C9H12ClN3O4
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| 鹽酸環胞苷 | |||||||||||||||
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| 別名 | | 熔點 | 269-270 °C (dec.)(lit.) | 比旋光度 | -21.8 º (c=2,water) | 折射率 | -21 ° (C=2, H2O) | 儲存條件 | −20°C | 形態 | Powder | 顏色 | White | Merck | 14,629 | |
| 英文別名 | | 化學性質 | 本品為白色針狀結晶或結晶性粉末；無臭；在水中易溶，在甲醇、乙醇中微溶，在乙醚、苯、氯仿中幾乎不溶；mp256-262℃ (分解)。比旋光度-20°--23°(c=2 g/ml，H2O)。 | 用途 | 抗腫瘤藥。不良反應和阿糖胞苷相似，但較輕。有骨髓抑制作用。白細胞、血小板減少。用量大時常出現腮腺痛，局部冷敷可使疼痛減輕。有時可見流涎，有時可見體位性低血壓、結膜充血、鼻黏膜腫脹，個別病人出現頭痛、皮疹，偶可引起一過性肺部炎癥變化。用藥期間應嚴格檢查血象。 | 用途 | 對各種類型急性白血病及腦膜白血病均有效 | 用途 | 生產滴眼液。 | 生產方法 | 以葡萄糖酸鈣為原料 | D-阿拉伯糖的制備 投料為葡萄糖酸鈣(m)：水(V)：過氧化氫(30%，V)：葡萄糖酸鐵水溶液(10%，V)：95%乙醇(V)=1：8.1：0.88：0.22：0.3。將葡萄糖酸鈣投入90℃水中，加熱至沸騰。攪拌10min后降溫至70℃，加入葡萄糖酸鐵。攪拌10min后降溫至65℃，每隔20min加一次過氧化氫，6h內加完，其間保持溫度為60-65℃。反應完成后冷卻，過濾，將濾液通過強酸性苯乙烯系陽離子交換樹脂007×7(732)和強堿性季銨I型陰離子交換樹脂201×7(717)，當流出液對斐林試液呈陽性反應時開始收集。收集液于60℃以下減壓濃縮，加95%乙醇，放置過夜，過濾，干燥，得產品。 葡萄糖酸鈣[葡萄糖酸鐵，過氧化氫]→[60-65℃, 6h]D-阿拉伯糖 2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉的制備 投料比為D-阿拉伯糖(m)：氰胺(V)：25%-28%氨水(V)：甲醇(V)=1：0.29：0.5：3。將D-阿拉伯糖、氰胺、甲醇-氨水溶液加熱，于40-45℃反應4h，冷卻過夜后過濾，得產品。 D-阿拉伯糖[氰胺，氨水，甲醇]→[40-45℃, 4h]2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉 環胞苷鹽酸鹽的制備 投料體積比為2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉(V)：丙炔氰:5%鹽酸甲醇溶液=1：0.59：4.83。將2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉加5%鹽酸甲醇溶液成鹽酸鹽后，加丙炔氰于60℃反應1h，冷卻，抽濾，得粗品。用3倍量的水-95%乙醇(1：2.5)重結晶，得環胞苷鹽酸鹽純品。 2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉[丙炔氰，鹽酸-甲醇]→[60℃, 1h]環胞苷鹽酸鹽。 生產方法 | D-阿拉伯糖與氰氨、甲醇、氨水在40-45℃反應4小時，生成2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉，將其與鹽酸制成鹽酸鹽，與丙炔腈在60℃反應1小時，即生成環胞苷鹽酸鹽，總收率68%。 | | ||
| 鹽酸環胞苷 | |
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