用途
黃豆苷原 |
參數 | 數值 |
486-66-8別名 | 熔點 | 315-323°C (dec.) | 沸點 | 317.45°C (rough estimate) | 密度 | 1.1629 (rough estimate) | 折射率 | 1.4300 (estimate) | 儲存條件 | 2-8°C
| 溶解度 | DMSO: 10 mg/mL
| 形態 | Powder | 顏色 | White to off-white | 水溶解性 | insoluble | Merck | 14,2801 | BRN | 231523 | CAS 數據庫 | 486-66-8(CAS DataBase Reference) | EPA化學物質信息 | 4H-1-Benzopyran- 4-one, 7-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)- (486-66-8) | | 英文別名 | 概述 | 異黃酮化合物大豆苷元(daidzein,4’,7一二羥基異黃酮,以下簡稱D)作為葛根和大豆的主要有效成分之一,具有明顯的抗心律失常、抗缺氧缺血、解痙攣、雌性激素川、促進骨細胞的形成和抑制癌細胞生長等作用.以D為原料制成的片劑或膠囊主要用于治療冠心病、腦血栓、腦梗塞和腦出血后遺癥.亦可用于高血壓引起的頸項強痛、頭痛、頭暈及早期突發性耳聾.但由于D分子結構的限制,水溶性和脂溶性都很差,導致在臨床應用中存在一些弊端,如:生物利用度不高,服用量大,制成的片劑或膠囊在體內吸收緩慢,7-14d才能顯效.為了改善D的溶解性,解決臨床應用中存在的問題,國內外已研究報道的D衍生物就有約50余種.以D為先導化合物,改造其化學結構,尋找生物活性強和利用度高的衍生物是一個重要的課題[1]. | HPLC 檢測條件 | C18( 4.6 ×250mm×5mm) 流動相:甲醇:0.1%甲酸水(43:57) 檢測波長:250nm | 與人血清白蛋白的相互作用 | 采用熒光猝滅光譜、同步熒光光譜和紫外-可見吸收光譜,研究了大豆苷元 與人血清白蛋白(HSA)之間的結合反應。大豆苷元對人血清白蛋白有較強的熒 光猝滅作用,猝滅機制屬于靜態猝滅,并發生了分子內非輻射能量轉移。利用 Stern-Volmer方程處理實驗數據,得到大豆苷元與HSA之間的結合常數KA為0. 34× 104(23℃), 1. 10× 104(30℃)和4. 36× 104 L·mol- 1(40℃)。根據 F?rster非輻射能量轉移理論,求出了大豆苷元與HSA之間的結合距離為1. 50 nm(23℃), 1. 46 nm(30℃)和1. 42 nm(40℃)。通過計算相應的熱力學參數, 可知大豆苷元與人血清白蛋白的相互作用是一個吉布斯自由能降低的自發過程 ,且二者之間的主要作用力類型為疏水作用力,同時用同步熒光光譜考察了大豆 苷元對HSA構象的影響。 實驗表明,大豆苷元對HSA的熒光猝滅屬于靜態猝滅機制,且分子內發生了 非輻射能量轉移;二者主要靠疏水作用力相結合,結合位點接近于HSA中的Trp殘 基,且結合后使Trp殘基所處的微環境極性略有降低,引起HSA的構象發生變化。 | 抗心律失常作用 | 大豆苷元(3.0,5.0 mg·kg- 1)對氯仿誘發的小鼠室顫有明顯的預防 作用,大豆苷元(0.8,1.0 mg·kg- 1)對烏頭堿誘發的大鼠心律失常有明顯的治 療效果。大豆苷元(0.2,0.3 mg·kg-1)還能對抗腎上腺素誘發的家兔心律失常 ,大豆苷元(0.03%,0.05%)能明顯降低蟾蜍離體坐骨神經動作電位振幅。大豆苷 元(0.8,1.0 mg·kg-1)對氯化鈣誘發的大鼠室顫具有預防作用,且能明顯的降 低大鼠的死亡率。以上作用具有明顯的劑量依賴性。 大豆苷元有明顯的抗心律失常作用。烏頭堿可促進快鈉通道開放,加速Na+ 內流而致多源性異位節律,大豆苷元可有效的對抗,這提示大豆苷元對心肌細胞 膜的Na+內流可能有明顯的抑制作用。大豆苷元還有普魯卡因樣局麻作用,穿透 坐骨神經的能力與普魯卡因相似。蟾蜍離體坐骨神經動作電位振幅主要系Na+ 內流所致,大豆苷元使其降低,這進一步表明大豆苷元對Na+內流有抑制作用。 因此,大豆苷元抗心律失常作用可能與抑制Na+或Ca2+內流及抗β-腎上腺素受 體有關。 | 合成 | 經過比較,采用間苯二酚與對羥基苯乙酸為原料, 經過無水氯化鋅 催化縮合、 二甲基甲酰胺二甲縮醛一碳單元轉移劑作用下環合生成大豆苷元 。 產品收率高達 43.0%, 質量符合藥典標準。 反應原理 1. 縮合反應
圖1 大豆苷元合成中的縮合反應 2. 合環反應
圖2 大豆???元合成中的合環反應 | 參考資料 | [1]劉謙光,張尊聽,薛東. 大豆苷元磺化物的合成、晶體結構及活性研究[J]. 高等學校化學學報,2003,(05):820-825. [2]吳秋華,王東躍,周欣,張志恒,劉偉華,王志. 大豆苷元與人血清白蛋白的相 互作用研究[J]. 光譜學與光譜分析,2009,29(07):1911-1914. [3] 大豆苷元.丁香通.[引用日期2017.08.29] [4]劉敏,張翠娥,李普瑞,姬明理. 大豆苷元合成[J]. 精細化工中間 體,2009,39(06):34-36. | 用途 | 能促進畜禽和魚蝦等動物的生長,對冠心病有輔助治療作用 | 用途 | 血管擴張藥。 | | |
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黃豆苷原 |
參數 | 數值 |
大豆素,黃豆苷元(標準品);DAIDZEIN大豆苷元;大豆素20MG;黃豆苷元;大豆甙元;大豆黃酮;大豆素;黃豆苷原
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公司簡介
湖北云鎂科技有限公司成立于2019年7月,建立六大研發平臺,有手性原料藥研發平臺,材料化學研發平臺,染料研發平臺,水處理,化妝品原料,工業用化學研發平臺。
優秀穩定的研發團隊
在不斷的研發實踐中積累了豐富的經驗,能高效率、高質量完成新項目申報及工藝交接,得到了廣大客戶的認可和肯定。
堅定追求優質高效
公司以質量控制為核心,把保證項目研發質量看成是公司的生命,把質量做成公司品牌作為公司的最高目標,建立健全了質量檢測和控制體系,確保項目試驗和資料質量完全符合國家標準。
公司以提高效率為中心,把保證項目研發的速度看成是公司的靈魂,把在保證質量的前提下,加快項目研發速度,看成是公司加快發展、獲得成功的根本前提!公司制定了一系列加快項目研發進度的機制和辦法,保證了研發項目的優質高效。
公司研發項目的優質高效受到了同行普遍的認可。
公司秉持“健康、安全、綠色、環保”發展理念,堅持“以人為本,科技創新,誠信經營,可持續發展”的經營策略,努力實現環境、安全、職業健康與社會以及利益相關者的和諧共存,并以此貫穿到企業經營的各個環節。
全體不懈努力,矢志將云鎂化工建設成為全球領先的專業化學品供應商。
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