C8H12N2O4Pt
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| 奧利沙鉑 | |||||||||||||||||||
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| 別名 | | 比旋光度 | +74.5-78.0 (D/20)(c=0.5,H2O) | 儲存條件 | Store at +4°C | 溶解度 | Slightly soluble in water, very slightly soluble in methanol, practically insoluble in anhydrous ethanol. | 形態 | solid | 水溶解性 | Soluble in water with heating/sonication | Merck | 14,6912 | 穩定性 | Stable. Store cool. Incompatible with oxidizing agents. | InChIKey | ZROHGHOFXNOHSO-BNTLRKBRSA-L | CAS 數據庫 | 61825-94-3 | |
| 英文別名 | | 結直腸癌治療藥物 | 奧沙利鉑又稱樂沙定、草酸鉑，屬于鉑類衍生物，臨床上用于治療經氟脲嘧啶治療失敗后的結直腸癌轉移的患者,可單獨或聯合氟尿嘧啶使用，是繼順鉑、卡鉑之后的第三代新型鉑類抗腫瘤化合物，也是迄今為止惟一對結腸直腸癌具有顯著活性的絡鉑類藥物。作用原理是通過產生烷化結合物作用于DNA，形成鏈內和鏈間交聯抑制DNA的合成及復制。同時也對卵巢癌及黑色素瘤細胞系有抑制增生作用 | 2002年8月，美國食品與藥品管理局（FDA）批準了賽諾菲圣特拉堡公司的抗癌藥奧沙利鉑（oxaliplatin，Eloxatin）用于轉移性結腸癌的二線治療。 2004年1月，美國食品與藥品管理局（FDA）正式批準注射用奧沙利鉑（樂沙定）與5氟脲嘧啶（5FU）和亞葉酸（LV）聯合（FOLFOX方案）用于進展期結腸直腸癌的一線治療。 國內市場目前主要由賽諾菲－安萬特(樂沙定)；江蘇恒瑞醫藥股份有限公司(艾恒) ；江蘇南京制藥廠(奧鉑)三家生產廠家壟斷，占據國內超過85%市場份額。 不良反應與副作用 | 1、造血系統：奧沙利鉑具有一定的血液毒性。當單獨用藥時，可引起下述不良反應：貧血、白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少，有時可達3級或4級。當與5-氟脲嘧啶聯合應用時，中性粒細胞減少癥及血小板減少癥等血液學毒性增加。 | 2、消化系統：單獨應用，可引起惡心、嘔吐、腹瀉。這些癥狀有時很嚴重。當與5-氟脲嘧啶聯合應用時，這些副作用顯著增加。建議給予預防性和/或治療性的止吐用藥。 3、神經系統：以末梢神經炎為特征的周圍性感覺神經病變。有時可伴有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。 化學性質 | 無色的薄的三角片狀結晶。水中溶解度為7.9mg/ml。 | 用途 | 用于治療結腸直腸癌。 | 用途 | 抗腫瘤藥，用于治療直腸癌 | 生產方法 | 5g反式環己二胺和18g K2(PtCl4)的水溶液，在室溫下反應12h，得到12g中間產物(I)。6：8g硝酸銀加到3g化合物(I)的水溶液中，避光攪拌2～3h，然后加入4.8g草酸二鉀鹽，在室溫下反應8h，即得奧沙利鉑。 | | ||||||
| 奧利沙鉑 | |
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