C17H14F3N3O2S
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| 塞來昔布 | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| 環氧化酶-2的特異性抑制劑 | 塞來昔布與羅非昔布是目前臨床上常用的兩種環氧化酶-2(COX-2)的特異性抑制劑，由美國GD Searle & Pfizer公司研發成功，1999年上市銷售，商品名：Celebrex，西樂葆，本品有顯著的止痛抗炎作用，上消化道潰瘍及其他并發癥的發生率最低。 塞來昔布為非甾體抗炎藥，通過抑制環氧化酶-2 (COX-2)阻斷花生四烯酸合成前列腺素而發揮抗炎鎮痛作用。臨床適用于治療急、慢性骨關節炎和類風濕性關節炎。 |
| 藥理作用 | 塞來昔布有NSAIDs的抗炎鎮痛作用。由于其化學結構的特點，本品可以與COX-2結合，且對COX-2有選擇性的抑制作用。 塞來昔布的苯基與COX-2的疏水通道結合，親水的磺胺基與COX-2“側袋”內的513 位精氨酸及90位組氨酸形成氫鏈。本品又與COX-2120位置的精氨酸密切結合而起到了抑制COX-2對花生四烯酸轉化為對人體不利的前列腺素的作用，由于COX-1與COX-2結構的細微差別，該藥不能進入COX-1的分子內，也不能抑制COX-1轉化花生四烯酸為前列腺素的作用。 因此，本品有良好的抗炎鎮痛、保護胃黏膜、維持腎血流量、調節血小板凝聚作用，又解決了常用NSAIDs的消化道刺激作用。 以上信息由chemicalbook的Andy編輯整理。 |
| 臨床研究 | 塞來昔布已在23個國家1.3 萬余名受試者進行了50批臨床試驗。 對骨關節炎(OA)和類風濕性關節炎 (RA)的抗炎止痛方面進行的研究：受試者都是診斷OA或RA至少3個月，疾病處于活動期或復發階段，年齡在18～93歲，診斷標準評價依據美國風濕協會(ACR)的標準。對關節疼痛的評價標準用可視模擬分度表(VAS) 和美國疼痛檢測表(APS)，關節疼痛、僵硬和功能受損情況的評價用WOMAC骨關節指數和健康評估問答(HAQ)功能障礙指數。廣泛的臨床試驗均證實塞來昔布對OA和RA的疼痛是有效的。 塞來昔布對OA的臨床試驗療效結論：通過VAS評價，100 mg、200 mg，bid，在減輕 OA患者的癥狀和體征上與萘普生500mg， bid療效相同，優于安慰劑組，塞來昔布200 mg，bid無明顯優于100mg，bid的療效。對于 OA患者，止痛效果出現在24～48 h，與萘普生500mg，bid起效時間相當。用WOMAC(疼痛、關節僵硬和功能受損)評估，塞來昔布 100 mg，bid，200 mg，bid與萘普生500 mg，bid 作用相當。塞來昔布200 mg，qd和100mg， bid兩種方法在減輕OA癥狀上療效相同。 塞來昔布對RA的臨床試驗療效結論：塞來昔布100 mg，bid和200mg，bid治療RA 可達到有顯著臨床意義的癥狀緩解，與萘普生500 mg，bid療效相當。對于RA患者腫脹和疼痛/壓痛關節數目的減少，塞來昔布 100，200，400 mg，bid的療效相似，與萘普生 500 mg，bid療效相當。 |
| 藥代動力學 | 口服塞來昔布后，可以很快吸收，約3h達峰濃度，單劑量口服200 mg峰濃度為705 ng/ml，吸收后與血漿蛋白結合高達97%;藥物分布廣，表觀分布容積(455± 166)L;在體內由肝P450(CYP)2C9代謝酶代謝。羧酸和葡萄糖苷酸結合生物轉化，由尿和糞便排出，有2%以原形由尿和大便排出; 消除半衰期約1 h。 藥物處置和藥動學變化隨人種和年齡而有差異，輕度肝損害總吸收量(AUC)有增大。本品與高脂肪同時服用則血漿峰濃度將延長1～2h，AUC增加10%～20%;與鋁鎂抗酸劑一起服用時峰濃度將降低37%，AUC下降 10%;與華法令、酮康唑、甲氨喋呤(MTX)合用時無相互作用;與氟康唑、鋰合用時有臨床意義的相互作用，cmax減少37%，AUC下降 10%。 |
| 安全性和耐受性 | 由國外臨床至少8500名受試者中收集到資料顯示，他們服用塞來昔布的劑量至少為每日200 mg，其中400例每日服800mg(400mg，bid)。大約3900例服藥超過6個月，2300例超過一年，124例超過 2年，發現服用塞來昔布的受試者耐受性和安全性良好。 |
| 不良反應 | 較少有胃腸道反應，對腎功能和血小板影響很小。急性過量可出現疲倦、嗜睡、惡心、嘔吐和上腹痛，支持治療后可緩解。可有胃腸道出血。罕見高血壓、急性腎功能衰竭、呼吸抑制和昏迷。 |
| 注意事項 | 對本產品中任何成分過敏者、已知對磺胺過敏者禁用。 哮喘、蕁麻疹或急性鼻炎的患者應避免服用塞來昔布。 不應用于哺乳期婦女。 白三烯拮抗劑扎魯司特(zafirlukast)、抗真菌藥氟康唑及他汀類調血脂藥氟伐他汀與塞來昔布同服時，可使塞來昔布代謝減慢而升高血藥濃度。 塞來昔布可使β受體阻斷劑、抗抑郁藥及抗精神病藥的血藥濃度升高。因此，塞來昔布與上述各藥合用時應予注意。 |
| 用途 | 用于治療關節炎，具有抗炎鎮痛、緩解骨關節炎和類風濕關節炎癥狀和體征的作用 |
| 用途 | 治療關節炎藥 |
| 用途 | 用于骨關節炎和類風濕關節炎的對癥治療 |
| 別名 | 塞來昔布,塞內昔布;希樂葆;塞米西布/塞來昔布;塞來昔布,塞來考昔;塞來昔布,塞內昔布,賽利克西;塞來考昔,塞來西布;4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯磺酰胺;塞來昔布系列雜質對照品 |
| 英文別名 | Benzenesulfonamide, 4-5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl-;4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide;Celebra;Celecox;Celocoxib;SC 58635;4-[5-(4-Methylphenyl)-3-trifluoromethyl)-1H-pyrazol-yl]benzenesulfonamide Celecoxib;YM 177 |
| 塞來昔布 | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| 熔點 | 157-159°C |
| 儲存條件 | Store at RT |
| 溶解度 | DMSO: >20mg/mL |
| 形態 | powder |
| 顏色 | white to off-white |
| Merck | 14,1956 |
| CAS 數據庫 | 169590-42-5(CAS DataBase Reference) |
| 塞來昔布 | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| 危險品標志 | Xn |
| 危險類別碼 | 20/21/22-52-61-60 |
| 安全說明 | 22-24/25-28-37/39 |
| 危險品運輸編號 | UN 3077 9 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS號 | DB2944937 |
| HazardClass | IRRITANT |
| 海關編碼 | 29350090 |
| 毒害物質數據 | 169590-42-5(Hazardous Substances Data) |
桑葉提取物 | 辛氧基甘油(70445-33-9 ) | 卡維地洛磷酸鹽(610309-89-2 ) | 蔗糖八硫酸酯鉀(73264-44-5 ) | 4-羥基鄰苯二甲酸二甲酯(22479-95-4 ) | 頭孢他美酯(65243-33-6 ) | 硝苯地平(21829-25-4 ) | 鄰甲苯磺酰胺(88-19-7 ) | 2-(2-乙氧基苯基)-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-4-酮(224789-21-3 ) | 吩噻嗪-10-基-丙基磺酸鈉鹽(101199-38-6 ) |
