用途
卡馬西平 |
參數 | 數值 |
化學性質 | 白色或類白色結晶性粉末。熔點204-206℃(190-193℃)。溶于乙醇、丙酮、丙二醇,不溶于水。無臭,無味。 | 用途 | 卡巴西平屬二苯并氮雜 類抗癲癇藥,具有與苯妥英鈉相似的抗癲癇作用。對精神運動性發作最有效,對大發作、局限性發作和混合型發作也有效。本品抗外周神經痛作用優于苯妥英鈉,可用于三叉神經痛和舌咽神經痛。也可用于心律失常及尿崩等癥的治療。小鼠口服LD50為3750mg/kg,大鼠為4025mg/kg。 | 用途 | 抗驚厥藥,用于治療癲癇大發作和精神運動性癲癇,還可治療三叉神經痛 | 用途 | 鎮驚劑;配體,用于GABAA受體的苯并二氮雜調節位點。鈉離子通道抑制劑。 | 生產方法 | 先由鄰硝基甲苯經縮合、還原、環合制得10,11-二氫-5H-二苯并[b,f]氮雜 ,然后經消除、酰化制得該品,或經氯甲酰化、溴化、消除、胺化而得。1.10,11-二氫-5H-二苯并[b,f]氮雜 的制備將甲醇鈉和石油醚的混合物冷卻,滴加鄰硝基甲苯和甲酸乙酯混合液,用稀鹽酸調節至pH5-6,2,2'-二硝基聯苯。將其溶于乙醇滴加鹽酸-乙醇,同時徐徐加入鐵粉。用氫氧化鈉調至pH8-9過濾,濾液用磷酸調至pH5,析出結晶,得2,2'二氨基聯芐磷酸鹽。在攪拌下將2,2'二氨基聯芐磷酸鹽加熱至熔融,將物料放入水中析出結晶,得10,11-二氫-5H-二苯并[b,f]氮雜粗品。粗品用石油醚重結晶,得精品。2.卡巴西平的制備方法一將反應床的鐵催化劑用熱風活化后,控制床溫在400-450℃,通入過熱蒸汽,慢慢加入熔融的10,11-二氫-5H二苯并[b,f]氮雜,反應產物通過吸收塔用水噴淋吸收,收集塔下浮出的固體,吸濾,干燥得粗品。用乙醇重結晶,得5H二苯并[b,f]氮雜 精品。然后,以苯為溶劑,將5H二苯并[b,f]氮雜 與異氰酸反應再用氫氧化鈉溶液調至pH12-14,回流,把溫度降至10℃以下,析出結晶,過濾,水洗,干燥,得到卡馬西平粗品。粗品用乙醇重結晶、活性炭脫色,即為成品。方法二將10,11-二氫-5H二苯并[b,f]氮雜和甲苯加入反應鍋,攪拌加熱溶解。回流下通光氣,通完后繼續回流使氯甲酰化反應完全混合。減壓蒸出一部分甲苯,冷卻析出結晶,過濾,干燥,得5-氯甲酰基-10,11-二氫二苯并[b,f]氮雜 。將其加入氯苯中,再加入過氧化苯甲酰,加熱滴加溴素,加畢,反應至無溴化氫氣體逸出為止。將上述反應液趁熱轉入熱乙醇中,通氨,消除、胺化反應結束析出大量固體。蒸除乙醇使反應液呈糊狀,加水,過濾,即得粗品。粗品經乙醇重結晶,活性炭脫色,得到卡巴西平成品。 | 別名 | 立痛定;痛驚寧;酰胺咪嗪;卡巴咪嗪;卡巴咪嗪,卡馬西平;氨甲酰苯卓;卡馬西平-D2;卡馬西平溶液 | 英文別名 | 5H-Dibenz[b,f]azepine-5-carboxamine;5H-Dibenzo[b,f]azepine-5-carboxamide;Biston;Calepsin;Carbamazepen;Carbamezepine;Carbazepine;Carbelan | |
卡馬西平 |
參數 | 數值 |
熔點 | 189-192 °C | 沸點 | 378.73°C (rough estimate) | 密度 | 1.1099 (rough estimate) | 折射率 | 1.5906 (estimate) | 閃點 | 9℃ | 儲存條件 | 2-8°C | 溶解度 | 45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: soluble29mg/mL | 形態 | Crystals | 顏色 | Almost white | 水溶解性 | pract. insoluble | Merck | 14,1781 | CAS 數據庫 | 298-46-4(CAS DataBase Reference) | NIST化學物質信息 | Carbamazepine(298-46-4) |
|
卡馬西平 |
參數 | 數值 |
危險品標志 | Xn,T,F | 危險類別碼 | 42/43-22-20/21/22-39/23/24/25-23/24/25-11 | 安全說明 | 37-24-22-36/37/39-36-45-36/37-16 | 危險品運輸編號 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution | WGK Germany | 2 | RTECS號 | HN8225000 | 海關編碼 | 29339900 | 毒害物質數據 | 298-46-4(Hazardous Substances Data) | 毒性 | LD50ally in mice, rats: 3750, 4025 mg/kg (Stenger, Roulet) |
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