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| 磺胺嘧啶 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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| 參數 | 數值 | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 別名 | | 熔點 | 253 °C (dec.)(lit.) | 密度 | 1.3780 (rough estimate) | 折射率 | 1.6440 (estimate) | 儲存條件 | 0-6°C | 溶解度 | Soluble in dimethyl sulfoxide. | 酸度系數(pKa) | pKa 2.21(H2Ot = 25I = 0.5 (NaCl)) (Uncertain) | 形態 | powder | 顏色 | white | Merck | 14,8903 | BRN | 6733588 | CAS 數據庫 | 68-35-9(CAS DataBase Reference) | NIST化學物質信息 | Sulfadiazine(68-35-9) | EPA化學物質信息 | Benzenesulfonamide, 4-amino-N-2-pyrimidinyl-(68-35-9) | | ||||
| 英文別名 | | 磺胺類藥物 | 磺胺嘧啶是目前我國臨床上常用的一種磺胺類抗感染藥物，又稱磺胺噠嗪、地亞凈，磺胺嘧啶的分子結構類似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質，因此抑制了細菌的生長繁殖。磺胺嘧啶對溶血性鏈球菌、葡萄球菌、腦膜炎雙球菌、肺炎球菌、淋球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌等敏感細菌以及沙眼衣原體、放線菌、瘧原蟲、星形奴卡菌和弓形蟲等微生物均有抑制作用。磺胺嘧啶的優點是血中有效濃度較高，血清蛋白結合率低，藥物易于滲入腦脊髓液，為治療流行性腦膜炎的首選藥物，但近年來腦膜炎雙球菌對磺胺嘧啶等磺胺藥的耐藥菌株有所增加(國內報告20%，國外報告33%對本品耐藥)。對本品耐藥者，可用青霉素治療。磺胺嘧啶缺點為在尿路中較易析出結晶，因而需同服碳酸氫鈉。近年來研究表明，其半壽期為17小時，故可屬中效磺胺藥，每日給藥二次即可。但一般仍作短效使用。臨床常用磺胺嘧啶治療流行性腦脊髓膜炎、上呼吸道感染、流行性腦膜炎、中耳炎、癰癤、產褥熱、鼠疫、局部軟組織或全身感染、泌尿道感染及急性菌痢，尚可用于呼吸道感染、腸道感染、傷寒等。 | 以上信息由Chemicalbook的曉楠編輯整理。 化學性狀 | 白色或類白色結晶或粉末，無臭，無味，遇光漸漸變暗色。幾不溶于水，溶于沸水(1∶60)，微溶于乙醇和丙酮，不溶于氯仿和乙醚，易溶于稀鹽酸、氫氧化鈉溶液或氨溶液。熔點252～256℃(同時分解)。其鈉鹽為白色結晶性粉末，無臭，味微苦。遇光漸變棕色。久置潮濕空氣中，即緩緩吸收二氧化碳，析出磺胺嘧啶。易溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿和乙醚。10%水溶液pH為9.5～10.5。 | 磺胺嘧啶銀 | 磺胺嘧啶銀是磺胺嘧啶的銀鹽，又名燒傷寧，是一種外用燒傷創面的磺胺藥，為白色或類白色結晶性粉末，無嗅，味微苦，遇光或熱易變質。在水、乙醇、乙醚或氯仿中均不溶。熔點252～258℃。具有磺胺嘧啶的抗菌作用與銀鹽的收斂作用，使用后釋出銀離子和磺胺嘧啶，前者與細菌的DNA和RNA結合，影響細菌的細胞壁形成導致細菌死亡；后者則通過阻止細菌的葉酸代謝而抑制細菌生長。對綠膿桿菌具有強大的抗菌作用，比磺胺米隆強而無后者易致酸中毒的缺點。可用于預防和控制創傷面的綠膿桿菌和大腸桿菌的感染，特別適用于燒傷及燙傷創面感染，可使創面干燥、結痂及促進早期愈合。對預防燒傷后感染效果好，對已發生的感染則療效較差。 | 自從1967年FOX將其作為一種局部抗生素應用以來，盡管有人發現有耐藥菌株出現，或用后發生溶血、藥物疹和白細胞減少等過敏反應，但迄今仍然是一種應用最廣泛、效果最好的一種外用藥。常用的劑型為1%霜劑和20%混懸液。用時每天換藥一次，需把舊藥清洗干凈，重新涂新藥以保證療效。磺胺嘧啶銀鹽由磺胺嘧啶鈉與硝酸銀反應制成。 磺胺嘧啶鈉 | 磺胺嘧啶鈉是磺胺嘧啶的鈉鹽，簡稱SD-Na。白色結晶性粉末無臭，味微苦，遇日光漸變色，長時間置于潮濕空氣中慢慢吸收二氧化碳，將磺??析出。由磺胺嘧啶與氫氧化鈉作用制得。用于治療溶血性鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌等的感染。 | 藥理作用 | 磺胺嘧啶屬中效磺胺，對非產酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用，此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲和弓形蟲也有抗微生物活性。本品抗菌活性同磺胺甲唑。但近年來細菌對本品的耐藥性增高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。磺胺類為廣譜抑菌劑。本品在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質，因此抑制了細菌的生長繁殖。 | 藥動學 | 本藥口服后易吸收(可吸收給藥量的70%以上)，但吸收較緩慢。單次口服2g后，3～6小時達血藥濃度峰值，游離血藥濃度峰值約為30～60μg/ml。藥物吸收后廣泛分布于全身組織及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、膽汁中。本藥易透過血-腦脊液屏障，也能進入乳汁和通過胎盤屏障。腦膜無炎癥時，腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%，腦膜有炎癥時，腦脊液中藥物濃度可達血藥濃度的50%～80%。 | 本藥血漿蛋白結合率低，約為38%～48%。腎功能正常者清除半衰期約為10小時，腎衰竭者可達34小時。磺胺嘧啶藥物主要在肝臟經過乙酰化代謝而失效，其次是與肝臟中的葡萄糖醛酸結合而失效。藥物主要經腎小球濾過排泄，給藥后48～72小時內以原形藥物經尿中排出給藥量的60%～85%。此外，另有少量藥物經糞便、乳汁、膽汁中排出。血液透析可部分清除藥物，但腹膜透析不能有效清除藥物。 適應證 | 磺胺類藥屬廣譜抗菌藥，但由于目前許多臨床常見病原菌對該類藥物耐藥，故僅用于敏感細菌及其他敏感病原微生物所致的感染。 | 磺胺嘧啶(不包括該類藥與甲氧芐啶的復方制劑)的主要適應證如下： (1)敏感腦膜炎球菌所致的流行性腦脊髓膜炎的治療和預防。 (2)與甲氧芐啶合用可治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎及皮膚軟組織等感染。 (3)星形奴卡菌病。 (4)對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。 (5)治療由沙眼衣原體所致的宮頸炎和尿道炎的次選藥物。 (6)治療由沙眼衣原體所致的新生兒包涵體結膜炎的次選藥物。 不良反應 | 1，有腎損害。本品的乙酰化率低，本品和其乙酰化物在尿中溶解度小，在尿液偏酸性時易析出結晶，損傷腎小管及其他尿路的上皮細胞而引起結晶尿、血尿、蛋白尿，嚴重者可致尿閉或尿毒癥。 | 2，造血系統反應包括粒細胞減少、急性溶血性貧血、再生障礙性貧血、血小板減少性紫癜等。 3，胃腸道反應有惡心、嘔吐等。偶可見黃疸、肝脾腫大。新生兒、早產兒可引起黃疸，甚至出現核黃疸。 4，泌尿系統的損害：由于原型磺胺及乙酰磺胺主要經腎排泄，在尿中濃度較高，如尿液偏酸，其溶解度降低，可在腎小管、腎盂、輸尿管或膀胱內析出結晶，引起結晶尿、血尿、管型尿、尿痛、尿少甚至尿閉等癥狀。 5，過敏反應常見有皮疹、藥熱等，嚴重者可出現剝脫性皮炎、滲出性多形紅斑等，多在用藥7～10天出現。也可見光敏性皮炎。 制備方法 | 1，丙炔醇法：由乙炔與甲醛在加壓(1.96～2.3MPa)下，進行催化(乙炔銅為催化劑)乙炔化反應，制成丙炔醇。再經催化氧化 (2.36MPa)得丙炔醛，同時與二乙胺加成得二乙胺基丙烯醛。然后與磺胺胍縮合，經酸析，精制而成磺胺嘧啶成品。 | 2，乙烯基乙醚法：由乙炔和乙醇蒸氣在氫氧化鉀-氧化鈣催化下進行加成，生成乙烯基乙醚，然后與二甲基甲酰胺在三氯化磷存在下縮合，再與磺胺胍在甲醇鈉存在下環合、酸析而成磺胺嘧啶成品。 化學性質 | 白色或類白色結晶或粉末。熔點252-256℃。幾乎不溶于水，在37℃時，pH=5.6的水中溶解度為13mg/100ml，pH=7.5的水中溶解度為200mg/100ml。微溶于乙醇或丙酮，易溶于稀鹽酸、氫氧化鈉溶液或氨溶液中，無臭，無味，遇光漸變暗。 | 用途 | 為磺胺類藥的優良品種，抗菌作用較強，療效較好，吸收較快，排泄較慢，在血中有效濃度較高。臨床用于治療上呼吸道感染。流行性腦膜炎、中耳炎、癤癰、產褥熱、尿道感染及急性菌痢等。 | 用途 | 磺胺類藥，用于治療由溶血性鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌、淋病雙球菌、大腸桿菌所致的感染 | 用途 | 磺胺類藥，有抑菌與收劍作用 | 用途 | 磺胺類抗生素，依靠抑制二氫蝶酸合成酶（dihydropteroate synthase）阻止合成二氫蝶酸。作用模式: 抑制原核生物葉酸合成。 | 生產方法 | 以丙炔醇為原料，經氨氧化、縮合、醇析、精制而得。 | |
| 磺胺嘧啶 | |
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