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| 16alpha-羥基潑尼松龍 | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| 概述 | 16a-羥基潑尼松龍，糖皮質激素原料藥中間體，是合成已經批準上市的奈德類藥物包括曲安奈德、布地奈德、環索奈德和地索奈德的中間體。奈德類藥物屬于吸入型糖皮質激素類，具有局部用藥、劑量少、局部抗炎作用強、全身副作用小等特點，廣泛應用于治療頑固性哮喘和炎癥。 潑尼松龍是一種合成的中效糖皮質激素，與潑尼松作用相似，具有抗炎、抗過敏等作用，其抗炎作用較強，水鹽代謝作用很弱。本品為羥基化合物 (羥基在11 位上)，局部應用療效較好，也適用于肝功能不全患者。口服吸收快而完全，1小時達血藥濃度峰值，血漿蛋白結合率為90%～95%，半衰期約200 分鐘。能進入胎兒循環，出現于乳汁的藥量為0.07%～0.23%。經肝內代謝，主要從腎臟排泄，其中原形藥占20%以上。適用于治療濕疹、皮炎等過敏性疾病，紅斑狼瘡、皮肌炎等結締組織病。 |
| 理化性質 | 密度：1.38g/cm3 沸點：591.5℃ at 760mmHg 閃點：325.6℃ 蒸氣壓：1.86E-16mmHg at 25℃ 性狀：白色或類白色結晶性粉末 |
| 制備方法 | 選用玫瑰產色鏈霉菌 (Streptomyces roseochro-mogenes) ，并通過紫外與氯化鋰復合誘變 (UV－LiCl) 獲得了一株可將潑尼松龍轉化為16α－羥基潑尼松龍菌株(圖2）。 圖2為生物合成法制備 16α－羥基潑尼松龍1.材料 （1）菌株 玫瑰產色鏈霉菌 (Streptomyces roseochromogenes) 菌株，購自中科院微生物所菌種保藏中心，菌株編號CGMCCNo.4.616。 （2）材料 潑尼松龍，太原市瑞和豐科貿有限公司; 16α－羥基潑尼松龍標準品，Sigma 公司; 常用試劑，國藥集團化學試劑北京有限公司。 （3）培養基 斜面培養基(%) : PDA 基礎培養基。 種子培養基(%) : 葡萄糖0.8，可溶性淀粉2.0，酵母浸粉0.5，黃豆粉3，KH2PO40.2，氯化鈉0.05% ，pH6.5。 發酵培養基(%) : 葡萄糖1.0，可溶性淀粉5.0，蛋白胨0.5，黃豆粉3，KH2PO40.02，硫酸鎂0.05，硫酸鋅0.05，pH6.5。 2.方法 （1）培養方法和轉化條件 將菌種斜面27～28℃ 培養4～5d，用適量無菌水洗下孢子，配制孢子懸液濃度為:1×106～1×107/mL。取孢子懸浮液接種至種子培養基，培養24h，然后轉接到30mL 發酵培養基，接種量5%(體積分數)，28℃ 、220r/min，培養24h，加入終濃度5mg/mL的潑尼松龍，繼續轉化24h。 （2）底物的制備 取1g潑尼松龍底物，充分研磨之后加入50ml 75%乙醇，超聲溶解，制成20mg/ml的潑尼松龍儲備液，置于4℃冰箱備用。 （3）分析檢測方法 每個樣品取發酵液1ml，加入2ml甲醇，充分振蕩后超聲10min，離心(4000r/min、10min) ，取上清液過濾后注入1.5ml/個eppendorf 離心管，備用。 HPLC 分析檢測條件: C18 柱譜分析(250mm×4.6mm，5μm，Diamonsil，dikma) ，流動相為乙腈:水( 25: 75) ，流速為 1ml/min，檢測波長為 245nm，進樣量為1μl。 |
| 應用 | 糖皮質激素原料藥中間體，是合成已經批準上市的奈德類藥物包括曲安奈德、布地奈德、環索奈德和地索奈德的中間體。 |
| 相關物質 | 潑尼松龍是一種合成的中效糖皮質激素，與潑尼松作用相似，具有抗炎、抗過敏等作用，其抗炎作用較強，水鹽代謝作用很弱。本品為羥基化合物 (羥基在11 位上)，局部應用療效較好，也適用于肝功能不全患者。 |
| 衍生物 | 去炎舒松又名氟氫可的松，是潑尼松龍16α羥基9α氟化衍生物，是合成抗炎藥，白色結晶，微溶于水和乙醇。去炎舒松在血漿中的半壽期約為300分鐘，它與血漿白蛋白結合量較潑尼松的少，它的抗炎作用略強于潑尼松龍，4mg去炎舒松的抗炎活性相當于5mg的潑尼松龍。幾無水鈉潴留作用。除不用于腎上腺功能不足者外，可用于可的松的其他適應證。口服每天劑量范圍4～48mg，分次服用。 地塞米松和倍他美松屬于抗炎作用最強和水鈉潴留作用小的合成甾體抗炎藥。兩者均為潑尼松龍的16甲基和9α氟取代衍生物，其差異僅在16甲基的立體化學不同，前者為16α-甲基，后者為16-β甲基。均為白色結晶，不溶于水，溶于乙醚等有機溶劑，應避光保存。片劑對高溫和高濕度不穩定。 地塞米松(dexamethasone) 又名氟美松。由消化道吸收，在血漿中的生物半壽期為190分鐘，與血漿蛋白質的結合量比大部分的甾體皮質激素的少。16α-甲基和9α氟的引入顯然提高了抗炎和對糖代謝作用，750μg地塞米松相當于5mg潑尼松龍的作用，并降低水鈉潴留作用至母體的1/10。但有過度神經刺激，食欲增加和肌肉消耗等副作用。 倍他美松(betamethasone) 在動物體內的抗炎作用為16α甲基異構體——地塞美松的3倍，但在人體中兩者強度相近，600～700μg倍他美松的活性相當于5mg的潑尼松。若潑尼松龍的16α位以其他基團取代如鹵素、羥基、甲氧基等取代可增強作用，這些基團處于β位則降低活性或失活，但甲基取代于16α或β位卻得到的效應相似。倍他美松在臨床的應用與地塞美松相同。在臨床應用的衍生物有21-乙酸酯，21-苯甲酸酯，17α，21-二丙酸酯(R=R1＝OCCH2CH3)，及其水溶性衍生物磷酸酯鈉鹽等。倍他美松17α-戊酸酯(R=H，R1=OC(CH2)3CH3，betamethasone valerate)局部應用，由皮膚吸收，口服由消化道吸收，它的全身作用與母體倍他美松相當。其劑型有霧劑、霜劑、油劑和灌腸劑等。 |
| 主要參考資料 | [1]# [2]# [3]# [4]張文權,崔勵,鄭桂蘭,熊舒莉,王璽,王洪鐘. 生物轉化法合成16α-羥基潑尼松龍的發酵工藝研究[J]. 生物技術,2012,22(03):81-86. |
| 化學性質 | 白色或類白色結晶性粉末 |
| 別名 | 16Α-羥基-潑尼松龍;布地奈德水解物;16A-羥基潑尼松龍;17Α-羥基潑尼松龍;16alpha-羥基潑尼松龍;布地奈德EP雜質A;布地奈德雜質A(16-ALPHA-羥基-PREDNISOLONE);(11BETA,16ALPHA)-11,16,17,21-四羥基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮 |
| 英文別名 | 11beta,16alpha,17,21-tetrahydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione;16AlphaHydroxprednisolone;16A-HYDROXY-PREDNISONLONE;16α-HYDROXY-PREDNISONLONE;11,16a,17a,21-Tetrahydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione;11β,16α,17,21-Tetrahydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione;11β,16α,17α,21-Tetrahydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione;Einecs237-731-1 |
| 16alpha-羥基潑尼松龍 | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| 熔點 | 235-238°C |
| 儲存條件 | -20°C Freezer |
| CAS 數據庫 | 13951-70-7(CAS DataBase Reference) |
2,4-二氨基-5-硝基嘧啶(18620-73-0 ) | 6-溴己酸乙酯(25542-62-5 ) | 2-噻唑甲脒鹽酸鹽(247037-82-7 ) | 2,3-二氟苯丁醚(136239-66-2 ) | N,N-二甲基丙烯酰胺(2680-03-7 ) | 3-甲基喹啉(612-58-8 ) | 左旋肉堿酒石酸鹽(36687-82-8 ) | 4-三氟甲基苯甲酸(455-24-3 ) | 反式-4-乙基環己烷甲酸(6833-47-2 ) | 鹽酸 D-甘露糖胺(5505-63-5 ) |
