利培酮,99%_湖北諾納科技有限公司

利培酮(106266-06-2)

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CAS NO：: 106266-06-2

純度：: 99%

規格：: 1kg鋁箔袋/氟化瓶,10kg鋁聽/紙箱,25kg紙板桶/編織袋/塑料桶

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基本信息

產品名稱：利培酮
CAS NO：106266-06-2
中文別名：利哌利酮;瑞斯哌東;瑞司哌酮;3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮;3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮;利司環酮;利司培酮;3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)哌啶-1-基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-Α]嘧啶-4-酮
分子式：
C₂₃H₂₇FN₄O₂
分子量：410.49
英文名稱：risperidone
EINECS：600-733-1
密度：1.38 g/cm3
英文別名：4h-pyrido(1,2-a)pyrimidin-4-one,6,7,8,9-tetrahydro-3-(2-(4-(6-fluoro-1,2-benzi;soxazol-3-yl)-1-piperidinyl)ethyl)-2-methyl-;R-64766;RISPERDAL;RISPERIDAL;RISPERIDONE;BELIVON;3-(2-(4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl)ethyl)-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-4h-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
閃點：300oC
熔點：170°C
沸點：572.4oC at 760 mmHg
毒性：

詳細信息

服務體系

1. 利培酮為本公司優勢產品，可申請免費樣品

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用途

利培酮
參數	數值
利培酮說明書	性狀:1mg利培酮片為白色薄膜衣片，除去包衣后呈白色；2mg利培酮片為淡橙色薄膜衣片，除去包衣片呈白色。藥理學特征: 本品為苯并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑，它與5―羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結合，并且以較低的親和力與H1―組胺能受體和α2-腎上腺素受體結合。利培酮不與膽堿能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運動功能抑制，以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞系統的5―羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。藥代學特征:利培酮經口服后可被完全吸收,并在1-2小時內達到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響。在體內，利培酮部分代謝成9-羥基-利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。本品在體內可迅速分布，利培酮的血漿蛋白結合率為88%，9-羥基-利培酮的血漿蛋白結合率為77%。該藥的消除半衰期為3小時左右，抗精神病有效成份的消除半衰期為24小時。大多數病人在1天內達到利培酮的穩態，經過 4-5天達到 9-羥基-利培酮的穩態。用藥一周后，70%的藥物經尿液排泄，14%的藥物經糞便排泄，經尿排泄的部分中，35-45%為利培酮和9-羥基-利培酮,其余為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢。
優點和副作用	利培酮的優點： (1)不僅對陽性癥狀有效，對陰性癥狀也有效，同時還可改善患者的認知障礙，從而從整體上改善患者的病情。 (2)藥物的不良反應輕，較少產生錐體外系副作用。 (3)劑量調整容易，對大多數病人而言，劑量在2～6mg/d，即可產生療效。 (4)對一些常規抗精神病藥物治療效果不佳或不能耐受的病人，利培酮可產生較好的療效。 (5)患者服藥期間依從性大大增加。 (6)國外的研究表明，利培酮可減少患者的開支，減少患者的整體支出，從而更符合衛生經濟學的原則。利培酮的副作用: 利培酮常見的不良反應為：失眠、焦慮、激越、頭痛；較少見的不良反應有：嗜睡、疲勞、頭暈、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹及其他過敏反應。利培酮可引起錐體外系副作用，顫抖、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙，偶可出現體位性低血壓、泌乳、男性乳房發育、月經失調、閉經。利培酮還會出現體重增加、水腫和肝臟酶增加等現象。
作用	用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑 )和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續發揮其臨床療效。
藥物相互作用	1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。 2.酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導劑會降低本品活性成份的血漿濃度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導劑，則應重新確定使用本品的劑量，必要時可減量。 3. 酚噻嗪、三環抗抑郁藥和一些β―阻斷劑會增加本品的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。 4.當和其它高度蛋白結合的藥物一起服用時，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。
利培酮有效劑量維持治療降低精神分裂癥復發率	治療初發或復發的急性期精神分裂癥，新型抗精神病藥療效都很好，但目前對于急性期治療后維持治療的持續時間和劑量還沒有全球統一的共識。本研究旨在探討精神分裂癥患者完成急性期治療后，使用利培酮有效劑量維持治療不同時間對疾病復發的影響，并驗證利培酮長期治療的安全性和耐受性。本項多中心開放性隨機對照研究，由全國19家精神專科醫院或精神科綜合醫院參與。研究對象是符合美國精神障礙診斷和統計手冊第4版（DSM-Ⅳ）精神分裂癥診斷標準的患者，既往發作至少1次，本次發作至入組前總治療時間≤5個月，已完成急性期治療且癥狀基本控制，目前已使用固定劑量利培酮單藥治療至少4周。排除入組前30天內合并使用其他抗精???病藥者。患者被隨機分為3組，4周減量組：入組后繼續接受急性期有效劑量治療4周，接下來8周內逐漸減至原治療量的1/2，隨后4周內允許醫生根據患者病情、療效和耐受性決定是否進一步減至原治療量的1/4，并維持此劑量治療至研究結束。26周減量組：入組后繼續接受急性期有效劑量治療26周，隨后按A組相同方式減量維持治療至研究結束。持續劑量組：整個研究期間使用急性期有效劑量持續治療不減量。結果顯示，以復發時間或復發率作為評估指標，用急性期有效劑量繼續治療4周和26周后減量，均不能有效降低復發率。A組復發危險最高為31.5%，與Cscernansky等報道的結果非常相似（利培酮治療28個月復發危險為34%）。維持治療時間長或持續不減量時復發危險降低。Kane等用不同劑量氟哌啶醇癸酸酯維持治療1年發現，隨著劑量增高復發率有降低趨勢。長效藥物的使用實際上保證了劑量持續不變，同樣顯示出與本研究結果一致的較低復發率。研究表明，精神分裂癥急性期治療后，繼續使用利培酮急性期有效劑量不減量維持治療，復發危險最低且癥狀進一步改善，而相對多見的體重增加、錐體外系反應及女性月經紊亂等并沒有明顯增加。由此認為，為了降低精神分裂癥患者急性期后復發率，使用利培酮有效劑量維持治療≥6個月是必要的。
化學性質	從二甲基甲酰胺-異丙醇結晶，熔點170.0℃。急性毒性LD₅₀雄、雌小鼠，雄、雌大鼠，雄、雌狗(mg/kg)：29.7，26.9，34.3，35.4，14.1，18.3靜脈注射；82.1，63.1，113，56.6，18.3，18.3口服。
用途	有5HT2受體和D2受體的拮抗作用。用于急慢性精神分裂癥。
用途	抗精神失常藥
生產方法	4-甲酰氯-1-乙酰基哌啶和間二氟苯在三氯化鋁催化下，進行酰化，再用鹽酸水解脫去哌啶環上的乙酰基，和羥胺反應后再堿催化環合，得到苯并異噁唑衍生物。4.4份該異噁唑衍生物、5.3份3-氯乙基-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮鹽酸鹽、8份碳酸鈉和0.1份碘化鉀，在二甲基甲酰胺中，于85-90℃加熱，得利培酮，收率46%。
別名	3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)哌啶-1-基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-Α]嘧啶-4-酮;利哌利酮;3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異唑-3-基)-1-哌啶]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮;利醅酮;甲醇測試標樣(利培酮,1.0MG/ML);利哌酮;利培酮;3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
英文別名	3-[2-4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-4H-pyrido[1,2-α]pyrimidin-4-one,R-64766,Belivon,Risperdal;3-{2-[4-(6-Fluoro-benzo[d]isoxazol-3-yl)-;Risoeridone;3-[2-[4-(6-Fluoro-1，2-benzrsoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6，7，8，9-tetmhydro-2-methyl-4H-pyrido[1，2-α]pyrimidin-4-one;4-[2-[4-(6-Fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)-1-piperidyl]ethyl]-3-methyl-2,6-diazabicyclo[4.4.0]deca-1,3-dien-5-one;3-[2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzoisoxazole-3-yl)piperidino]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one;Rispadal;RisperdalOD

性狀

利培酮
參數	數值
熔點	170°C
閃點	9℃
儲存條件	Room temp
溶解度	DMSO: ≥5mg/mL
酸度系數(pKa)	pKa 8.3 (Uncertain)
形態	powder
顏色	white to off-white
Merck	14,8233
CAS 數據庫	106266-06-2(CAS DataBase Reference)

安全說明

利培酮
參數	數值
危險品標志	T,F
危險類別碼	25-39/23/24/25-23/24/25-11
安全說明	28-36-45-36/37-16
危險品運輸編號	3249
WGK Germany	3
RTECS號	UV1164800
HazardClass	6.1(a)
PackingGroup	II
毒害物質數據	106266-06-2(Hazardous Substances Data)
毒性	LD50 in male, female mice, rats, dogs (mg/kg): 29.7, 26.9, 34.3, 35.4, 14.1, 18.3 i.v.; 82.1, 63.1, 113, 56.6, 18.3, 18.3ally (Janssen, 1988)