羅格列酮,99%_湖北諾納科技有限公司

羅格列酮(122320-73-4)

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CAS NO：: 122320-73-4

純度：: 99%

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基本信息

產品名稱：羅格列酮
CAS NO：122320-73-4
中文別名：5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮;文迪雅;羅格列酮鹽酸鹽
分子式：
C₁₈H₁₉N₃O₃S
分子量：357.43
英文名稱：2,4-Thiazolidinedione,5-[[4-[2-(methyl-2-pyridinylamino)ethoxy]phenyl]methyl]-
EINECS：924-121-1
密度：1.315g/cm3
英文別名：5-[4-[2-(N-Methyl-N-(2-pyridyl)amino)ethoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione;5-[[4-[2-[N-Methyl-N-(2-pyridyl)amino]ethoxy]phenyl]methyl]thiazolidine-2,4-dione;BRL 49653; Rosiglitazone; Rosiglizole; TDZ 01
閃點：307.6oC
熔點：153-155oC
沸點：585oC at 760mmHg
毒性：

詳細信息

服務體系

1. 羅格列酮為本公司優勢產品，可申請免費樣品

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用途

羅格列酮
參數	數值
噻唑烷二酮類降血糖藥	羅格列酮與吡格列酮是目前我國臨床上治療糖尿病常用的噻唑烷二酮類降血糖藥，本品為胰島素增敏劑，通過增加骨骼肌、肝臟、脂肪組織對胰島素的敏感性，提高細胞對葡萄糖的利用而發揮降低血糖的療效，可明顯降低空腹血糖及胰島素、C肽水平，對餐后血糖和胰島素亦有降低作用。但要求患者尚有一定的分泌胰島素的能力。臨床適用于經飲食控制和鍛煉仍不滿意的2型糖尿病患者，也可與雙胍類或磺脲類合用治療單用時血糖控制不佳者。單用，口服初始劑量每日4mg，12周后必要時可增至每日8mg。于空腹或進餐時服。服后老年患者可能有輕至中度水腫及貧血，為此水腫患者慎用。羅格列酮與磺酰脲類、二甲雙胍等降糖藥有著相似的不良反應及發生率，如上呼吸道感染發生率9.9%，外傷7.6%，頭痛5.9%。羅格列酮除具有上述與其他降糖藥相似的不良反應外，還有其特有的不良反應，即尿潴留導致輕度至重度水腫，以及血容量增加。這可能就是該藥引起心血管危險的原因。 2007年5月21日，美國《新英格蘭醫學雜志》在線發表了羅格列酮可能升高患者心臟病死亡危險的薈萃分析結果。 2007年7月30日，美國食品藥品管理局（FDA）舉行聽證會，認為羅格列酮存在心血管安全隱患，但支持該藥仍留在美國市場。 2007年8月14日，FDA決定全部噻唑烷二酮類藥物(簡稱tzd)說明書中增加心衰危險的黑框警告。 2007年11月27日，美國糖尿病學會和歐洲糖尿病研究學會發布共同聲明，修改噻唑烷二酮類藥物使用說明，注明該類藥物可增加體液潴留、充血性心衰和骨折危險，其中羅格列酮可能增加心梗危險。 2010年9月FDA發布信息宣布，將嚴格限制含有羅格列酮藥物的使用，僅用于其他藥物不能控制血糖的2型糖尿病患者。 2011年3月2日，FDA向公眾發布信息，通報關于在醫師用說明書和患者用藥指南中增加了關于(糖尿病藥物羅格列酮（rosiglitazone，Avandia）的心血管風險（包括心臟病發作）的信息。以上信息由Chemicalbook的曉楠編輯整理。
藥理作用	羅格列酮通過直接降低胰島素抵抗和改善β細胞功能達到持久的控制血糖。是高度選擇性的且作用很強的過氧化物酶體增殖活化受體 γ (PPARγ) 激動劑。該受體是一種蛋白質，存在于胰島素敏感組織的脂肪、骨骼肌和肝臟組織中。羅格列酮的絕對生物利用度是99%。在健康自愿者中羅格列酮吸收迅速，服藥后平均1h達峰值濃度。可增加胰島中胰島素含量而對胰島素的分泌無影響。羅格列酮通過減少細胞死亡來防止β細胞的減少，這些證據表明羅格列酮對β細胞有保護作用。羅格列酮可降低高胰島素血癥和血漿游離脂肪酸水平。血漿胰島素水平降低表明羅格列酮可減輕胰腺β細胞的負擔。由于游離脂肪酸水平高對胰腺有毒性作用，因此降低游離脂肪酸水平亦對胰腺β 細胞功能有保護作用。因此，對2型糖尿病的基本生理環節是減少胰島素抵抗，改善β細胞功能達到控制血糖。
用法用量	初始劑量為2～4mg，1次/d。需進一步控制血糖的患者，劑量可增至8mg/d。可空腹或隨食物內服，頓服或分次內服。不依賴進餐時間使其應用更靈活。具有較好的安全性和耐受性以及持久的控制血糖。
臨床應用	1，較有效地控制血糖，據報告有493例2型糖尿病患者 (經飲食控制失敗或以前接受過治療) 參加。基線為平均空腹血糖約225mg/dl，平均HbA1c8.9%。4W后患者隨機接受羅格列酮4mg/d或8mg/d 或安慰劑治療共26W。與安慰劑相比，羅格列酮 (4mg/d或8mg/d) 明顯降低了空腹腔血糖分別為58mg/dl和76mg/dl，HbA1c分別降低1.2%和1.5%。 2，明顯降低餐后高血糖，為期8W的研究羅格列酮單一治療對2 型糖尿病患者的影響。結果顯示明顯降低2型糖尿病患者的餐后血糖水平，羅格列酮8mg/d治療組更明顯。重要的是證明羅格列酮的胰島素增敏作用改善外周葡萄糖的利用。降低餐后血糖很重要，因長期餐后高血糖可增加心肌梗死的危險和死亡率。 3，與二甲雙胍合用明顯降低血糖。通過增加骨骼肌和脂肪組織葡萄糖的攝取和二甲雙胍在肝糖輸出而起作用。研究結果證實，羅格列酮合用二甲雙胍在降低高血糖方面有互補作用。說明二甲雙胍加用羅格列酮4mg/d或8mg/d較單用二甲雙胍明顯降低空腹血糖和HbA1c。除了對血糖的控制外，而且對游離脂肪酸較基線時亦分別降低了 2.6mg/dl和4.3mg/dl。與磺酰脲類藥合用2型糖尿病代謝異常相關的主要致病機制是：靶組織胰島素抵抗，特別是骨骼肌和肝臟，異常葡萄糖攝取降低和肝糖輸出增加。 4，羅格列酮和磺酰脲類合用，以確定降低胰島素抵抗的藥物和另外一種促胰島素分泌的藥物合用較兩藥單獨使用效果更好。結果證實兩藥合用可進一步改善高血糖。與磺酰脲類藥物合用明顯降低空腹血糖和HbA1c。同時也明顯降低游離脂肪酸水平。 5，與胰島素合用：羅格列酮是一強效的胰島素增敏劑，它可使血糖控制在正常范圍內時對內源性胰島素的需求量減少。明顯改善空腹血糖和HbA1c。
不良反應	1，肝臟損害：肝病患者羅格列酮的清除t1/2較健康人長2h。若患者存在臨床活動性肝病或血清轉氨酶增高者，不可使用羅格列酮。 2，腎臟損害：輕度腎損害或透析依賴患者的羅格列酮藥代動力學與腎功能正常者相比在臨床上無差別。 3，低血糖：當和磺酰脲類藥物治療時，可能出現低血糖的危險，故羅格列酮的劑量應以小劑量為宜。 4，少數患者出現貧血和水腫。與其他噻唑烷二酮類藥物一樣，羅格列酮單用或與其他藥物合用時血色素和紅細胞壓積較基線水平輕度下降 (分別<1.0g/dl和<3.3%)，這主要發生于治療開始后的4～ 8W，以后保持相對穩定。貧血的發生率在羅格列酮組為1.9%，磺酰脲組0.6%，二甲雙胍組2.2%。水腫的發生率在羅格列酮組為4.8%，磺酰脲組1.0%，二甲雙胍組2.2%。 5，羅格列酮治療的患者發生心律失常的頻率與二甲雙胍和磺酰脲類發生率相近或更低。超聲心動圖的檢查未發現在心臟結構或功能方面的改變。 6，羅格列酮與其他藥物合用的臨床試驗，包括β-阻滯劑、ACE 抑制劑、鈣通道阻斷劑、降脂劑、利尿劑、雌激素、水楊酸、撲熱息痛及其他大量甾體解熱鎮痛劑等。羅格列酮與這些藥物合用有很好的耐受性，目前尚未發現有臨床意義的藥物間的相互作用。 7，有輕微的體重增加、應用4mg/d或8mg/d，持續52W以上，平均增加體重1.75kg或2.5kg。與其他降血糖藥物的作用相類似。這與血糖控制的改善相一致。
注意事項	對本品中成分過敏者禁用。本品不宜用于Ⅰ型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。對伴有胰島素抵抗的絕經前期和無排卵型婦女，可隨著胰島素敏感性的改善而恢復排卵，應注意避孕。嚴重心功能不全患者，不推薦使用本品。用藥期間定期檢測肝功能，ALT輕度升高的患者應慎用，若ALT大于正常值3倍或出現肝功能異常癥狀或出現黃疸時，均應停藥。尚無18歲以下患者服用本品的資料，故不推薦使用。
化學性質	從甲醇中結晶，熔點153～155℃。
用途	噻唑烷二酮類胰島素增敏劑。適用于非胰島素依賴型(Ⅱ型)糖尿病的治療。
用途	用于治療糖尿病
生產方法	8.9g 2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙醇溶于60ml二甲基甲酰胺，在氮氣保護下，分批加入0.7g 60%的氫化鈉。當劇烈的反應減慢后，加入2.9g 4-氟苯甲醛，在80℃加熱16h。冷卻，加入400ml水。用3×250ml乙醚萃取，萃取液合并，用2×100ml食鹽水洗，干燥，過濾，濃縮至干，得到化合物(Ⅰ)。 3.2g化合物(Ⅰ)和1.1g 2，4-噻唑啉二酮溶于100ml甲苯，加入催化量的哌啶乙酸鹽，回流2h。冷卻，過濾，得到化合物(Ⅱ)，熔點177-190℃。化合物(Ⅱ)溶于二氧六環，在10%Pd-C催化下，在室溫和常壓下氫化至氫氣吸收停止。過濾，減壓濃縮至干。剩余物用甲醇重結晶，得羅格利酮，熔點153～155℃。
別名	5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮;羅格列酮;羅格列酮鹽酸鹽【化學名稱】(±)-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽;羅格列酮鹽酸;羅格列酮鹽酸鹽;文迪雅;羅格列酮堿/羅格列酮;羅格列酮(CAS號:122320-73-4)
英文別名	5-(4-[2-(METHYL-PYRIDIN-2-YL-AMINO)-ETHOXY]-BENZYL)-THIAZOLIDINE-2,4-DIONE;5-[[4-[2-(methyl-2-pyridinylamino)ethoxy]-phenyl]methyl]-2,4-thiazolidine-dione;AVANDIA;ROSIGLITAZONE;ROSIGLITAZONE HCL;Rosiglitazone free base;Rosiglitazone its intermediates;ROSIGLITAZONE 99%

性狀

羅格列酮
參數	數值
熔點	153-155 C
儲存條件	2-8°C
溶解度	DMSO: ≥10mg/mL
形態	powder
Merck	14,8265
CAS 數據庫	122320-73-4(CAS DataBase Reference)

安全說明

羅格列酮
參數	數值
危險品標志	Xi
危險類別碼	36/38
安全說明	26-37/39
WGK Germany	3
RTECS號	XJ5813850
海關編碼	2934100000
毒害物質數據	122320-73-4(Hazardous Substances Data)