C11H11F3N2O3
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| 氟他胺 | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| 概述 | 氟他胺是一種非類固醇雄性激素拮抗劑，屬酰基苯胺類，是前列腺癌的一線治療藥物。最先由美國Schering -Ploug h公司設計合成, 1989年作為治療前列腺癌藥物在美國首先上市。由于氟他胺自身沒有任何激素活性, 治療前列腺疾病效果好, 且對心血管無影響, 并可保持病人性功能, 目前在歐美國家已逐步成為治療前列腺癌與前列腺增生的常用藥物, 同時也能用于與雄激素相關的非前列腺疾病, 國際上均已有大量研究。而且氟他胺的不良反應發生率低, 低劑量多次口服時病人能很好地耐受, 故其得以廣泛應用。 |
| 理化性質 | 本品為暗黃色或黃色粉末，本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶，在氯仿中溶解，在水中幾乎不溶。 |
| 藥理作用 | 本品與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體，阻滯細胞對雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結合。本品與雄激素受體結合后形成受體復合物，進入細胞核內，與核蛋白結合，從而抑制腫瘤細胞生長。 |
| 藥動學 | 本品口服吸收，口服后1小時大部分迅速被代謝，主要代謝物為Flu-tamide的羥化物，且該代謝物具有與原藥相當的抗雄激素活性，二者的血清t1/2為5-6小時。大鼠口服6小時達組織藥物濃度峰值，以胃腸道、肝和腎臟濃度最高。口服給予200mg后24小時，28%的藥從尿中排出，以后4天每日排出量迅速下降，糞便排出的藥物約為全天藥量的0.9%。 |
| 合成 | 1.酰化反應 異丁酸酐與3-三氟甲基苯胺在30%氫氧化鈉做吸附劑，甲苯做溶劑（甲苯可回收利用）下，酰化反應得到2-甲基-N-[(3-三氯甲基)苯基]丙酰胺。 圖1為2-甲基-N-[(3-三氯甲基)苯基]丙酰胺的合成 2.硝化反應 在-10至-5°C下，經混酸硝化得到氟他胺。 圖2為氟他胺的合成 有關氟他胺的概述、理化性質、藥理作用、藥動學、不良反應等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。（2015-11-16） |
| 適應證 | 適用于前列腺癌，對初治及復治患者都可有效，皮膚科主要用于多毛癥和痤瘡。 |
| 不良反應 | 1.男性乳房女性化，乳房觸痛，有時伴有溢乳，如減少劑量或停藥則可消失。 2.少數患者可有腹瀉、惡心、嘔吐、食欲增加、失眠和疲勞。 3.罕見性欲減低、一過性肝功能異常及精子計數減少。 4.本品對心血管的潛在性影響比己烯雌酚小。 5.胎兒接觸可引起假兩性畸形。 |
| 注意事項 | 1.需長期服用本品時應定期檢查肝功能和精子計數，如發生異常應減量或停藥，一般可恢復正常。 2.本品可增加睪酮和雌二醇的血漿濃度，可能發生體液潴留。 3.本品可單獨應用，也可與促黃體生成素釋放激素類似物、化療藥物聯合應用。 4.對良性前列腺增生也有一定的療效。 5.FDA對本藥的妊娠安全性分級為D級。 |
| 禁忌證 | 1.對本藥過敏者禁用。2.婦女、兒童和嚴重肝臟損害者禁用。 |
| 藥物相互作用 | 1.促性腺激素釋放激素類似物(如醋酸亮丙瑞林等)可抑制睪酮分泌，與本藥合用可增加療效。 2.與華法林合用可增加出血傾向，應調整華法林的劑量。 |
| 規格 | 片劑：0.25g。膠囊劑：0.125g;0.25g。 |
| 化學性質 | 黃色結晶性粉末。幾不溶于水。熔點111.5-112.5℃(苯)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：795.5-898.1口服。 |
| 用途 | 非甾體類雄性激素拮抗藥，可抑制睪丸素轉變為二氫睪丸素，并能在前列腺內，在細胞水平上阻斷二氫睪丸素與細胞核內受體的結合，因而可以抑制雄激素對前列腺的生長刺激作用。口服有效。用于前列腺癌和前列腺肥大癥的治療和促黃體生成釋放激素——利安普合用，可治療晚期前列腺癌，前列腺肥大癥。 |
| 用途 | 適用于前列腺癌及前列腺肥大的治療 |
| 用途 | 用 途：抗癌藥和抗雄激素藥。用于治療不能進行手術或放射治療的晚期前列腺癌和前列腺肥大癥。 |
| 生產方法 | 三氟甲基苯經硝化，生成間硝基三氟甲基苯，還原生成間三氟甲基苯胺，和異丁酰氯反應后，再硝化生成氟硝丁酰胺。 或通過3-三氟甲基-4-硝基苯胺和異丁酰氯進行酰化得到。 |
| 別名 | 2-甲基-N-[4-硝基-3-三氟甲基苯基]丙酰胺;氟他米特.氟他胺;氟他胺;氟他胺(標準品);氟硝丁酸胺;氟他胺, 一種雄激素受體拮抗劑;2-甲基-N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺;氟硝丁酰胺 |
| 英文別名 | 2-methyl-4’-nitro-alpha,alpha,alpha-triflouro-m-propionotoluidid;2-methyl-n-(4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-propanamid;4’-nitro-3’-trifluoromethylisobutyranilide;alpha,alpha,alpha-trifluoro-2-methyl-4’-nitro-m-propionotoluidide;niftholide;niftolide;NSC 147834;NSC 215876 |
| 氟他胺 | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| 熔點 | 112 °C |
| 密度 | 1.3649 (estimate) |
| 儲存條件 | Store at RT |
| 溶解度 | Practically insoluble in water, freely soluble in acetone in ethanol (96 per cent). |
| 形態 | neat |
| Merck | 14,4208 |
| CAS 數據庫 | 13311-84-7(CAS DataBase Reference) |
| 氟他胺 | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| 危險品標志 | Xn,Xi |
| 危險類別碼 | 20/21/22-63-36/37/38 |
| 安全說明 | 22-36-36/37/39-27-26 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS號 | UG5700000 |
| 海關編碼 | 29242990 |
氰乙酸異丁酯(13361-31-4 ) | 叔-丁基 4-溴苯甲酸(59247-47-1 ) | 咔唑-1-甲醛(1903-94-2 ) | 碳酸芐基苯酯(28170-07-2 ) | 2,6-雙(氨基甲基)吡啶(34984-16-2 ) | 油溶黑34 | 5-氟-2-硝基苯酚(446-36-6 ) | 魯格列凈(898537-18-3 ) | 4-硝基苯乙胺(24954-67-4 ) | 葡聚糖硫酸酯鉀鹽(39422-86-1 ) |
