用途
克拉維酸鉀 |
參數 | 數值 |
β-內酰胺類抗生素 | 克拉維酸鉀是從棒狀鏈霉素培養液中得到的一種具有酶抑制作用的β-內酰胺類抗生素,僅有微弱抗菌活性,單用多無價值,但可與多數的β-內酰胺-酶牢固結合,生成不可逆的結合物,以抑制β-內酰胺酶對抗生素抗菌性的破壞而增加某些抗生素的抗菌譜與效能。其廣譜抑制β-內酰胺酶的作用,不僅對葡萄球菌的酶有作用,而且對多數G-菌產生的β-內酰胺酶也有作用,因此為一有效的β-內酰胺酶抑制劑。常與青霉素類聯合應用,以克服細菌的耐藥性,提高療效。如阿莫西林-克拉維酸鉀片、替卡西林-克拉維酸鉀注射劑等。 | 理化性質 | 克拉維酸鉀(Clavulanate Potassium)是由棒狀鏈霉菌所產生的一種新型β-內酰胺類抗生素,又名棒酸鉀。白色或微黃色結晶性粉末,微臭,極易引濕。在水中極易溶解,在甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。1%水溶液的pH值為6.0~8.0。
圖1為克拉維酸鉀結構式。 | 藥理及應用 | 本品可與多種β-內酰胺酶牢固結合,生成不可逆的結合物。可作用于細胞膜上的特定部位,有較弱的抗菌活性。克拉維酸鉀是一種抑酶譜廣、抑酶作用強,并且細胞膜通透作用好的酶抑制劑。它幾乎對所有的β-內酰胺酶,包括青霉素酶、廣譜酶以及能滅活第三代頭孢菌素的超廣譜酶都有很強的抑制作用,尤其對質粒介導的β-內酰胺酶,本品的抑酶作用明顯優于舒巴坦,但對染色體介導的β-內酰胺酶本品不及舒巴坦。本品常與青霉素類藥物聯用,不僅可提高對常見產酶耐藥的革蘭陽性和陰性菌的抗菌活性,而且對一些原來對青霉素類不敏感的致病菌如厭氧菌、綠膿桿菌也可提高抗菌活性,對某些深部組織的感染如肺部感染、腹腔感染及骨關節感染也有較好協同治療作用。 克拉維酸內服在胃酸中穩定,并易于吸收且不受食物影響。單胃動物內服后1~2h出現血藥峰濃度。在體內分布廣泛,可迅速滲入體液和大部分組織中,胸腹水中藥物濃度均可超過血漿濃度的50%以上,在膽汁、中耳和扁桃體中可達有效治療濃度,但患腦膜炎時腦脊液中濃度升高。 | 適應癥 | 多與半合成青霉素類合用,治療由大腸桿菌、變形桿菌、陰溝桿菌、流感桿菌、肺炎雙球菌等所引起的周圍感染。本信息由Chemicalbook曉楠編輯(2015-09-14)。 | 合理配伍 | 1、與青霉素類、頭孢菌素類聯合應用,對產酶菌的抗菌效力明顯增強。 2、與替卡西林聯合應用對腸桿菌科細菌和綠膿桿菌的作用較強,但不適用耐替卡西林的假單胞菌屬和腸桿菌屬的感染。 3、克拉維酸可提高阿莫西林對產β-內酰胺酶的細菌如克雷伯桿菌屬、普通變形桿菌屬的抗菌作用4~32倍,對嗜血流感桿菌的抗菌活性提高32倍。 4、本品單獨應用無效。常與青霉素類藥物如阿莫西林配伍用于產酶和不產酶金黃色葡萄球菌、葡萄球菌、鏈球菌、大腸桿菌、巴氏桿菌等引起的犬、貓皮膚和軟組織感染;亦用于敏感菌所致的豬、禽呼吸道、消化道和泌尿道感染;對傷寒、副傷寒等治療亦取得了較好療效。 | 不良反應 | 不良反應輕微,少數病人有食欲減退、胃部不適、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等,個別患者可見皮疹、頭暈,亦可見血清轉氨酶和尿素氮升高以及嗜酸性粒細胞增多等。 | 注意事項 | 1. 本品性質極不穩定,易吸濕失效,故藥物溶解后應及時應用。原料藥應嚴封在-20 ℃以下干燥保存。需特殊工藝制備,才能保證藥效。 2. 克拉維酸毒性小,臨床應用副反應小,單獨應用時未見有不良反應的報道。與阿莫西林等β-內酰胺類抗生素聯合應用時可見以下不良反應:胃腸道反應較多,如腹瀉、惡心、消化不良、嘔吐、假膜性腸炎等,若內服出現胃腸道反應,可食后服藥;偶見皮疹如蕁麻疹及紅斑疹。 3. 對青霉素類藥物過敏的動物禁用。 4. 休藥期:犢牛內服4d,牛注射14d,牛奶廢棄期1d。 | 用途 | 屬β-內酰胺酶抑制劑 | 別名 | 克拉維酸鉀;β-內酰胺酶抑制劑;棒酸;棒酸鉀;克拉維酸鉀(無菌);棒酸+微精纖維素;克拉維酸鉀和微晶纖維素混合1KG;克拉維酸鉀纖維素(1:1) | 英文別名 | POTASSIUMCLAVULANATE;potassium(z)-(2r,5r)-3-(2-hydroxyethylidene)-7-oxo-4-oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate;brl14151k;monopotassiumsalt,(2r-(2-alpha,3z,5-alpha))-xo;CLAVULANICPOTASSIUM;potassium[2R-(2alpha,3Z,5alpha)]-3-(2-hydroxyethylidene)-7-oxo-4-oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate;POTASSIUMCLAVULANATEFROMSTREPTOMYCES;4-Oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylicacid,3-(2-hydroxyethylidene)-7-oxo-,potassiumsalt(1:1),(2R,3Z,5R)- | |
克拉維酸鉀 |
參數 | 數值 |
熔點 | >1600C (dec) | 比旋光度 | +55~+60° | 儲存條件 | 2-8°C
| 溶解度 | Freely soluble in water, slightly soluble in ethanol (96 per cent), very slightly soluble in acetone. | 形態 | neat | InChIKey | ABVRVIZBZKUTMK-JSYANWSFSA-M | CAS 數據庫 | 61177-45-5(CAS DataBase Reference) |
|
克拉維酸鉀 |
參數 | 數值 |
危險品標志 | F,Xn,Xi | 危險類別碼 | 11-42/43-44-36-14 | 安全說明 | 8-16-22-36/37-45-43-26 | 危險品運輸編號 | UN1325 - class 4.1 - PG 2 - Flammable solids,ganic, n.o.s., HI: all | WGK Germany | 2
| RTECS號 | RN6802700
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