鹽酸非索非那定,99%_湖北諾納科技有限公司

鹽酸非索非那定(153439-40-8)

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CAS NO：: 153439-40-8

純度：: 99%

規格：: 1kg鋁箔袋/氟化瓶,10kg鋁聽/紙箱,25kg紙板桶/編織袋/塑料桶

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基本信息

產品名稱：鹽酸非索非那定
CAS NO：153439-40-8
中文別名：非索非那定鹽酸鹽;Benzeneaceticacid,4-?[1-?hydroxy-?4-?[4-?(hydroxydiphenylmeth?yl)?-?1-?piperidinyl]?butyl]?-?α,?α-?dimethyl-?,hydrochloride;
分子式：
C₃₂H₃₉NO₄.ClH
分子量：538.13
英文名稱：Benzeneaceticacid, 4-[1-hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]butyl]-a,a-dimethyl-,hydrochloride (1:1)
EINECS：604-906-2
密度：
英文別名：Benzeneaceticacid, 4-[1-hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]butyl]-a,a-dimethyl-,hydrochloride (9CI); Alernex; Allegra; Feksine; Fexadyne; Fexo; Fexofen;Fexofenadine hydrochloride; MDL 16455A; Telfast; Telfast BD; Vivafeks
閃點：375.5 °C
熔點：148-150oC
沸點：697.3 °C at 760 mmHg
毒性：

詳細信息

服務體系

1. 鹽酸非索非那定為本公司優勢產品，可申請免費樣品

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用途

鹽酸非索非那定
參數	數值
概述	鹽酸非索非那定(fexofenadine hydrochloride，1)，化學名為（±）-4-[1- 羥基-4-[4-(羥基二苯甲基)-1- 哌啶基]丁基]-a,a- 二甲基苯乙酸鹽酸鹽，其鹽酸鹽商品名Allegra，是一種H1受體拮抗劑，具有療效高，副作用小，作用快等特點，臨床上用于急性或慢性蕁麻疹、過敏性鼻炎、蟲咬皮炎、濕疹、皮膚瘙癢癥等癥狀的治療。
制備方法	1.中間體α,α-二苯基一4一哌啶基甲醇的合成 4-哌啶甲酸與氯化芐通過格氏反應可制得α,α-二苯基一4一哌啶基甲醇,也可以用4-氰基吡啶與苯乙酮反應,利用金屬鈉、鋅、鎂等還原得到4-吡啶二苯基苯甲醇,經過催化加氫得到α,α-二苯基一4一哌啶基甲醇。 2.以α,α-二甲基苯乙酸衍生物為原料合成鹽酸非索非那定 (1)α,α-二甲基苯乙酸酯通過傅-克反應, 制備4-(4-氯-1-丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸酯,在碘化鉀的作用下, 與α,α-二苯基-4-哌啶甲醇反應制備4-[4-(羥基二苯基甲基)-1-哌啶基]-1-丁酰基-α,α-二甲基苯乙酸乙酯, 水解得到4-[4-(羥基二苯基甲基)-1-哌啶基]-1-丁酰基-α,α-二甲基苯乙酸，利用氫化鋰鋁或催化加氫還原羰基,得到鹽酸非索非那定。 (2)α,α-二甲基苯乙酸酯的對位引入醛基制得(4-甲酰基)-α-甲基苯乙酸乙酯，再與2-(2-溴乙基)-1,3-二氧戊環在THF中經過格氏反應生成4-[3-(1,3-二氧戊環基)-1-羥基丙基]-α,α-二甲基苯乙酸乙酯,在強酸性大孔樹脂作用下脫保護得到內半縮醛,再與α,α-二苯基-4-哌啶基甲醇α,α-二苯基-4-哌啶甲醇縮合后,經硼氫化鈉還原為4-[1-(羥基-4-[4-(羥基二苯基甲基)]-1-哌啶基]-α,α-二甲基苯乙酸乙酯, 最后在堿性條件下水解得到鹽酸非索非那定。 (3)α,α-二甲基苯乙酸酯經氫化鋰鋁還原為α,α-二甲基苯乙醇，乙酰基保護后制得α,α-二甲基苯乙醇乙酸酯,與γ-氯代丁酰氯經傅-克酰基化反應得到4-(4-氯-1-丁酰基)-α,α-二甲基苯乙醇乙酸酯。該反應只有一種對位取代產物,該產物再與,α,α-二苯基一4一哌啶基甲醇縮合4-[羥基二苯基甲基-1-哌啶基]-1-丁酰基-α,α-二甲基苯乙酸乙酯, 堿性條件下水解得到4-[羥基二苯基甲基-1-哌啶基]-1-丁酰基-α,α-二甲基苯乙醇, 在無水三氯化釕催化下, 與高碘酸作用被氧化,經硼氫化鈉還原為鹽酸非索非那定。 (4)α,α-二甲基苯乙酸酯與丁二酸酐經過傅克酰基化反應生成4-(4-羧基-1-丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸甲酯和3-(4-羧基-1-丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸甲酯，該同分異構體通過與乙二胺成鹽, 利用溶解度的不同進行間、對位分離, 將分離后4-(4-羧基-1-丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸乙二胺鹽水解成4-(4-羧基-1-丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸,與氯甲酸乙酯制備4-(4-羧基-1-丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸甲酯, 與α,α-二苯基-4-哌啶甲醇縮合制備4-[4-(羥基二苯基甲基)]哌啶-1基]-4氧-丁酰基-α,α-二甲基苯乙酸甲酯經過硼烷一二甲硫還原, 水解得到鹽酸非索非那定。 3.以氰芐為原料制備鹽酸非索非那定以氰芐與二甲基亞礬、硫酸二甲酯反應,制備α,α-二甲基苯乙酸, 進行酯化反應得到,α,α-二甲基苯乙酸酯在硼氫化鈉的作用下,還原為α,α-二甲基苯乙醇, 與乙酰氯反應,生成α,α-二甲基苯乙醇乙酸酯,通過傅-克反應與4-氯丁酰氯反應制備4-(4-氯-1-丁酰基)-α,α-二甲基苯乙醇乙酸酯,水解得到4-(4-氯丁酰基)-α,α-二甲基苯乙醇。4-(4-氯丁酰基)-α,α-二甲基苯乙醇被高錳酸鉀氧化4-(4-氯丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸, 與硫酸二甲酯反應, 制備出4-(4-氯-1-丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸酯。在碘化鉀的催化作用下, 與α,α-二苯基-4-哌啶甲醇反應制備4-[4-(羥基二苯基甲基)-1-哌啶基]-1-丁酰基-α,α-二甲基苯乙酸乙酯,水解后還原為鹽酸非索非那定。 4.以α,α-二甲基苯乙酸為起始原料制備非索非那定 α,α-二甲基苯乙酸在氯化亞砜的作用下, 與N,O-二甲基羥胺鹽酸鹽反應得到N-甲基N-甲氧基-α,α-二甲基苯乙酰胺, 與4-氯丁酰氯反應，制得N-甲基N-甲氧基-4-(4-氯丁酰氯)-α,α-二甲基苯乙酰胺，與α,α-二甲基苯乙酸酯反應得到N-甲氧基-N-甲基-4-(4-羥基二苯基甲基-1-哌啶基)-丁酰氯-α,α-二甲基苯乙酰胺, 利用硼氫化鈉還原, 得到N-甲氧基-N-甲基-[1-羥基-4-[4-(羥基二苯基甲基)-1-哌啶基]-丁酰氯-α,α-二甲基苯乙酰胺, 水解后與鹽酸成鹽得到鹽酸非索非那定。 5.以α-甲基丙烯酸乙酯為起始原料苯與α-甲基丙烯酸乙酯通過傅-克反應, 制備出,α,α-二甲基苯乙酸酯與氫化鋰鋁作用,還原為α,α-二甲基苯乙醇,與乙酰氯反應生成α,α-二甲基苯乙醇乙酸酯,與4-氯丁酰氯反應得到4-(4-氯-1-丁酰基)-α,α-二甲基苯乙醇乙酸酯, 再與α,α-二苯基-4-哌啶甲醇反應,得到4-[羥基二苯基甲基-1-哌啶基]-1-丁酰基-α,α-二甲基苯乙酸乙酯鹽酸鹽,再經過水解得到4-[羥基二苯基甲基-1-哌啶基]-1-丁酰基-α,α-二甲基苯乙醇, 利用高碘酸和三氯化釕催化氧化得到4-[4-(羥基二苯基甲基)-1-哌啶基]-1-丁酰基-α,α-二甲基苯乙酸鹽酸鹽,利用硼氫化鈉還原得到鹽酸非索非那定。
藥理作用	是H1受體拮抗劑，體內和體外實驗均顯示其可抑制肥大細胞釋放組胺，比特非那定有更強的選擇性。可顯著降低上皮細胞間黏附分子的表達，濃度依賴性減少白介素-6的釋放;可顯著減少由嗜酸性粒細胞誘導的白介素8、粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子和可溶性黏附分子的釋放;并可顯著地抑制組胺誘發的風團和潮紅。由于它不易透過血腦屏障，故無鎮靜作用和抗膽堿作用。
應用	用于急性或慢性蕁麻疹、過敏性鼻炎、蟲咬皮炎、濕疹、皮膚瘙癢癥等。有關鹽酸非索非那定的概述、制備方法、藥理作用、應用等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。（2015-12-21）
禁忌	對本品、特非那定及輔料過敏者禁用。
不良反應	一般耐受良好，偶有頭痛、多汗，口干及輕度胃腸不適。
注意事項	1.孕婦及哺乳期婦女慎用； 2.勿與酮康唑、伊曲康唑、紅霉素同服，避免損害肝臟。
用法法量	口服：成人及12周歲以上兒童，一次60 mg，一日2次; 6～12歲兒童，一次30 mg，一日2次;3～5歲兒童，一次15 mg或1 mg/kg，一日2次。
別名	alpha,alpha-二甲基-4-[1-羥基-4-[4-(羥基二苯甲基)-1-派啶]丁基]-苯乙酸鹽酸鹽;非索那定鹽酸鹽;鹽酸非索非那定;FEXOFENADINE-D10旽CL;非索芬那定鹽酸鹽;索那定鹽酸鹽;非索非那定鹽酸鹽;鹽酸非索非那定USP
英文別名	α,α-dimethyl-4-[1-hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]butyl]benzeneaceticacid;Benzeneaceticacid,4-[1-hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]butyl]-α,α-dimethyl-,hydrochloride;MDL16455A;Telfast;TelfastBD;2-[4-[1-Hydroxy-4-[4-(hydroxy-diphenyl-methyl)-1-piperidyl]-butyl]phenyl]-2-methyl-propanoicacidhydrochloride;2-[4-[1-hydroxy-4-[4-[hydroxy(diphenyl)methyl]piperidin-1-yl]butyl]phenyl]-2-methylpropanoicacidhydrochloride;2-[4-[1-hydroxy-4-[4-[hydroxy(diphenyl)methyl]piperidin-1-yl]butyl]phenyl]-2-methyl-propanoicacidhydrochloride

性狀

鹽酸非索非那定
參數	數值
熔點	148-150oC
RTECS號	CY1633377
儲存條件	−20°C
溶解度	Soluble in Dimethyl sulfoxide (50 mM), methanol.
形態	powder
顏色	white to beige
Merck	14,4068
InChIKey	RRJFVPUCXDGFJB-UHFFFAOYSA-N
CAS 數據庫	153439-40-8(CAS DataBase Reference)