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| 比馬前列素 | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| 作用 | Olaparib有效作用于Brca1;p53 乳腺腫瘤 (每天按50 mg/kg劑量腹腔注射),但是對 HR缺陷的Ecad;p53乳腺腫瘤沒有效果。Olaparib作用于攜帶腫瘤的鼠沒有劑量限制毒性。 Olaparib已經用于治療BRCA突變的腫瘤, 比如卵巢癌，乳腺癌，前列腺癌。此外，Olaparib抑制ATM缺陷的腫瘤細胞具有選擇性，說明Olaparib可作為治療ATM突變的淋巴腫瘤的潛在試劑。 |
| 用途 | Olaparib是PARP抑制劑，也作用于BRCA1或BRCA2突變。Olaparib對端錨(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。Olaparib濃度為30-100 nM作用于SW620細胞，使PARP-1失活。與BRCA1和BRCA2充足細胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比，BRCA1缺陷細胞系(MDA-MB-463 [1] 和HCC1937)對Olaparib過分敏感Olaparib抑制PARP，阻斷堿基切除修復，導致KB2P細胞對Olaparib強烈敏感。結果導致在DNA復制時由單鏈斷裂轉變為雙鏈斷裂，由此激活BRCA2依賴的重組途徑。 |
| 青光眼藥物 | 比馬前列素是合成的前列酰胺F2α衍生物,能選擇性地模擬體內產生的前列胺的作用，使房水產生速度增加，房水外流阻力減小，通過增加小梁網通道和葡萄膜鞏膜通道的房水流出量而降低眼壓(IOP),被認為是目前降眼壓作用最強的局部抗青光眼藥物.適用于治療開角型青光眼(POAG)或用其他降眼壓藥物無效高眼壓癥(OHT)患者。 |
| 不良反應 | (1)虹膜顏色加深、瞼緣炎、眼部刺激癥狀和疼痛；眼睫毛變黑增粗增長；結膜充血、暫時點狀角膜上皮糜爛、眼瞼水腫和紅斑；皮疹。 (2)罕見呼吸障礙、哮喘加重、虹膜炎、葡萄膜炎、眼瞼皮膚變黑。 (3)極罕見胸痛、咽炎。 (4)眼癢、過敏性結膜炎、白內障、結膜水腫、分泌物、畏光、淺層點狀角膜炎，頭痛，高血壓。 |
| 青光眼常用藥物 | 1,前列腺素衍生物拉坦前列素如（Xalatan），比馬前列素（商品名Lumigan）和曲伏前列素（Travatan）增加房水uveoscleral流出。比馬前列素也增加小梁流出。 2,局部β-腎上腺素能如噻嗎，levobunolol（Betagan）和倍他洛爾減少睫狀體房水的生產受體拮抗劑。 3,Alpha2 -腎上腺素受體激動劑如溴莫尼定（Alphagan）的雙重機制的工作，減少水的生產和增加小梁流出。 4,減選擇性一例類似腎上腺素和dipivefrin（Propine）增加房水通過小梁網流出，并可能通過uveoscleral流出途徑，可能是由一個β2-受體激動劑的行動。 5,縮瞳劑劑（parasympathomimetics），如由睫狀肌收縮羅卡工作，收緊小梁和允許增加房水外流。 Ecothiopate用于慢性青光眼。 6,如多佐胺（Trusopt），派立明（Azopt），通過抑制睫狀體中碳酸酐酶乙酰唑胺（乙酰唑胺）降低房水的分泌碳酸酐酶抑制劑。 7,毒扁豆堿也用于治療青光眼和延遲胃排空。 |
| 比馬前列素-馬來酸噻嗎洛爾復方滴眼液 | 2006年7月美國眼力健有限公司開發的比馬前列素-馬來酸噻嗎洛爾復方滴眼液獲得歐盟藥政當局的批準，用于降低對單用β受體阻滯劑或前列腺素類似物治療沒有充分響應的開角型青光眼患者的眼內壓或眼高血壓。 該復方滴眼液含有0.03%的比馬前列素和0.5%的馬來酸噻嗎洛爾，1日1次用藥即能提供臨床非常有效的眼內壓控制效果，作用優于單用比馬前列素或馬來酸噻嗎洛爾。 臨床試驗證實，該藥具有優異的耐受性，包括眼充血發生率要較單用比馬前列素時低40%。 |
| 用途 | 用于治療青光眼，也可以用于睫毛增長液，濃度為0.03% |
| 別名 | CS-2897;比馬前列素;(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羥基-2-[(E,3S)-3-羥基-5-苯基戊-1-烯基]環戊基]-N-乙基庚-5-烯酰胺;比馬前列腺素;貝美前列素;比馬前列腺素/貝美前列素;比馬前列腺;比馬前列素雜質 |
| 英文別名 | Bimatoprost (W.S);N-ETHYL-9ALPHA,11ALPHA,15S-TRIHYDROXY-17-PHENYL-18,19,20-TRINOR-PROSTA-5Z, 13E-DIEN-1-AMIDE;LUMIGAN;BIMATOPROST;BIMATOPROST(TM);17-PHENYL TRINPROSTAGLANDIN F2ALPHA ETHYL AMIDE;BIMATOPROST(LUMIGAN);17-phenyl-tri-norprostaglandin f2α-ethyl amide |
| 比馬前列素 | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| 熔點 | 66-68°C |
| 儲存條件 | −20°C |
| 形態 | solid |
| InChIKey | AQOKCDNYWBIDND-FTOWTWDKSA-N |
| CAS 數據庫 | 155206-00-1(CAS DataBase Reference) |
| 比馬前列素 | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| WGK Germany | 3 |
1,7-二氨基庚烷(646-19-5 ) | 乙烯-乙烯醇共聚物 | 百維威(25606-41-1 ) | 分散藍367號濾餅(105076-77-5 ) | 2.5-二溴對苯二胺(25462-61-7 ) | 松脂醇-4-O-BETA-D-吡喃葡萄糖苷(69251-96-3 ) | 沃拉帕沙(380894-77-9 ) | 4-甲硫基苯乙酸乙酯(14062-27-2 ) | 易來滅 DK-15(13560-89-9 ) | 3-HEMISUCCINATE-25-HYDROXY VITAMIN D3(69511-19-9 ) |
