6H10N2O2
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| 吡拉西坦 | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| 中樞神經興奮藥 | 吡拉西坦又稱腦復康、吡乙酰胺、乙酰胺吡咯環酮，是一種腦代謝改善藥物，屬于γ-氨基丁酸的環化衍生物，對中樞作用選擇性強，僅限于腦功能(記憶、意識等)的改善，精神興奮作用弱，無精神藥物的副作用，無依賴性。可預防或保護動物因缺氧而導致的逆行性健忘，亦能明顯拮抗巴比妥鹽對中樞的抑制作用，能促進腦細胞代謝，增加大腦對氨基酸、蛋白質、葡萄糖的吸收和利用，具有激活、保護和修復大腦神經細胞的作用，能促使腦內ADP轉化為ATP，改善腦內代謝能量供應狀況。它影響膽堿能神經元興奮傳遞，促進乙酰膽堿合成。吡拉西坦可以抵抗物理因素和化學因素所致的腦功能損害，改善學習、記憶和回憶能力。可以改善由缺氧所造成的逆行性遺忘。口服易吸收，30～40分鐘后血藥濃度達峰值，蛋白結合率為30%，清除半衰期4～6小時，易透過血腦屏障，到達腦和腦脊液。口服后不能由肝臟分解，以原形形式從尿和糞便中排泄。主要用于腦部疾病所致的記憶和思維障礙，兒童器質性癡呆和智力低下，對輕中度的老年性癡呆有一定的作用，但對重癥者無效。對改善功能性大腦功能衰退癥候群的癥狀也有一定的療效。吡拉西坦也可用于腦炎、一氧化碳、農藥及酒精中毒的意識恢復，可用靜注或滴注。 |
| 藥理毒理 | 吡拉西坦為γ-氨基丁酸的衍生物，具有促進思維記憶，能直接作用于大腦皮層，增強蛋白質合成，保護神經細胞，促進信息傳遞，提高學習記憶能力，改善由各種原因引起的腦損傷或退行性病變，有利腦功能的改善。動物實驗證實，本品能提高學習能力，對抗缺氧性記憶障礙，提高大腦對葡萄糖的利用率和能量貯備，改善大腦功能。對輕度和中度老年性癡呆的認知和定向能力均有一定療效，但對重度者無明顯效果。對腦功能性衰退綜合征，如反應遲鈍、意識障礙等癥狀也有治療作用，使其得到一定程度的改善。對外傷、中風、一氧化碳中毒造成的腦功能障礙均有療效。也可用于弱智兒童的智力提高和夜尿癥的治療。本品的中樞性選擇作用強，僅限于記憶和意識功能的改善，無精神興奮等精神藥物的副作用，也無依賴性。 動物實驗的急性毒理試驗表明，小鼠灌胃劑量大于10g/kg，未見死亡。靜脈給藥的半數致死量LD50為9.2g/kg，亞急性和慢性毒理實驗均未發現對大鼠、狗的生長發育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內臟器官和功能均無不良影響。 本信息由ChemicalBook的曉楠編輯整理。 |
| 藥代動力學 | 口服本品后很快從消化道吸收，進入血液，并透過血腦屏障到 達腦和腦脊液，大腦皮質和嗅球的濃度較腦干中濃度更高。本品易通過胎盤屏障。口服后，30～45分鐘血藥濃度達到峰值，血漿蛋白結合率30%，半衰期t1/2為5～6小時，表觀分布容積(Vd)為0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝臟分解，以原型形式從尿和糞便中排泄。腎臟清除速度為86ml/min。大便排出量約為1%～2%。 |
| 適應證 | 主要用于腦部疾病所??的記憶和思維障礙，兒童器質性癡呆和智力低下，對輕中度的老年性癡呆有一定的作用，但對重癥者無效。對改善功能性大腦功能衰退癥候群的癥狀也有一定的療效。用于腦外傷藥物中毒時，可用靜注或滴注。 |
| 用法與用量 | 口服：每次800～1600 mg，每日3次，3～6周為一療程，小兒用量減半。 肌注：每次1 g，每日2～3次。 靜注：每次4 g，每日1次。 靜滴：每次4～8 g，每日1次。用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋至250 ml。老年及兒童用量減半。 |
| 不良反應 | 消化道不良反應常見有惡心、腹部不適、納差、腹脹、腹痛等，癥狀的輕重與服藥劑量直接相關，中樞神經系統不良反應包括興奮、易激動、頭暈、頭痛和失眠等，但癥狀輕微，且與服藥劑量大小無關，停藥后以上癥狀消失。偶見輕度肝功能損害，表現為輕度轉氨酶升高，但與藥物劑量無關。 |
| 藥物相互作用 | 本品與華法林聯合應用時，可延長凝血酶原時間，可誘導血小板聚集的抑制。在接受抗凝治療的患者中，同時應用吡拉西坦時應特別注意凝血時間，防止出血危險，并調整抗凝治療的藥物劑量和用法。 |
| 注意事項 | 1. 本品易通過血腦屏障，胎盤屏障。在體內不降解不被轉化，直接由腎臟排泄，故孕婦、新生兒、肝、腎功能不良者禁用。 2. 個別患者有口干、食欲減退、蕁麻疹及記憶思維減退。 3. 錐體外系疾病，Huntington舞蹈癥者禁用本品，以免加重癥狀。 |
| 化學性質 | 白色結晶性粉末。熔點151.5-152.5℃。易溶于水，略溶于乙醇，幾乎不溶于乙醚。無臭，味微苦。 |
| 用途 | 早期用材林于抗眩暈和止吐藥，目前作為神經系統藥物，有促進和增強大腦記乙功能的作用，對老年性記憶減退有效。對某些低智能兒的智力提高膠，對老年性癡呆、腦外傷引起的記憶和思維障礙亦有一定療效。 |
| 用途 | 用于腦動脈硬化癥及腦血管意外所致的記憶和思維功能減退的治療 |
| 用途 | 醫藥上用于清涼油、止痛藥等，也用于制牙膏、牙粉、糖果、飲料、香料 |
| 生產方法 | 以2-吡咯烷酮為起始原料，在甲苯中與甲醇鈉成鹽，與氯代乙酸乙酯縮合后再氨化制得。 |
| 別名 | 乙酰胺吡咯烷酮;吡拉西坦;吡乙酰胺;2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺;腦復康;酰胺吡咯烷酮;2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺;吡拉西坦,乙酰胺吡咯烷酮 |
| 英文別名 | PIRACETAM;1-Acetamido-2-pyrrolidinone;1-Pyrrolidineacetamide,2-oxo-;1-Pyrrolidineacetamide,2-oxo-;2-(2-Oxo-1-pyrrolidinyl)acetamide;2-Ketopyrrolidine-1-ylacetamide;2-oxo-1-pyrrolidineacetamid;2-Oxo-pyrrolidin-1-ylacetamide |
| 吡拉西坦 | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| 熔點 | 151-152,5 C |
| 沸點 | 259.72°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.2298 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5010 (estimate) |
| 儲存條件 | Store at RT |
| 溶解度 | Freely soluble in water, soluble in ethanol (96 per cent). It shows polymorphism (5.9). |
| 形態 | neat |
| InChIKey | GMZVRMREEHBGGF-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 數據庫 | 7491-74-9(CAS DataBase Reference) |
| NIST化學物質信息 | Piracetam(7491-74-9) |
| 吡拉西坦 | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| 危險品標志 | Xi |
| 危險類別碼 | 36/37/38 |
| 安全說明 | 26-37/39-24/25 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS號 | UX9660500 |
| 海關編碼 | 29339900 |
| 毒害物質數據 | 7491-74-9(Hazardous Substances Data) |
N-甲氧基-N-甲基乙酰胺(78191-00-1 ) | D-阿洛酮糖(551-68-8 ) | 四溴酚酞乙酯(1176-74-5 ) | 1H-咪唑-4-甲酸(1072-84-0 ) | 5-氨基乳清酸(7164-43-4 ) | 2,6-二氨基蒽醌(131-14-6 ) | 咪康唑(22916-47-8 ) | 5-丙酮基-2-甲氧基苯磺酰胺(116091-63-5 ) | 3-溴-1,10-菲羅啉(66127-01-3 ) | 3-叔丁基-2,5-二羥基苯甲醛(192803-37-5 ) |
