用途
| CO1686 |
| 參數 | 數值 |
| 癌癥藥物 | 2014年5月20日，克洛維斯腫瘤公司(Clovis Oncology)宣布，美國FDA授予其試驗藥物CO-1686突破性治療藥物資格，其作為單一藥物二線用于治療T790M突變患者EGFR突變非小細胞肺癌（NSCLC）。該突破性治療藥物資格的授予基于CO-1686正在進行的一項1/2期研究中期的有效性及安全性結果。相關研究數據表明，CO-1686屬第三代EGFR抑制劑，用于治療非小細胞肺癌，克服EGFR T790M突變產生的耐藥性，對攜帶T790M+EGFR突變的NSCLC具有良好的療效和耐受性。其市場的主要競爭對手阿斯利康(AstraZeneca)的第三代EGFR抑制劑AZD9291也獲得了FDA突破性藥物資格。
CO-1686是一種新型、口服、靶向共價（不可逆）的表皮細胞生長因子受體(EGFR)突變抑制劑，能夠抑制關鍵激活突變和T790耐藥突變，使野生型EGFR信號閑置。該藥開發用于攜帶初始激活EGFR突變及主要抗性突變T790M的NSCLC患者的治療。
以上信息由Chemicalbook的曉楠編輯整理。 | | 生物活性 | Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一種不可逆的，突變選擇性的EGFR抑制劑，作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分別為21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。
靶點：EGFR (L858R/T790M) EGFR (wt)
IC50：21.5 nM(Ki) 303.3 nM(Ki) | | 體外研究 | CO-1686抑制突變體EGFR表達的細胞中的p-EGFR，IC50的范圍為62 到187 nM，同時抑制EGFR磷酸化，在三個WT EGFR 表達的細胞中，IC50 > 2,000 nM。CO-1686選擇性抑制NSCLC細胞表達的突變體EGFR的生長，GI50范圍為7 到 32 nM，并誘導細胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC細胞系表現出上皮間質轉化的信號和對AKT抑制劑增加的敏感性。 | | 體內研究 | 在所有EGFR突變模型，以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表達的轉基因小鼠體內，CO-1686引起劑量依賴性的顯著的腫瘤生長抑制。 | | 合成方法 | 5-氟-2-硝基苯甲醚經與哌嗪縮合、乙酰化、還原制得1-(3-甲氧基-4-氨基苯基)-4-乙酰基哌嗪(4)；另用2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶經與3-硝基苯胺縮合、還原、酰胺化制得N-[3-(2-氯-5-三氟甲基嘧啶-4-氨基) 苯基] 丙烯酰胺(7)。4 和7 經縮合制得EGFR 抑制劑類抗腫瘤藥CO-1686，總收率約71％ (以2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶計)。
參考資料：CO-1686 的合成[J]. 中國醫藥工業雜志, 2014, 45(8): 710-713。
作者: （1）賴宜生，男，教授，博士生導師，從事抗炎和抗腫瘤藥物研究。 （2）張姍，女，碩士研究生，專業方向：藥物化學。 | | 別名 | ROCILETINIB;CO-1686(ROCILETINIB);CS-851;ROCILETINIB (CO-1686) N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺;羅樂替尼;N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺 | | 英文別名 | Rociletinib(CO1686);2-Propenamide, N-[3-[[2-[[4-(4-acetyl-1-piperazinyl)-2-methoxyphenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-;Rociletinib (CO-1686, AVL-301);Co 1686 N-[3-[[2-[[4-(4-Acetyl-1-piperazinyl)-2-methoxyphenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide;N-[3-[[2-[[4-(4-Acetyl-1-piperazinyl)-2-methoxyphenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide Co 1686;Pyridostadin;Rociletinib(AVL-301,CNX-419,CO-1686);N-(3-(2-(4-(4-acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyphenylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-ylamino)phenyl)acrylamide | |
|
| CO1686 |
| 參數 | 數值 |
| 危險類別碼 | 23-25-36 | | 安全說明 | 24 | | 海關編碼 | 29335990 |
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