚不良反應的危險性。 5）與甲氨蝶呤合用，可使甲氨蝶呤腎清除率降低，從而增加甲氨蝶呤毒性。 6）與避孕藥合用，能刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環，降低口服避孕藥的藥效。 7）與傷寒活疫苗合用，可降低傷寒活疫苗的免疫效應。可能的機制是本藥對傷寒沙門菌具有抗菌活性。 2. 藥物-食物相互作用： 食物可延遲本藥的吸收，但并不能顯著降低藥物吸收的總量。 |
| 注意事項 | 1. 青霉素類藥物偶可致過敏性休克，尤多見于有青霉素或頭孢菌素過敏史的患者。用藥前必須詳細詢問藥物過敏史并作青霉素皮膚試驗。如發生過敏性休克，應就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及應用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。 2. 藥物對檢驗值或診斷的影響：用藥期間以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法測定則不受影響。 3. 用藥前后及用藥時應當檢查或監測：1）療程較長患者應檢查肝、腎功能和血常規；2）大劑量應用阿莫西林鈉時，應監測血清鈉。 |
| 禁忌 | 1. 對本藥或其它青霉素類藥過敏者。 2. 巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤等患者。 3. 傳染性單核細胞增多癥患者應避免使用（因應用本藥易發生皮疹）。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1. 晚期妊娠孕婦應用阿莫西林后可使血漿中結合的雌激素濃度降低，但對不結合的雌激素和孕激素無影響。 2. 本藥可透過胎盤進入胎兒體內。建議孕婦僅在有明確指征時才應用本藥。美國藥品和食品管理局（FDA）對本藥的妊娠安全性分級為B級。 3. 本藥可少量分泌入乳汁中，雖尚無發生嚴重問題的報告，但哺乳婦女用藥后可能使嬰兒致敏或引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等，因此應用時須權衡利弊。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者可能須調整劑量。 |
| 主要參考資料 | [1] 殷果等. 藥用丁基膠塞與注射用阿莫西林鈉的相容性研究. 中國抗生素雜志.2012,37(9):699-701. [2] 紫仙.警惕-阿莫西林鈉“傷腎”. 《大家健康》 2012年11期 [3] 曾振靈等. 阿莫西林鈉在豬體內的生物利用度及藥動學研究. 畜牧獸醫學報.2002 , 33 (6), 594-597. [4] 張傳津. 阿莫西林鈉對奶牛乳房炎的防治試驗. 畜牧獸醫雜志.2007, 26 (2 ):20-21. [5] 趙玉新等. 阿莫西林鈉及其粉針的開發. 黑龍江醫藥.2000,13(4):236. [6] 注射用阿莫西林鈉說明書. [7] 張玲玲等. 阿莫西林藥理與毒理研究進展. 獸藥與飼料添加劑.2009. [8] 趙廣娟 主編.常用抗生素的合理使用及應用原則.天津：天津科學技術出版社.2008. |
| 用途 | 廣譜抗生素類藥。 |
| 別名 | 阿莫西林鈉+克拉維酸鉀(4:1);阿莫西林鈉,羥氨芐青霉素鈉;羥氨芐青霉素鈉;(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉;阿莫西林鈉; |
| 英文別名 | (2S,5β)-6α-[[(R)-Amino(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2β-carboxylicacidsodiumsalt;Amoxycillinsodiumsalt;AMoxicillinSodiuM+ClavulanatePotassiuM(4:1);(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylicacid,sodiumsalt(1:1);AmoxycillineSodiumSterile;(3as,6ar)-1,3-dibenzyltetrahydro-1h-thieno[3,4-d]imidazole-2,4-dione;AmoxycillinsodiumCrystalline;AmoxycillinSodiumSterileBp98 |
| 阿莫西林鈉 | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| 熔點 | 130℃ |
| 沸點 | 743℃ |
| RTECS號 | XH8300000 |
| 閃點 | >110°(230°F) |
| 溶解度 | Very soluble in water, sparingly soluble in anhydrous ethanol, very slightly soluble in acetone. |
| 水溶解性 | Soluble in water. |
| CAS 數據庫 | 34642-77-8(CAS DataBase Reference) |
乙酰丙酮釔(15554-47-9 ) | 3-氰基-4-甲基吡啶(5444-01-9 ) | 2-羥基3-苯基丙腈(50353-47-4 ) | 雙草醚(125401-92-5 ) | 腦二磷膽堿(987-78-0 ) | 比阿培南側鏈(153851-71-9 ) | 芐基二甲基氯硅烷(1833-31-4 ) | 4-羥基香豆素(1076-38-6 ) | 2-苯基丙酸(492-37-5 ) | 二氟乙酸(381-73-7 ) |
