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青蒿琥酯 | |||||||||||||||||||
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參數 | 數值 | ||||||||||||||||||
別名 | 熔點 | 132-1350C | 沸點 | 431.1°C (rough estimate) | 密度 | 1.2076 (rough estimate) | 折射率 | 1.4430 (estimate) | 儲存條件 | Room temp | 溶解度 | acetone: soluble33.4mg/mL | 形態 | crystalline powder | 顏色 | white to off-white | Merck | 14,818 | |
英文別名 | 抗寄生蟲藥 | 青蒿琥酯是一種常用的抗寄生蟲藥,為還原青蒿素琥珀酸單酯,系具有倍半萜內酯結構的青蒿素的衍生物,對瘧原蟲的作用比青蒿素強,對抗氯喹株也有效。作用于瘧原蟲紅內期裂殖體,通過還原青蒿素抑制細胞色素氧化酶,達到抑制瘧原蟲表膜一食物泡膜、線粒體膜系細胞色素氧化酶的功能,從而阻斷以宿主細胞漿為營養的供給。對瘧原蟲的無性體有較強的殺滅作用,奏效快,能迅速控制瘧疾發作,對腦型瘧、惡性瘧和間日瘧都有較好的療效,對惡性瘧的耐氯喹株同樣有效。尤其對腦型瘧的效果更顯著,其能迅速控制瘧疾發作,但對惡性瘧配子體無效。T1/2比蒿甲醚更短,靜脈注射后血藥濃度很快下降,T1/2為30 min左右。體內廣泛分布,以腸、肝、腎中含量較高。尿、糞便排泄僅占少量,主要為代謝轉化。臨床適用于急性瘧疾危重病人的搶救,可作為治療腦型瘧及各種兇險性瘧疾患者的首選藥物。但復燃率高是其缺點。推薦治療量下未見不良反應;如使用大劑量可能出現外周網織紅細胞一過性減低,停藥后可恢復正常。對妊娠2個月內的孕婦慎用,是否致畸有待進一步研究。 | 劑量和用法 | 粉針劑:60mg,每支青蒿琥酯附帶1支5%碳酸氫鈉注射液。使用時,將藥物溶于碳酸氫鈉注射液中,再用葡萄糖注射液稀釋至10ml 后靜注,滴注速度為3~4ml/min,治療抗氯喹的惡性瘧患者:每次60mg,首劑加倍,每日1次靜注,4日為1個療程,總劑量為300mg。癥狀控制后,可換用其他抗瘧藥,以降低復燃率。片劑的用法和用量視病情而定。 | 臨床應用 | 青蒿琥酯的臨床應用也有十年之久,是利用中國特有的青蒿草為原料提取其中的有效成分青蒿素后,經化學合成方而制成的,主要作用于瘧原蟲紅內期無性體,是目前唯一能制成水溶性制劑的青蒿素有效衍生物。它可以殺滅紅細胞內期的瘧原蟲,達到抗瘧作用,從而可以用于各類瘧疾患者,尤其適用于抗氯喹和哌喹的惡性瘧和兇險型腦型瘧疾患者的救治,具有抗瘧活性高、退熱快、原蟲轉陰時間短、毒副作用小等特點。是治療重癥瘧疾的首選藥。 | 應用青蒿琥酯片,采用3d療程總量0.28 g與5d療程總量0.44 g,其中5d總量0.44 g(相當于8.8 mg/kg)治療惡性瘧者,臨床治愈后原蟲復染率僅4.4%,未見明顯毒副反應,網織紅細胞無下降,說明病人對此劑量耐受良好。口服低毒速效,較注射簡便易行。 用青蒿琥酯0.24 g/kg治療抗氯喹惡性瘧72例,退熱時間及原蟲無性體轉陰時間均在36 h內,重癥病人亦獲臨床治愈。說明青蒿琥酯針劑具有殺蟲作用快、近期療效高、安全等優點,適用于重癥抗氯喹惡性瘧病人的救治。 用途 | 對瘧原蟲無性體有較強的殺滅作用,能迅速控制瘧疾發作 | 用途 | 抗瘧藥 | 用途 | 青蒿琥酯是一種半合成的青蒿素衍生物,它被證明有效抗寄生蟲,如肝吸蟲(liver flukes),也顯示了對不同類型的腫瘤細胞株有細胞毒性作用。 | |
青蒿琥酯 | |
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