用途
鹽酸替羅非班 |
參數 | 數值 |
替羅非班鹽酸鹽 | 鹽酸替羅非班為替羅非班鹽酸鹽,替羅非班是一種抗心絞痛藥,由美國Merck公司研發成功,專利號:EP 478363,并與1998年在美國上市銷售,商品名Aggrastat,臨床上與肝素合用治療急性冠脈綜合征,包括不穩定型心絞痛或非Q波心肌梗死患者,以及行經皮腔內冠狀動脈成形術(PTCA)或動脈粥樣斑塊切除術的患者。 目前臨床上使用的藥品主要是鹽酸替羅非班注射液,商品名為欣維寧,是一種可逆性非肽類血小板表面糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受體拮抗劑,可競爭性抑制纖維蛋白原和血小板(GP)Ⅱb/Ⅲa受體的結合。靜脈注射,可劑量依賴性地抑制ADP、膠原、花生四烯酸、血栓烷類似物 U46619和凝血酶引起的人體外血小板聚集、延長出血時間、抑制血栓形成。 健康志愿者在常規推薦劑量下,血藥濃度峰值與靜脈輸注期間穩態血藥濃度相近。T1/2為2h。在0.01~25 μg/ml劑量范圍內,本品的PPB為 65%,與濃度無關。游離型藥物占血漿的35%,Vd為22~42 L。在健康志愿者中,CL為213~314 ml/min,腎清除率占血漿清除率的39%~69%。 【用途與用法】 (1)鹽酸替羅非班與肝素合用治療急性冠脈綜合征,包括不穩定型心絞痛或無Q波心肌梗死患者,以及行經皮腔內冠狀動脈成形術(PTCA)或動脈粥樣斑塊切除術的患者。 (2)給予本品0.4μg/(kg·min)推注, 300 min,繼以維持劑量0.1μg/(kg· min)。不穩定型心絞痛或無Q波心肌梗死者需輸注48~108 h。對行PTCA 或動脈粥樣斑塊切除術患者需持續輸注至術后12~24 h。 以上信息由Chemicalbook彤彤編輯整理。 | 注意事項 | 1.不良反應:最常見發熱或出血并發癥; 其他可見惡心、頭痛、皮疹或蕁麻疹等,全身反應可見血小板計數減少。 2.禁用:對本藥過敏者、使用替羅非班曾出現血小板減少的患者、有活動性內出血或30日前有出血體質史、顱內出血史、近1個月內有腦卒中或有出血性腦卒中發作者、顱內腫瘤、動脈瘤、動靜脈畸形、重要器官手術或有嚴重外傷需手術治療者、主動脈夾層患者、心包炎、嚴重高血壓。 3.慎用:近期 (1年內) 出血的患者、有凝血障礙、血小板異常或血小板減少病史者、血小板計數小于150×109/L 者、有腦血管病史 (1年內) 的患者、近期硬膜外手術、近 1個月內有大手術或嚴重軀體創傷史的患者、壁間動脈瘤、出血性視網膜疾病、慢性血液透析患者。 | 用途 | 急性冠脈綜合癥(心絞痛,心肌梗死,術后防栓) | 用途 | 鹽酸替羅非班是一種有效的非肽類,糖蛋白IIb / IIIa抑制劑。阻止血小板聚集和血栓形成。 | 別名 | N-(正丁基磺酰基)-O-[4-(4-哌啶基)丁基]-L-酪氨酸鹽酸鹽水合物;鹽酸替羅非班;鹽酸替羅非班一水合物;替羅非班鹽酸鹽水合物;替羅非班鹽酸鹽一水;鹽酸替羅非班一水和物;鹽酸替羅非班單水合物;鹽酸替羅非班(標準品) | 英文別名 | TIROFIBAN,HYDROCHLORIDEHYDRATE;TirofibanHCl;TirofibanHcl142373-60-2/;N-(Butylsulfonyl)-O-[4-(4-piperidynyl)butyl]-L-tyrosine,HydrochlorideHydrate;(2S)-2-(Butylsulfonylamino)-3-[4-[4-(4-piperidyl)butoxy]phenyl]propanoicacidhydrochloridehydrate;N-(Butylsulfonyl)-O-(4-(4-piperidinyl)butyl)-L-tyrosinemonohydrochloridemonohydrate;Tirofibanhydrochloridemonohydrate;L-Tyrosine,N-(butylsulfonyl)-o-(4-(4-piperidinyl)butyl)-,monohydrochloride,monohydrate | |
鹽酸替羅非班 |
參數 | 數值 |
熔點 | 135-137°C | 儲存條件 | -20°C Freezer | 溶解度 | DMSO: >12mg/mL at warmed to 60°C | 形態 | powder | 顏色 | white to beige | 旋光性 (optical activity) | [α]/D -10 to -18° (c=1, MeOH) | Merck | 14,9464 |
|
鹽酸替羅非班 |
參數 | 數值 |
危險品標志 | Xi | 危險類別碼 | 36/37/38 | 安全說明 | 26-37-45 | WGK Germany | 3 |
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