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| 夫西地酸 | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| 梭鏈孢酸類抗生素 | 夫西地酸又稱梭鏈孢酸、褐霉酸鈉、梭鏈孢酸鈉、褐霉素或甾酸霉素，是一種具有甾體骨架的梭鏈孢酸類抗生素，其化學結構與頭孢菌素P相似，不是激素，由真菌中的球形梭鏈孢菌(Fusidium coccineum)或某些頭孢霉(Cephalosporium spp)產生。抗菌譜窄，與新生霉素相似，但對脆弱擬桿菌(Bacteroides fragilis)作用明顯，而對鏈球菌(Streptococcus spp)、肺炎鏈球菌(S.pneumoniae)的作用較弱。其作用機制是抑制細菌的蛋白質合成，起抑菌或殺菌作用。對葡萄球菌(包括耐甲氧苯青霉素株或耐其他抗生素株) 有較強的抗菌作用，對鏈球菌、腸球菌、白喉桿菌、梭狀芽胞桿菌、奈瑟菌屬以及結核桿菌也有一定的抗菌作用，對脆弱擬桿菌作用較弱。革蘭陰性菌中除了淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、難辨梭菌、脆弱類桿菌等對本品敏感外，其他均對本品耐藥。在體外，葡萄球菌對本品極易產生耐藥性。細菌對本品和其他抗感染藥物之間無交叉耐藥性。 臨床上夫西地酸用于敏感菌所致的骨髓炎或皮膚、軟組織感染。也用于其他抗生素治療失敗的深部感染，如敗血癥、肺炎、心內膜炎等。成人：口服，一次500mg，tid; 重癥加倍。局部給藥，bid～tid，涂于患處，療程為7日。治療疥瘡時可根據病情需要延長療程。兒童： 口服，對1歲以下患兒一日 50mg/kg，分三次給藥; 對1～5歲患兒一次250mg，tid; 對 5～12歲患兒，用法用量同成人。 |
| 夫西地酸鈉 | 夫西地酸鈉又稱褐霉酸鈉、梭鏈孢酸鈉，是一種具有甾體骨架的窄譜抗生素，為夫西地酸的種衍生物，外觀為白色結晶或結晶粉末，無臭，味苦，微有引濕性，易溶于水、乙醇，微溶于氯仿，不溶于丙銅、乙醚、苯。由丹麥利奧制藥公司首次研發成功，商品名為立思丁，本品組織滲透力強，主要在肝臟內代謝，而由膽汁排泄，幾乎不經過腎臟排出，毒性較低，通過抑制細菌蛋白合成產生殺菌作用，對革蘭陽性菌有較好的抗菌作用，具有較好的耐藥性，同時對青霉素、甲氧西林等抗生素耐藥的菌株對本品仍敏感，夫西地酸鈉與臨床使用的其它抗菌藥物之間無交叉耐藥性。本品為非頭孢類抗生素，因此不需要做皮膚過敏試驗，目前臨床上已廣泛應用于治療由各種敏感細菌，尤其是葡萄球菌引起的各種感染，如骨髓炎、敗血癥、心內膜炎，反復感染的囊性纖維化、細菌性心肌內膜炎、肺炎、腦膜炎、白喉、結核、皮膚及軟組織感染，外科及創傷性感染等。靜脈給藥用于嚴重感染或耐藥菌株感染，亦用于MRSA感染。但由于其易產生耐藥性，多作為輔助用藥。口服治療難辨梭狀芽孢桿菌所致偽膜性腸炎有良效。 |
| 藥代動力學 | 夫西地酸鈉有極好的組織滲透能力，在機體內分布廣泛。臨床上尤為重要的是，本品不但在血液供應豐富的組織中有高濃度，即使在血管分布較少的組織中也同樣具有高濃度。已知在膿液、痰液、軟組織、心臟、骨組織、滑液、死骨片、燒傷痂、腦膿腫和眼內，夫西地酸鈉的濃度均超過其對葡萄球菌的最小抑菌濃度(0.03～0.16 微克/毫升)。夫西地酸鈉在肝臟代謝，主要由膽汁排出，幾乎不經腎臟排泄。本品毒性極低，與臨床使用的其他抗菌藥物之間無交叉過敏性，因此可用于治療對其他抗生素禁忌的病人，如對青霉素或其他抗生素過敏者。對因嚴重或深部感染而需長時間用藥時，建議夫西地酸鈉與其他抗葡萄球菌藥物聯用以減少耐藥性的產生。夫西地酸鈉可與耐青霉素酶的青霉素類、頭孢菌素類、紅霉素、氨基糖苷類、林可霉素、利福平或萬古霉素聯合使用，并可獲得相加或協同作用的效果。 |
| 用途 | 臨床上應用通常制成鈉鹽，鈉鹽分子式為C31H47NaO6。夫西地酸對與皮膚感染有關的各種革蘭氏陽性球菌尤其對葡萄球菌高度敏感，對耐藥金黃色葡萄球菌也有效，對某些革蘭氏陰性菌也有一定的抗菌作用。與其它抗生素無交叉耐藥性 |
| 別名 | 夫兩地酸;褐霉酸;梭鏈孢酸;夫西地酸;夫西地酸 |
| 英文別名 | 29-NordaMMara-17(20),24-dien-21-oicacid, 16-(acetyloxy)-3,11-dihydroxy-, (3a,4a,8a,9b,11a,13a,14b,16b,17Z)-;Fusidic acid fpeak identification;(Z)-2-((3R,4S,5S,8S,9S,10S,11R,13R,14S,16S)-16-Acetoxy-3,11-dihydroxy-4,8,10,14-tetramethyldodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17(2H,10H,14H)-ylidene)-6-methylhept-5-enoic acid;-16-Acetoxy-3,11-dihydroxy-4,8,10,14-tetramethyldodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17(2H,10H,14H);-2-((3R,4S,5S,8S,9S,10S,11R,13R,14S,16S);-6-methylhept-5-enoic acid;29-Nordammara-17(20),24-dien-21-oic acid, 16-(acetyloxy)-3,11-dihydroxy-, (3α,4α,8α,9β,11α,13α,14β,16β,17Z)-;Fusidic acid, 98.5% |
| 夫西地酸 | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| 熔點 | 190-192°C |
| 沸點 | 521.49°C (rough estimate) |
| 比旋光度 | D20 -9° (chloroform) |
| 密度 | 1.0389 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.4890 (estimate) |
| 儲存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | Practically insoluble in water, freely soluble in ethanol (96 per cent) |
| 形態 | neat |
| 酸度系數(pKa) | pK: 5.35 in water |
| 最大波長(λmax) | 204nm(H2O)(lit.) |
| Merck | 14,4317 |
| CAS 數據庫 | 6990-06-3(CAS DataBase Reference) |
| 夫西地酸 | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| 危險品標志 | Xn |
| 危險類別碼 | 22 |
| 安全說明 | 36 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS號 | RC1350000 |
| 海關編碼 | 29419000 |
| 毒性 | LD50 in mice (g/kg): 1.2 s.c.; 1.5ally (Godtfredsen) |
氰基乙酸N-羥基丁二酰亞胺酯(56657-76-2 ) | 甲胺乙醇 | 呋喃硫胺及鹽酸呋喃硫胺(2105-43-3 ) | 正丙基溴(106-94-5 ) | 1,2,3,4,6-beta-D-葡萄糖五乙酸酯(604-69-3 ) | 葡萄糖酸鈣(299-28-5 ) | 反式對丙基環己基甲酸(38289-27-9 ) | 6-氯己酰氯(19347-73-0 ) | 癸酰氯(112-13-0 ) | 3-溴-1,10-菲羅啉(66127-01-3 ) |
