用途
| 環吡酮胺 |
| 參數 | 數值 |
| 外用抗真菌藥 | 環吡酮胺是一種新型廣譜外用抗真菌藥，由聯邦德國藥廠研制成功，作用機制是通過改變真菌細胞膜的完整性，引起細胞內物質外流，并阻斷蛋白質前體物質的攝取，導致真菌細胞死亡，對皮膚癬菌、酵母菌、霉菌等具有較強的抑菌和殺菌作用，滲透性強。在較高濃度還可以對各種放線菌、革蘭陽性和革蘭陰性菌及支原體、衣原體、毛滴蟲、陰道滴蟲和綠膿桿菌等也有一定抑制作用。
與咪唑類抗真菌藥相比，環吡酮胺對皮膚真菌賴以生存的角質層有極強的滲透力，故對角質層深部真菌，如甲癬等有顯著的抑菌。
臨床上主要用于淺部皮膚真菌感染，如體癬、腳癬、股癬，手、足癬（尤其是角化增厚型），花斑癬，皮膚念珠菌病，白色念珠菌及甲癬的治療。 | | 化學性質 | 固體，熔點144℃。
環吡酮胺(Ciclopirox Olamine)：C12H17NO2?C2H7NO。[41621-49-2]。白色結晶性粉末，無臭，味苦。易溶于甲醇、乙醇或氯仿，略溶于二甲基甲酰胺或水，微溶于乙醚。熔點124-128℃。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：2898，3290口服。 | | 用途 | 吡啶酮類廣譜抗真菌藥，對多種皮膚真菌有抑制作用。能阻止白色念珠菌細胞生存所必須的物質如氨基酸、鉀離子、磷酸鹽通過細胞膜引起細胞內的某些重要基質或離子衰竭，而抑制或殺死真菌細胞。有廣泛的抗真菌作用，對皮膚絲狀菌、酵母類真菌有殺滅作用，對多種革蘭陽性及陰性菌、衣原體、毛滴蟲、變形桿菌、大腸桿菌、假單胞菌和金葡菌等有抑制作用。常用于治療皮膚真菌病、花斑癬、外陰陰道念珠菌屬病、皮膚和指(趾)甲念珠菌病等，均有顯著療效，毒副作用較低。 | | 用途 | Ciclopirox 是一種合成的抗真菌藥物。 | | 生產方法 | 4-甲基-3-戊烯-2-酮經次氯酸鈉氧化(收率56%)，再甲酯化得3-甲基-2-丁烯酸甲酯(I)，收率67%，沸點135～139℃。
環己烷羧酸和氯化亞砜反應得環己烷甲酰氯。在三氯化鋁作用下，和3-甲基-2-丁烯酸甲酯(I)在二氯甲烷溶劑中，攪拌反應4h，經后處理后，真空收集140-145℃(0.4kPa)的餾分，得5-氧代-3-甲基-5-環己基-3-戊烯酸甲酯(環吡司，II)，收率75%。再和鹽酸羥胺、乙酸鈉、甲醇及水在室溫下攪拌20h，加入 50％氫氧化鈉再攪拌1h。冷后用苯萃取，水相酸化至Ph=6。析出的結晶再用乙醇重結晶，即可得環吡酮，熔點140～142℃，收率48.3%。最后與羥乙醇胺在二氯甲烷中成鹽，得幾乎定量的環吡酮胺，熔點97～99℃。 | | 別名 | 環吡酮;環匹羅司;6-環己基-1-羥基-4-甲基-2(1H)-吡啶酮;環吡司胺;環吡酮胺;環己吡酮氨乙醇;環吡酮-D11;環匹羅司(標準品) | | 英文別名 | 6-CYCLOHEXYL-1-HYDROXY-4-METHYL-1H-PYRIDIN-2-ONE;CICLOPIROX;CIELOPIROX;6-Cyclohexyl-1-hydroxy-4-methyl-2[1H]-pyridinone;6-Cyclohexyl-1-hydroxy-4-methyl-2(1H)-pyridone;Brumixol;Ciciopirox;Cidochem | |
| 環吡酮胺 |
| 參數 | 數值 |
| 熔點 | 1440C | | 儲存條件 | -20°C Freezer | | 溶解度 | Slightly soluble in water, freely soluble in anhydrous ethanol in methylene chloride | | CAS 數據庫 | 29342-05-0(CAS DataBase Reference) |
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| 環吡酮胺 |
| 參數 | 數值 |
| 危險品運輸編號 | UN 3077 9 / PGIII |
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