用途
| 卡培他濱 |
| 參數 | 數值 |
| 產品描述 | 卡培他濱(Capecitabine)是一種可以在體內轉變成5-FU的抗代謝氟嘧啶脫氧核苷氨基甲酸酯類藥物，由羅氏公司研制，商品名稱為希羅達，能夠抑制細胞分裂和干擾RNA和蛋白質（protein）合成。適用于紫杉醇和包括有蒽環類抗生素化療方案治療無效的晚期原發性或轉移性乳腺癌的進一步治療。主要用于晚期原發性或轉移性乳腺癌，直腸癌、結腸癌和胃癌的治療。 | | 新型口服氟化嘧啶類藥物 | 卡培他濱作為新型口服氟化嘧啶類藥物，通過體內三步酶鏈反應轉換為5-FU而作用于腫瘤細胞。其療效與腫瘤組織的TP酶表達水平和體內DPD酶的表達明顯相關。腫瘤組織內高表達TP導致腫瘤組織與正常組織的藥物差梯度而達到相對選擇性腫瘤殺傷效應。動物實驗表明，許多藥物如紫杉類藥物：紫杉醇，多西紫杉醇、絲裂霉素、順鉑等都可上調腫瘤組織內的TP酶表達。從而增加卡培他濱的抗腫瘤效應，而且這些藥物本身也對胃癌有較好的療效。與卡培他濱聯合應用后，既有增效也有協同作用。目前許多II、III期臨床實驗也有了初步的結果，特別是Real-2study，已進行的近400例隨機對照臨床結果分析表明，表阿霉素、順鉑或奧沙利鉑聯合5-FU與聯合卡培他濱對照，其療效相差近1倍，而且毒性降低。我國大樣本量卡培他濱聯合DDP治療胃癌的II期臨床，也證實了臨床高效低毒價格低廉的優勢，這些循證醫學證據表明除手足綜合征外，卡培他濱作為一方便、安全、療效確切的抗癌藥，有可能取代5-FU成為胃癌聯合化療方案的基本用藥。從2001年美國FDA和2002年歐洲藥品管理局（EMEA）批準用于轉移性乳腺癌開始，先后獲得英國國家健康與臨床優化研究所（NICE）和美國國立綜合癌癥網絡（NCCN）權威指南的推薦，在全世界范圍已有多項大樣本研究證明其在胃癌、腸癌以及乳腺癌中具有生存獲益。而在我國，卡培他濱自2001年上市8年來，先后被批準單藥和聯合治療轉移性乳腺癌、腸癌的輔助治療和轉移性腸癌的一線治療，直至去年被批準用于晚期胃癌的一線治療。 | | 替吉奧 | 替吉奧是抗腫瘤藥替加氟的一種改進型制劑，除此活性成份外還含有兩種用來調節該藥生物效應的物質氧嗪酸鉀（奧替拉西鉀）和吉美司特，三種物質以1:1:0.4的摩爾比組成復方，其中的替加氟（FT）是5-Fu的前體藥物，具有優良的口服生物利用度，能在體內轉化為5-Fu；吉莫司特可抑制5-Fu的分解，增強抗腫瘤活性；氧嗪酸鉀可降低5-Fu在胃腸道的毒性及不良反應。由這兩種生化調節劑組成的替吉奧膠囊發揮作用使患者體內能夠得到較高的5-FU血藥濃度，提高了抗癌活性同時降低了藥物的消化道毒性。
卡培他濱和替吉奧的應用范圍有所差別。希羅達主要用于乳腺癌和結直腸癌，還可用于其它腫瘤。根據資料顯示，用于晚期胃癌、賁門癌也有較好的效果。北京市已將卡培他濱（希羅達）治療晚期乳腺癌和結直腸癌列入了醫療保險范圍。
替吉奧在日本目前已被批準用于治療晚期胃癌、頭頸部癌、直腸癌、非小細胞肺癌、轉移性乳腺癌和胰腺癌等7類腫瘤疾病，已經成為日本治療晚期胃癌的一線用藥。在中國首先獲批的適應癥為不能切除的局部晚期或轉移性胃癌，目前還沒有列入國家醫療保險范圍。 | | 相互作用 | 與抗組胺藥，NSAIDs，嗎啡，撲熱息痛，阿斯匹林，止吐藥，H2受體拮抗劑等藥物合用，未見具有臨床意義的副作用。
卡培他濱與血清蛋白結合率較低(64%)通過置換與能蛋白緊密結合的藥物發生相互作用的可能性尚無法預測。
與細胞色素P450酶間的相互作用：在體外實驗中，未發現卡培他濱對人類肝微粒體P450酶產生影響。
苯妥英和香豆素衍生物類抗凝劑中的任一藥物與希羅達合用時，可能需要降低其劑量。 | | 不良反應與注意事項 | 常見的不良反應包括惡心、嘔吐、口腔潰瘍、腹痛、腹瀉、食欲下降、皮膚改變，也有報道稱部分患者使用出現短暫性骨髓抑制、毛發脫落、淚液增多、頭痛、頭暈。
卡培他濱是一種骨髓抑制劑，故有必要每次用藥前作血液檢查，以監測血細胞和血小板計數。
本品具有肝臟毒副作用，故須定期檢查肝功能。此外，也應監測心臟功能，以避免不可逆毒性反應。若需靜脈輸液給藥，則應在用藥前分析上述器官的功能是否適合。
卡培他濱可能對胎兒造成損害，故不能用于妊娠婦女；使用該藥的婦女也不宜妊娠。即使治療結束，該藥對生育也可能有影響. | | 藥??過量 | 卡培他濱的臨床試驗中，未發現由于藥物過量而引起的副反應。但動物實驗(對猴類以25,679mg/m2/天的積極治療)以及對人以最大耐受劑量(3,514mg/m2/天)治療中，藥物過量的表現為惡心、嘔吐、腹瀉、胃腸激惹、腸胃出血和骨髓抑制等。處理方法應包括使用利尿劑脫水治療，必要時透析治療。雖然沒有用透析治療希羅達過量的臨床經驗報道，但透析可能有利于降低循環中5’-DFUR的濃度，5’-DFUR是卡培他濱的一種低分子量代謝產物。 | | 用途 | 新型口服氟化嘧啶類藥物 | | 用途 | 用 途 抗癌類藥物，主要用于非小細胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌及其他實體腫瘤。 | | 別名 | 5'-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶;卡培他濱(卡培西他濱、卡培他賓、卡陪他賓、5'-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞苷);卡培他濱25G;5-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核甙;5-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核苷;卡培他濱;卡培西他濱;卡培他賓;卡培他濱 | | 英文別名 | Capcitabine;Pentyl(1-((2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-methyltetrahydrofuran-2-yl)-5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydr;5'-DEOXY-5-FLUOROCYTISINE;5'-DEOXY-5-FLUORO-N-[(PENTYLOXY)CARBONYL]CYTIDINE;CAPECITABINE;RO-9-1978;pentyl[1-(3,4-dihydroxy-5-methyl-oxolan-2-yl)-5-fluoro-2-oxo-pyrimidin-4-yl]aminoformate;XELODA | |
| 卡培他濱 |
| 參數 | 數值 |
| 熔點 | 110-121°C | | 閃點 | 87℃ | | 儲存條件 | -20°C Freezer | | 溶解度 | H2O: soluble10mg/mL, clear (warmed) | | 形態 | powder | | 顏色 | white to beige | | Merck | 14,1754 | | InChIKey | GAGWJHPBXLXJQN-UORFTKCHSA-N | | CAS 數據庫 | 154361-50-9(CAS DataBase Reference) |
|
| 卡培他濱 |
| 參數 | 數值 |
| 危險品標志 | T | | 危險類別碼 | 45-60-61-68 | | 安全說明 | 53-22-36/37-45 | | WGK Germany | 3 | | RTECS號 | HA3852500 | | 海關編碼 | 29349990 | | 毒害物質數據 | 154361-50-9(Hazardous Substances Data) |
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供應 154361-50-9 | 供應 卡培他濱 | 現貨 154361-50-9 | 現貨 卡培他濱 | 高純 154361-50-9 | 高純 卡培他濱 | 定制 154361-50-9 | 定制 卡培他濱 | 154361-50-9 供應商 | 卡培他濱 供應商 | 154361-50-9 生產廠家 | 卡培他濱 生產廠家 | 154361-50-9 價格 | 卡培他濱 價格 | 154361-50-9 現貨 | 卡培他濱 現貨 | 154361-50-9 作用 | 卡培他濱 作用 | 154361-50-9 原料 | 卡培他濱 原料 | 154361-50-9 定制 | 卡培他濱 定制 | 154361-50-9 試劑 | 卡培他濱 試劑 |
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