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| 地氯雷他定 | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| 概述 | 40年代研制出第1代抗組胺藥有撲爾敏、苯海拉明, 但有明顯的中樞神經系統鎮靜作用及抗膽堿能作用，影響用藥者的日常生活和學習與工作,已越來越不適應現代快節奏的生活。80年代第2代抗組胺藥有氯雷他定、西替利嗪、阿司咪唑、特非那丁等, 鎮靜作用及抗膽堿能作用很弱, 但后兩者有心臟毒性。 地氯雷他定(de slatadine) 是氯雷他定(lo ratadine)在體內脫甲酸乙酯而得的活性代謝產物。它是新型第3代抗組胺藥, 抗過敏作用強, 起效快且效力持久。 它對末梢H1受體有親和力和選擇性，是治療季節性過敏性鼻炎和慢性蕁麻疹的一種新藥。在人類H1受體表達的體外模型實驗證實，它的拮抗活性是氯雷他定、非索非那定或西替利嗪的50～200倍，且安全有效，病人耐受性好，半衰期為21～24h，所以每天只需服用一次。相對于特非那定和阿斯咪唑（兩者都在1999年被禁止商品化）來說，地氯雷他定沒有產生任何與QT間期和心室率有關的效應。 圖1為地氯雷他定的結構式 |
| 作用特點 | 1.抗過敏作用強 地氯雷他定高選擇性地與H1受體特異結合, 在目前已知的抗組胺藥物中, 其與H1受體的結合能力最強, 具有顯著的抗H1受體作用。其在抑制組胺誘導的小鼠足腫脹方面比氯雷他定強4倍。地氯雷他定在納摩爾水平抑制炎性細胞因子從刺激過的人類肥大細胞和嗜堿細胞的釋放, 此類因子包括IL-3,IL-6,TNF-α,GM-CSF等, 此抑制作用比地塞米松、西替利嗪強。 2.起效快、藥效持久 地氯雷他定本身具有活性, 吸收良好, 起效時間不到30min 。口服后約3h達到最大血藥濃度, 單劑量給藥時Cmax為3.98 ng·mL-1,清除率為114～201L·h-1。一項以過敏性鼻炎患者為對象的臨床起效時間研究證明,地氯雷他定比現有的抗組胺藥起效都要快,其平均起效時間為28.45min,而氯雷他定和咪唑斯汀為1h,西替利嗪為2h。半衰期為24h左右,作用持久。 |
| 臨床應用 | 包括慢性特發性蕁麻疹、常年性過敏性鼻炎等過敏性疾病。此外, 還可緩解寒冷性蕁麻疹的癥狀。 1.治療過敏性鼻炎(AR) 隨著對在早期和晚期過敏反應中起獨特作用的特異介質如組胺、前列腺素D2,白三烯C4,IL-3,IL-8,ICAM-1等認識的增加,出現了許多針對過敏級聯的治療路線。地氯雷他定能在此級聯的多個位點上有效地抑制炎癥介質的釋放,從而阻止AR 的各種癥狀(如鼻塞等)。 2.治療慢性特發性蕁麻疹(CIU) 臨床試驗表明, 地氯雷他定6h內能使CIU患者瘙癢的發生頻率降低75%。國內以南京醫科大學附屬第一醫院和復旦大學附屬華山醫院皮膚科牽頭進行的地氯雷他定對CIU 的臨床試驗表明,應用地氯雷他定首劑2和4周后, 以最大風團大小、風團數量、瘙癢以及總癥狀評分, 患者評分最高能提高80%, 表明地氯雷他定對CIU有很好的療效。 有關地氯雷他定的概述、作用特點、臨床應用、安全性是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2016-02-01） |
| 安全性 | 1.無心臟毒性 藥物過量服用或肝功能不良以及一些藥物的相互合用會使藥物血藥濃度升高, 從而阻滯心臟鉀離子通道引起心室復極延緩、QT時間延長進而發生致死性室性心律失常導致死亡。地氯雷他定不阻滯心臟鉀離子通道,不引發一系列的心臟反應。 2.無中樞鎮靜作用 給小鼠地氯雷他定300mg·kg-1,運動肌張力無改變,無震顫抽搐及運動失調行為；而阿司咪唑則出現自主神經和神經肌肉活動抑制。同時汽車駕駛試驗結果表明, 與苯海拉明比較,地氯雷他定對駕駛員駕駛技能的指標亦無影響作用。 3.藥物相互作用少 肝細胞P450酶代謝的抑制會顯著升高血藥水平, 增加不良反應的危險。咪唑類抗真菌藥或大環內酯抗生素與特非那定或阿司咪唑并用, 曾引起嚴重的心律失常和死亡。而地氯雷他定不經過P450代謝, 故P450抑制劑不影響該藥的代謝。 4.對肝、腎功能不全者安全性好 給予嚴重肝腎功能損害的患者服用地氯雷他定45mg·d-1,共10d,可升高患者的Cmax 和AUC , 但未見顯著的不良反應。5mg·d-1劑量對肝衰竭患者是安全的。 5.無食物禁忌 地氯雷他定不影響P 糖蛋白(Pglycoprotein,P-gp)對藥物的轉運, 故無食物禁忌, 可以與牛奶、果汁同服。研究表明地氯雷他定與葡萄柚汁合用不改變受試者的Cmax 和AUC,同樣的受試者在非索非那定與葡萄柚汁合用時, 吸收率減少了30%。健康受試者空腹或在餐后服用地氯雷他定后, 藥物的藥效學和生物利用度相似。因此,地氯雷他定可安全地在餐后或空腹服用。 |
| 用途 | 呼吸系統及抗過敏用藥 |
| 別名 | 地氯雷他定/地洛他定/;8-氯-6,11-二氫-11-(4-哌啶烯基)-5H-苯并[5,6]環庚基[1,2-b]吡啶;脫羧氯雷他定;地氯雷他定;艾力斯;地洛他定;脫羧氯雷他定(地洛他定);地洛他定99%又叫脫羧氯雷他定 |
| 英文別名 | DESLORATADINE;DESLORATIDINE;8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperdinylidene)-5h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine;8-CHLORO-6,11-DIHYDRO-11-(4-PIPERIDINYLIDENE)-5H-BENZO[5,6]CYCLOHEPTA[1,2-B]PYRIDINE;AKOS92131;SCH-34117;Aerius;Dis-loratadine |
| 地氯雷他定 | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| 熔點 | 150-151°C |
| 儲存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO: >10mg/mL |
| 形態 | powder |
| Merck | 14,2922 |
| CAS 數據庫 | 100643-71-8(CAS DataBase Reference) |
| 地氯雷他定 | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS號 | DE8011000 |
2-溴-5-氯苯酚(13659-23-9 ) | 叔丁基二甲基羥乙氧基硅烷(102229-10-7 ) | 苯甲酸乙烯酯(769-78-8 ) | 10-溴-1-癸醇(53463-68-6 ) | 5-溴-4-氟-2-甲基苯胺(627871-16-3 ) | 1-芐氧基-2-甲氧基-4-丙烯基苯(120-11-6 ) | 頭孢吡肟(88040-23-7 ) | 刺柏油(8012-91-7 ) | 1-甲基-1-亞硝基脲(684-93-5 ) | 多聚[2,8-(N-乙酰基神經氨酸鈉)](70431-34-4 ) |
