基本信息
中文名稱：伐地那非
中文別名：伐地那非二鹽酸鹽；瓦地那非二鹽酸鹽
英文名稱：Vardenafil
英文別名：Vardenafil dihydrochloride
CAS號：224789-15-5
分子量：680.72600
精確質量：680.24800
PSA：253.41000
伐地那非相關藥品說明書信息
藥理作用
本藥為5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制藥，口服本藥能有效改善勃起質量與持續時間，提高勃起功能障礙男性患者的性生活成功率。陰莖勃起的啟動和維持與海綿體平滑肌細胞的松弛有關，環磷酸鳥苷(cGMP)是引起海綿體平滑肌細胞松弛的介質。本藥通過抑制5型磷酸二酯酶而阻止cGMP的分解，從而使cGMP積聚，海綿體平滑肌松弛，陰莖勃起。相對磷酸二酯酶同功酶1、2、3、4、6而言，本藥對5型磷酸二酯酶有很高的選擇性。有資料表明，其對5型磷酸二酯酶的選擇性和抑制作用均優于其他5型磷酸二酯酶抑制藥，推測這種選擇性可能使本藥的心血管及視覺不良反應較其他5型磷酸二酯酶抑制藥少。
藥動學
口服給藥后吸收迅速，口服片劑的絕對生物利用度為15%，達峰時間平均為1h(0.5～2h)。口服溶液10mg或20mg，平均達峰時間分別為0.9h和0.7h，平均血藥濃度峰值分別為9μg/L和21μg/L，藥效持續時間可達1h。本藥蛋白結合率約為95%，單劑口服20mg后1.5h，精液中藥物含量為給藥量的0.00018%。 藥物主要在肝臟通過細胞色素P450(CYP)3A4代謝，少量藥物通過CYP 3A5和CYP 2C9同功酶代謝。主要代謝產物為本藥哌嗪結構脫乙基形成的M1，M1也有抑制磷酸二酯酶5的作用(約占總藥效的7%)，其血藥濃度約為母體血藥濃度的26%，并可進一步代謝。藥物以代謝產物形式隨糞便和尿液的排出率分別約為91%～95%和2%～6%。總體清除率為每小時56L，母體化合物和M1的半衰期均約為4～5h。
藥物相互作用
1.與CYP 3A4的抑制藥(如利托那韋、印地那韋、沙奎那韋、酮康唑、伊曲康唑，紅霉素等)同用，可抑制本藥在肝臟的代謝，使其血藥濃度升高，半衰期延長，不良反應(如低血壓、視覺改變、頭痛、面部潮紅、陰莖異常勃起)發生率增加。本藥應避免與利托那韋、印地那韋聯用。當與紅霉素、酮康唑、伊曲康唑聯用時，本藥最大劑量不超過5mg，酮康唑、伊曲康唑劑量不得超過200mg。2.服用硝酸鹽類或接受一氧化氮供體治療的患者應避免與本藥合用，其作用機制為可進一步升高cGMP的濃度，導致降壓作用增強，心率加快。與α受體阻斷藥同用，可增強降壓作用，導致低血壓，故對正在使用α受體阻斷藥者禁止使用本藥。中脂飲食(脂肪熱量30%)對單次口服本藥20mg的藥代動力學無顯著影響，高脂飲食(脂肪熱量超過55%)可延長本藥達峰時間，并降低本藥血藥濃度峰值約18%。
劑型與規格
鹽酸伐地那非片2.5mg；5mg；10mg；20mg。貯法：于15～30℃貯存。
適應癥
用于治療陰莖勃起功能障礙。
