用途
米力農 |
參數 | 數值 |
正性肌力藥物 | 米力農又稱二聯吡啶酮、甲氰吡酮、米利酮,是一種治療心功能不全的藥物,為氨吡酮的同系物,具有正性肌力和血管擴張作用,作用機理與氨力農相同,但作用強度為氨力農的10~30倍,且無減少血小板的副作用,耐受性較好。口服或靜滴均有較好的療效,可增加心輸出量及心臟指數,降低左心室舒張末期壓、肺楔壓及右房壓,對動脈壓和心率無明顯影響,口服后0.5小時內生效,1~3小時達最大效應,半衰期為2小時,作用可維持4~6小時,主要在肝代謝失活,80%以原形從尿中排出。臨床適用于治療各種急、慢性心力衰竭,對洋地黃、利尿劑無效的頑固性心力衰竭療效肯定。本品同氨力農一樣,短期作用明顯,長期療效有待進一步證實,但副作用小。 米力農與氨力農相比,具有如下特點: 1,小劑量時主要表現為正性肌力作用,劑量增大時擴血管作用逐漸增強,治療心衰時其正性肌力作用占總效應的1/3,血管擴張作用占總效應的2/3。 2,不明顯增加心肌耗氧量。 3,改善心衰的外周血循環紊亂,增加心衰患者的運動能力和改善生活質量。 4,對于心臟β受體處于低調和對β興奮劑敏感性降低的心衰患者,本藥依然有效。 5,正性肌力作用無快速耐藥現象。 6,對動脈壓和心率無明顯影響。 以上信息由ChemicalBook的曉楠編輯整理。 | 作用機制 | 米力農系非洋地黃、非兒茶酚胺類強心藥,是磷酸二酯酶抑制劑代表藥,通過選擇性地抑制心肌細胞內的磷酸二酯酶,增加細胞內環磷酸腺苷,改變細胞內外鈣的轉運,從而增加心肌收縮力、擴張外周血管。米力農增加心肌收縮力引起心肌的耗氧量增加可被它的擴血管作用所抵消。米力農是治療冠狀動脈狹窄、心肌缺血導致失代償性心功能不全的理想藥物。因為米力農有使β受體下調的特性,故也是治療正在應用β受體阻滯劑的失代償性心功能不全患者的理想藥物。因為,米力農有擴張小動脈和靜脈的作用,它治療有嚴重肺動脈高壓的失代償性心功能不全比多巴酚丁胺更有益處。 | 用法與用量 | 首劑緩慢靜脈注射(50 μg/kg,稀釋后靜脈注射,時間不低于10 min),然后用0.375~0.750 μg/(kg·min),連續靜脈點滴。最大日劑量為1.13 mg/kg。腎功能不全患者按肌酐清除率水平減量使用,例如,肌酐清除率為20 ml/(min·1.73 m2),靜脈點滴劑量為0.28 μg/(kg·min)。米力農80%從腎臟排出,一般而言,腎功能不全者劑量應減半。 | 藥物相互作用 | 對已接受血管緊張素轉換酶抑制劑治療的患者加用米力農可進一步改善血流動力學,但亦增加由血管擴張導致的副反應。米力農和中等劑量多巴酚丁胺聯合應用,可加強正性肌力作用,進一步降低左室舒張末壓。當有低血壓時,理論上米力農可以和較大劑量多巴胺聯合應用。 | 注意事項 | 1,可見室性心律失常、室上性心律失常等; 少數有頭痛、室性心律失常、無力、血小板計數減少等; 過量時可有低血壓、心動過速; 偶見支氣管痙攣、發熱。 2,急性心肌梗死患者禁用。 3,低血壓、心動過速、腎功能不全、心房顫動或撲動、電解質紊亂、藥物性心律失常、腎臟疾病、嚴重主動脈或肺動脈瓣疾病等患者、妊娠期婦女、哺乳期婦女慎用。 4,本品在腎功能不全患者體內的消除半衰期顯著延長,故腎功能不全患者應減量,并減慢輸注速度。老年患者無需調整給藥劑量。 | 化學性質 | 從二甲基甲酰胺一水或從乙醇結晶,熔點>300℃。 | 用途 | 新型非苷類非兒茶酚胺類強心藥,作用與氨吡酮相似,正性肌力作用強,約為氨力農的20~50倍,并有明顯的擴張血管平滑肌作用,能降低心臟負荷,還能極好地改善腎臟和肌肉供血。口服和靜脈均有效,無嚴重不良反應。用于慢性心力衰竭及充血性心力衰竭等嚴重的心力衰竭。 | 用途 | 強心藥,具有增強心肌收縮力和直接擴張血管的作用 | 用途 | 強心藥,具有增強心肌收縮力和直接擴張血管作用。 | 生產方法 | 方法1:4-甲基吡啶溶于無水乙醚,通氮氣保護,攪拌下于室溫滴加苯基鋰的乙醚溶液,加畢繼續反應。停止通氮,冷至0℃,滴加乙酸乙酯,在10℃以下反應。用濃鹽酸酸化至Ph=1~2,分出水層,用飽和碳酸鈉堿化至Ph=9,析出油狀物,用氯仿提取數次,干燥,蒸去氯仿,減壓分餾,收集130~132℃/1.47kPa的餾分,即為1-(4-吡啶基)丙酮。 1-(4-吡啶基)丙酮、乙腈和N,N-二甲基甲酰胺二甲基縮醛一起回流。減壓蒸去溶劑,剩余物用適量氯仿溶解,用氧化鋁柱(索氏抽提器)加熱回流抽提,濃縮抽提液,用四氯化碳-環己烷(4:1)重結晶,得1-(4-吡啶基)-2-(二甲氨基)乙烯基甲基酮。 1-(4-吡啶基)-2-(二甲氨基)乙烯基甲基酮、氰乙酰胺、甲醇鈉和二甲基甲酰胺加熱回流,減壓蒸出溶劑,剩余物加乙腈溫熱溶解,冷至10℃;析出固體,過濾,適量水溶解,活性炭脫色,用6mol/L的鹽酸酸化至Ph=6.5~7,析出固體,用二甲基甲酰胺重結晶,得淡黃色粒狀結晶,即為米力農,熔點>300℃。 方法2:以4-吡啶基丙酮為原料,和原甲酸三乙酯縮合后,再和2-氰基乙酰胺反應,即得到米力農。 方法3:吡啶基丙酮和2,2-二氰基乙烯基乙基醚反應,即可生成米力農。 | 別名 | 甲腈吡啶酮;甲腈吡酮;甲脯吡酮;甲氰吡酮/米力農;[3,4'-聯吡啶]-5-氰基, 1,6-二氫-2-甲基-6-氧代-;米立農;2-甲基-6-氧-1,6-二氫-[3,4'雙吡啶]-5-甲腈;米力農 | 英文別名 | Corotrope;Milrila;3-CYANO-6-METHYL-5-(4-PYRIDYL)-2-PYRIDONE;6-METHYL-5-(4-PYRIDYL)-2-PYRIDONE-3-CARBONITRILE;1,6-DIHYDRO-2-METHYL-6-OXO-(3,4'-BIPYRIDINE)-5-CARBONITRILE;Primacor;6-Methyl-2-oxo-5-pyridin-4-yl-1H-pyridine-3-carbonitrile;YM-018 | |
米力農 |
參數 | 數值 |
熔點 | >3000C | 沸點 | 350.9°C (rough estimate) | 密度 | 1.1922 (rough estimate) | 折射率 | 1.5700 (estimate) | 儲存條件 | 2-8°C
| 溶解度 | DMSO: >10 mg/mL
| 形態 | powder
| 顏色 | off-white
| 水溶解性 | Soluble in DMSO. Insoluble in water. | Merck | 14,6197 | 穩定性 | Stable. Incompatible with strong oxidizing agents. | InChIKey | FYEJSUDMDUIMKJ-UHFFFAOYSA-N | CAS 數據庫 | 78415-72-2(CAS DataBase Reference) |
|
米力農 |
參數 | 數值 |
危險品標志 | T,T+ | 危險類別碼 | 23/24/25-26/27/28 | 安全說明 | 36/37/39-45-22 | 危險品運輸編號 | UN 2811 6.1/PG 3
| WGK Germany | 3
| RTECS號 | DW1762000
| HazardClass | 6.1(b) | PackingGroup | III | 海關編碼 | 29337900 |
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供應 78415-72-2 | 供應 米力農 | 現貨 78415-72-2 | 現貨 米力農 | 高純 78415-72-2 | 高純 米力農 | 定制 78415-72-2 | 定制 米力農 | 78415-72-2 供應商 | 米力農 供應商 | 78415-72-2 生產廠家 | 米力農 生產廠家 | 78415-72-2 價格 | 米力農 價格 | 78415-72-2 現貨 | 米力農 現貨 | 78415-72-2 作用 | 米力農 作用 | 78415-72-2 原料 | 米力農 原料 | 78415-72-2 定制 | 米力農 定制 | 78415-72-2 試劑 | 米力農 試劑 |
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