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甲砜霉素 | |||||||||||||||||||||||||||||
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參數 | 數值 | ||||||||||||||||||||||||||||
別名 | 熔點 | 163-166 °C | 比旋光度 | D25 +12.9° (ethanol) | 密度 | 1.3281 (rough estimate) | 折射率 | 1.6000 (estimate) | 儲存條件 | -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere | 溶解度 | ethanol: 50 mg/mL, clear, colorless | 形態 | powder | 顏色 | white to off-white | 水溶解性 | Soluble in acetonitrile DMF. Slightly soluble in water | Merck | 14,9301 | BRN | 2819542 | InChIKey | OTVAEFIXJLOWRX-NXEZZACHSA-N | CAS 數據庫 | 15318-45-3 | EPA化學物質信息 | Acetamide, 2,2-dichloro-N-[(1R,2R)-2- hydroxy-1-(hydroxymethyl)- 2-[4-(methylsulfonyl)phenyl] ethyl]-(15318-45-3) | |
英文別名 | 氯霉素類廣譜抗菌素 | 甲砜霉素是一種氯霉素類廣譜抗菌素,對革蘭氏陰性菌的作用較陽性菌強。常溫下為白色至類白色結晶性粉末或晶體,口服能迅速完全吸收,代謝方面主要以原形從尿中排泄。臨床上主要用于治療呼吸、泌尿、肝膽、傷寒等腸道外科,婦產科和五官科感染等癥,特別對中輕度感染作用尤其明顯。化學結構與氯霉素相似,它的甲砜基取代了氯霉素的硝基,因而毒性降低其體內抗菌作用比氯毒素強2.5-5倍。對革蘭氏陽性菌如肺類球菌,溶血性鏈球菌的抗菌作用很強,對革蘭氏陽性菌如淋球菌,腦膜炎雙球菌,肺類桿菌,大腸桿菌,霍亂弧菌,痢疾桿菌及流感桿菌等均有較強抗菌作用,對厭氧桿菌族,立克次體,阿米巴原蟲等也有一定的抗菌作用,其作用機理與氯霉素相同。主要是抑制細菌蛋白質的合成,該藥口服吸收快,在2小時內血濃度可達最高峰,半衰期為5小時,比氯霉素持久,細菌對本品與氯霉素之間有完全交叉耐藥性,對本品與四環素類藥有部分交叉耐藥現象。 | 甲砜霉素還具有較強的免疫抑制作用,是一種優良的免疫抑制劑。其作用機理與其它免疫抑制劑有顯著不同,其免疫抑制作用較氯霉素高數倍。為反映移植及外科異體同質移植有效的延長劑。 國內生產的甲砜霉素腸溶片主要用于治療敏感菌如流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬等所致的呼吸道、尿路、腸道等感染。 主要生產廠家為江西新贛江藥業有限公司和江蘇晨牌藥業有限公司。 用法用量:口服。成人一日1.5~3g,分3~4次,兒童按體重一日25~50mg/Kg,分4次服。 注意事項:可抑制紅細胞、白細胞、和血小板生成,但程度比氯霉素輕。可引起周圍神經炎。 化學性質 | 白色到類白色結晶性粉末或晶體。熔點(℃)178-180(混旋),164-166(右旋)。 | 用途 | 主要用于治療呼吸、泌尿、肝膽、傷寒等腸道外科、婦產科和五官科感染等癥,特別對中輕度感染作用尤其明顯 | |
甲砜霉素 | |
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