用途
奧曲肽 |
參數 | 數值 |
消化系統用藥 | 奧曲肽屬消化系統用藥,是一種人工合成的八肽環狀化合物,為天然生長抑素的同系物,具有天然生長抑素 (Somatostatin) 的藥理活性,且有長效作用 (本品的半衰期為1.5小時,而天然生長抑素為2~3分鐘)。本品對生長激素、胰高血糖素和胰島素的分泌有選擇性抑制作用,比天然生長抑素作用強,經動物試驗證明:靜注本品15分鐘,對生長激素的釋放抑制作用為天然生長抑素的70倍,對胰島素的抑制為天然生長抑素的3倍。對促甲狀腺素、促腎上腺皮質激素、胃泌素、膽囊收縮素、腸血管活性多肽也有抑制作用,能抑制胃酸、胰淀粉酶、脂肪酶和胃蛋白酶的分泌。能減慢胃腸道的通過時間,促進水和電解質的吸收,對內臟血管有收縮作用,可降低內臟血流,降低肝臟血流量,以降低門脈壓和門脈血流量,減少腸道過度分泌,并可增強腸道對水和Na+的吸收。 本品的化學結構上的第1、 4、8個氨基酸為非天然氨基酸,故不易受酶破壞,半衰期亦較長。皮下注射本品吸收迅速而完全,血藥濃度達峰值時間為0.5小時,分布容積為0.27L/kg,半衰期為1.5小時,代謝清除率為160ml/min。靜注時呈雙相消除,半衰期α相和β相分別為10 分鐘和90分鐘。血漿蛋白結合率為65%。 臨床上奧曲肽主要用于治療門脈高壓引起的食管靜脈曲張出蟲、肢端巨大癥、消化道出血如肝硬化、食管靜脈曲張出血、消化性潰瘍出血和應激性潰瘍出血,胰腺疾病如重型急性胰腺炎、胰損傷或手術后胰腺瘺,以及預防胰腺手術后并發癥。還用于胃腸道瘺管,消化系內分泌腫瘤如腸血管活性肽瘤、胃泌素瘤、胰高血糖素瘤、異位ACTH綜合征、類癌綜合征,肢端肥大癥,突眼性甲亢癥,全結腸切除后出現的持續性、頑固性腹瀉和艾滋病相關性腹瀉。鞘內注射可治療癌性疼痛。 | 用法用量 | (1)預防胰腺手術后并發癥:手術前1小時,皮下注射0.1mg奧曲肽;以后0.1mg皮下注射,每日3次,連續7天。 (2)治療門脈高壓引起的食管靜脈曲張出血:0.1mg靜脈注射, 以后0.5mg,每2小時1次靜脈滴注。 (3)應激性潰瘍及消化道出血:0.1mg皮下注射,每日3次。 (4)重型胰腺炎:0.1mg皮下注射,每日4次,療程3~7天;胰損傷或手術后胰瘺,皮下注射,每次0.1mg,每8小時1次,連用7~14日。 (5)胃腸道瘺管和消化道內分泌系統腫瘤的輔助治療:皮下注射0.1mg,每日3次,療程10~14天。 (6)消化系系內分泌腫瘤、突眼性甲狀腺腫、肢端肥大癥及艾滋病相關性腹瀉:皮下注射0.1mg,每日3次,肢端肥大癥療程10~14天。用后主要有注射部位疼痛或針刺感,一般于15分鐘緩解。 消化道不良反應有厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、腹部痙攣疼痛等,偶見高血糖、膽石、糖耐量異常和肝功能異常(γ-谷氨酰轉移酶增高及轉氨酶輕度增高)等。腎、胰腺功能異常和膽石癥患者慎用。孕婦、哺乳期婦女和兒童禁用。 | 類別 | 有毒物質 | 毒性分級 | 高毒 | 急性毒性 | 靜脈-大鼠 LD50: 18.1 毫克/公斤; 靜脈-小鼠 LD50: 72.3 毫克/公斤 | 可燃性危險特性 | 可燃; 火場分解有毒氮氧化物, 硫氧化物煙霧 | 儲運特性 | 庫房低溫, 通風, 干燥; 與食品原料分開存放 | 滅火劑 | 水, 二氧化碳, 干粉, 砂土 | 別名 | 奧曲肽;奧曲肽-多肽原料委托生產;奧曲肽-多肽制劑一致性評價 | 英文別名 | SANDOSTATIN;SMS-201-995;[r-(r*,r*)]-d-phenylalanyl-l-cysteinyl-l-phenylalanyl-d-tryptophyl-l-lysyl-l-threonyl-n-[2-hydroxy-1-(hydroxy-methyl)propyl]-cysteinamidecyclic(2->7)-disulfide;OCTREOTIDE;OCTREOTIDE(SMS201-995),ACETATE;cyclic(2-7)-disulfide,(r-l-threonyl-n-(2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl);d-phenylalanyl-l-cysteinyl-l-phenylalanyl-d-tryptophyl-l-lysyl-l-cysteinamid | |
奧曲肽 |
參數 | 數值 |
熔點 | 153-156°C | 比旋光度 | D20 -42° (c = 0.5 in 95% acetic acid) | 儲存條件 | −20°C
| 溶解度 | H2O: soluble
| InChIKey | XQEJFZYLWPSJOV-XJQYZYIXSA-N | CAS 數據庫 | 79517-01-4 |
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