土木香內酯,99%_湖北諾納科技有限公司

土木香內酯(546-43-0)

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CAS NO：: 546-43-0

純度：: 99%

規格：: 1kg鋁箔袋/氟化瓶,10kg鋁聽/紙箱,25kg紙板桶/編織袋/塑料桶

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基本信息

產品名稱：土木香內酯
CAS NO：546-43-0
中文別名：[3aR-(3aa,5b,8ab,9aa)]-3a,5,6,7,8,8a,9,9a-Octahydro-5,8a-dimethyl-3-methylenenaphtho-[2,3-b]furan-2(3H)-one; 8b-hydroxy-4aH-eudesm-5-en-12-oic acid
分子式：C₁₅H₂₀O₂
分子量：232.32
英文名稱：Naphtho[2,3-b]furan-2(3H)-one,3a,5,6,7,8,8a,9,9a-octahydro-5,8a-dimethyl-3-methylene-, (3aR,5S,8aR,9aR)-
EINECS：208-899-3
密度：1.08g/cm3
英文別名：4aH-Eudesma-5,11(13)-dien-12-oicacid, 8b-hydroxy-, g-lactone (8CI); Alantolactone(6CI); Helenin (7CI); Naphtho[2,3-b]furan-2(3H)-one,3a,5,6,7,8,8a,9,9a-octahydro-5,8a-dimethyl-3-methylene-, [3aR-(3aa,5b,8ab,9aa)]-; (+)-Alantolactone; Alantcamphor; Elecampane camphor; Eupatal; Inula camphor; NSC 333843; NSC 93131
閃點：111.5oC
熔點：78-79oC
沸點：275oC at 760mmHg
毒性：

詳細信息

服務體系

1. 土木香內酯為本公司優勢產品，可申請免費樣品

2. 極速發貨，高效助力生產

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用途

土木香內酯
參數	數值
概述	土木香( Inula helenium L.)為菊科旋覆花屬多年生草本植物。主產于河北,此外,浙江、四川、河南、山西、陜西、甘肅及新疆等地亦產。其根供藥用,具有健脾和胃,調氣解郁,止痛安胎的功效,用于胸脅、脘腹脹痛,嘔吐瀉痢,胸脅挫傷,岔氣作痛,胎動不安。現代藥理證明其揮發油中有效成分土木香內酯(alantolactone)具有較好的驅蟲作用、抗菌作用、對心血管有興奮和抑制作用,異土木香內酯(isoalantolactone)也具有較好的驅蟲作用。已有關于土木香中土木香內酯和異土木香內酯分離的報道。筆者是利用土木香內酯和異土木香內酯雙鍵位置不同,與Ag+形成配合物的牢固程度不同,可以將兩種成分分開。故采用Ag+絡合柱層析法從土木香的丙酮可溶部分分離得到兩個單一晶體成分,根據其理化常數及光譜數據分析,分別鑒定為alantolac-tone(Ⅰ)和isoalantolactone(Ⅱ)。研究發現,丙酮對土木香內酯和異土木香內酯的提取效果要優于石油醚,同時,此工藝易于進行大規模工業化生產[3]。
含量測定	GC法 (1)色譜條件色譜柱：載體，Chromsorb W-HP (80～100目);固定液，3%FFAP(聚乙二醇2mol/L和2-硝基苯甲酸的反應物);(2m×2mm)不銹鋼柱;柱溫：158℃;進樣器溫度;200℃;檢測器：FID;載氣：N2流速30ml/min;H2流速0.6ml/min;空氣壓力：49.03kPa。 (2)對照品及內標溶液的配制精密稱取對照品11.11mg，置于1ml量瓶中，加氯仿溶解，制成標準對照品儲備液。另精密稱取二十三烷5.7mg，置1ml量瓶中，加氯仿至刻度，為內標儲備液。 (3)校正因子測定用100μl微量注射器吸取標準對照品儲備液160μl置于1ml量瓶中，再于量瓶中加入100μl內標儲備液，加氯仿至刻度，混勻，取1μl注入氣相色譜儀，記錄色譜圖，用峰面積計算校正因子。 (4)樣品溶液的制備取土木香藥材粉末約1g，精密稱定，置具塞瓶中，準確加入氯仿3ml，冷浸過夜，取濾液適量，加內標溶液120μl，氯仿定容至1ml，作為樣品溶液。 (5)測定吸取樣品溶液1μl，注入氣相色譜儀，按內標法計算藥材中土木香內酯和異土木香內酯的百分含量。 (6) 色譜圖圖1 對照品及內標物的氣相色譜圖 1.內標物，tR=6min; 2.土木香內酯，tR=13min; 3.異土木香內酯，tR=19min 【對多發性骨髓瘤 RPMI-8226 細胞增殖、凋亡的影響】[2] 使用濃度為 1、2． 5、5、7． 5 及 10 μmol/L 的土木香內酯處理 RPMI-8226 細胞 48 h，應用 CCK-8檢測細胞活力，并計算其半數抑制濃度( IC50) 值; 使用濃度為 2． 5，5 及 7． 5 μmol/L 的土木香內酯處理 RPMI-8226細胞 48 h 后，應用 Annexin V/PI 雙標記法分析細胞凋亡; Western blot 方法檢測呈切割的 caspase-3 及 ERK 信號通路的變化; 裸鼠荷瘤并給予土木香內酯以進一步驗證其對多發性骨髓瘤細胞的促凋亡作用。發現土木香內酯可抑制 RPMI-8226 細胞活力，并呈現劑量依賴效應( r = － 0． 9784，P = 0． 0007) ; RPMI-8226 細胞 48 h 的 IC50為 4． 32 ±0. 15 μmol / L; 流式細胞術分析凋亡結果顯示，隨著土木香內酯濃度的增高，細胞早期凋亡率顯著增加( r = 0． 9601，P＜ 0． 05) ; Western blot 結果顯示，土木香內酯處理 RPMI-8226 細胞后，活化了 caspase-3，降低 ERK 磷酸化水平; 體內結果顯示，給藥組小鼠瘤體積明顯小于對照組( P ＜ 0． 05) ; 免疫組織化學檢測結果顯示，與對照組相比，實驗組瘤內細胞核增殖相關抗原 Ki67 及 p-ERK 的水平降低。結論: 土木香內酯可有效地抑制多發性骨髓瘤 RPMI-8226 細胞增殖并促進其凋亡，其機制可能是通過抑制 ERK 信號通路的活性，抑制裸鼠皮下多發性骨髓瘤的生長。已有研究發現，土木香內酯具有多種抗腫瘤的效果。本研究選擇多發性骨髓瘤 RPMI-8226 細胞作為研究對象，通過體外和體內兩方面研究土木香內酯對多發性骨髓瘤的抗腫瘤作用。首先應用CCK-8 檢測土木香內酯對 RPMI-8226 細胞的殺傷作用，發現其可以顯著的抑制骨髓瘤的細胞活性，48 hIC50為 4． 32 ± 0． 15 μmol/L。此前，Mi 等報道人正常干細胞株 L02 對土木香內酯較不敏感，其 IC50約為 31． 34 μg /ml( 133．75 μmol/L) 。由此可見，土木香內酯對正常細胞殺傷力較低，而在較低的濃度下對骨髓瘤細胞殺傷效果明顯。進一步的流式細胞術檢測土木香內酯處理骨髓瘤細胞后發現，土木香內酯通過誘導細胞凋亡發揮抗骨髓瘤的作用。
分離提取	土木香片50 kg,用丙酮滲漉提取四次。回收溶劑后得淡黃色油狀物,置于- 5℃下靜置過夜,結晶,過濾后得淡黃色針狀結晶250 kg(Ⅰ、Ⅱ的混合物)。取此結晶100 g,經氧化鋁-硝酸銀柱層析、硅膠-硝酸銀柱層析反復分離,用石油醚-苯-乙酸乙酯混合溶劑洗脫,薄層層析檢測,收集薄層斑點相同部分合并。將薄層檢測為Ⅰ部分回收溶劑后用少量乙酸乙酯熱溶解,然后加入大量石油醚得結晶Ⅰ(16 g),將薄層檢測為Ⅱ部分回收溶劑后用乙酸乙酯重結晶得Ⅱ(20 g)。土木香作為藥效明確的傳統中藥,近年來已在成藥處方中替代含馬兜鈴酸的青木香使用,其揮發油中有效成分土木香內酯和異土木香內酯的研究也日益受到關注。利用丙酮滲漉,經氧化鋁-硝酸銀柱層析、硅膠-硝酸銀柱層析反復分離,得到土木香內酯和異土木香內酯純品。此方法產品產量高,操作簡單,可以用于土木香內酯和異土木香內酯的大規模生產工藝。由于硝酸銀見光易分解,故在此生產工藝過程中應采取避光措施。
參考資料	[1]孫文基,謝世昌主編;趙曄,張興群,陳千良等編.天然藥物成分定量分析.北京：中國醫藥科技出版社.2003.第12-13頁. [2]姚瑤,孫月月,夏丹丹,牛銘山,趙愷,李振宇,曾令宇,徐開林. 土木香內酯對RPMI-8226細胞的增殖抑制作用及其相關機制研究[J]. 中國實驗血液學雜志,2015,23(05):1336-1340. [3]劉國宇,李靜,王新莉,周軍輝,王答祺. 土木香中土木香內酯與異土木香內酯的分離鑒定[J]. 陜西農業科學,2011,57(04):9-10.
別名	土木香內酯(標準品);土木香腦;阿蘭內酯,木香腦,木香油內酯;土木香內酯(阿蘭內酯,木香腦,木香油內酯);ALANTOLACTONE土木香內酯;土木香內酯(分析標準品);3a,5,6,7,8,8a,9,9a-八氫-5,8a-二甲基-3-亞甲基萘并[2,3-b]呋喃-2(3H)-酮;土木香內酯;阿蘭內酯;木香腦;木香油內酯;土木香內酯,來源于土木香
英文別名	ALANTOLACTONE(RG);Alantolactone/Helenine;Alanticanhydride;NSC333843;3aR,5S,8aR,9aR)-3a,5,6,7,8,8a,9,9a-Octahydro-5,8a-dimethyl-3-methylene-naphtho[2,3-b]furan-2(3H)-one;Alantolactone,98%,fromInulaheleniumL.;HELENINE;8b-hydroxy-4ah-eudesm-5-en-12-oicacid

性狀

土木香內酯
參數	數值
熔點	78-79 C
沸點	275 C
比旋光度	D +175° (chloroform)
密度	1.0610 (rough estimate)
折射率	1.4360 (estimate)
儲存條件	?20°C
溶解度	DMSO: soluble15mg/mL (clear solution)
形態	powder
顏色	white to beige
CAS 數據庫	546-43-0(CAS DataBase Reference)