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三七皂甙 R1 | |||||||||||||||
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參數 | 數值 | ||||||||||||||
別名 | 熔點 | 215~217℃ | 儲存條件 | 2-8°C | 溶解度 | H2O: soluble1mg/mL, clear, colorless | 形態 | powder | 顏色 | white to off-white | InChIKey | LLPWNQMSUYAGQI-OOSPGMBYSA-N | | ||
英文別名 | 概述 | 三七皂苷R1來源于三七Panaxnotoginseng(Burk.)F.H.Chen的干燥根及根莖,功能散瘀止血,消腫定痛。 | 三七為五加科植物三七(Panax notoginseng (Burk.)F.H.Chen)的根,具有散瘀止血、消腫定痛的功效。現代藥理研究表明三七具有延緩衰老、擴張血管,改善微循環等作用。三七中的主要有效成分是三七總阜苷(Panax NotoginsengSaponins, PNS),包括多種單體阜苷,具有促進血液循環、改善能量代謝的作用。三七皂苷Rl (Notoginsenoside Rl, NTRl)。 藥材提取和對照品溶液的配制 | 藥材的提取: | 精密稱取本品粉末(過四號篩)0.5678g,精密加入甲醇50ml,稱定重量,放置過夜,置80℃水浴上保持微沸2小時,放冷,再稱定重量,用甲醇補足減失的重量,搖勻,濾過,取續濾液即得。 對照品溶液的制備: 分別精密稱取人參皂苷Rgl對照品、人參皂苷Rbl對照品和三七皂苷R1對照品14.7mg,13.2mg和8.0mg,置10ml容量瓶中加甲醇溶解并稀釋至刻度,搖勻;精密量取以上三種對照品加流動相制成每1ml含人參皂苷Rg10.18mg,人參皂苷Rb10.16mg、三七皂苷R10.10mg的混合溶液即得。 分析條件 | 色譜柱:AgilentZorbaxSB-C18 | 150x4.6mm,5ym 進樣量:20yl 檢測波長:203nm 柱溫:25.0℃ 流動相:0--12mm乙腈:水=19:81,12—60min 乙腈:水=(19一36):(81~64) 方法來源:《中國藥典》2005版 對照品含量:人參皂苷Rg199.0%、人參皂苷Rb199.4%、三七皂苷R199.0% 儀器;Agilent1200 配置:四元梯度泵(帶真空脫氣),DAD檢測器,柱溫箱,自動進樣器。 分析結果 外標法計算對照藥材中人參皂苷Rg1、人參皂苷Rb1和三七皂苷R1總含量為9-31%,分別以人參皂苷Rg1、人參皂苷Rb1和三七皂苷R1為對象,拖尾因子為:0.98、1.07和0.98,柱理論塔板數分別為:3321、3840、2987。 分離提純 | 為得到較純的三七皂苷R1,先采用甲醇浸提法從三七根中提取三七總皂苷,再利用大孔吸附樹脂-硅膠柱層析法,對三七總皂苷進行兩步分離,得到三七皂苷R1單體。結果表明,1 000 g三七根中可獲得三七總皂苷82.0 g,提取率為8.20%。80.0 g三七總皂苷吸附于AB-8大孔吸附樹脂柱,經36%乙醇洗脫,得40.0 g含三七皂苷R1的皂苷組分;40.0 g含三七皂苷R1的皂苷組分進一步經硅膠柱層析分離,得到1.27 g較純的三七皂苷R1,得率為1.55%,經高效液相色譜檢測單體純度達98.48%。 | 圖1 三七皂苷R1高效液相色譜圖 用途 | 本發明通過實驗證明NTR1可改善APP/PS1轉基因AD小鼠的認知與學習記憶能力,回復其腦內ChAT水平,降低腦內丙二醛水平,通過提高CcO活性,從而提高AD小鼠線粒體功能。并且,NTR1還可以提高IDE水平,從而促進Aβ的降解并抑制Aβ的積累。因此,本發明進一步提供了三七皂苷R1在制備治療阿爾茨海默病的藥物中的應用。并且通過實驗證實,三七皂苷R1在0μmol/L~500μmol/L的濃度范圍內對細胞活性沒有影響。說明了其用藥的安全性。 | 1、改善微循環及保護心血管作用:在90年代,已有NTRl改善心血管疾病機制的研究。研究稱,NTRl在多種血管相關細胞中,具有促進纖維蛋白溶解系統合成的作用;其作用機制可能是通過對內皮細胞E-選擇素和中性白細胞CD18蛋白表達的抑制。另一項研究表明,NTRl可在細胞水平通過抑制ERK的激活以及NADPH氧化酶介導的ROS生成,抑制TNF_a引起的靜脈內皮細胞纖連蛋白水平升高和細胞遷移。 2、抗炎作用:尾靜脈注射NTRl可降低脂多糖(LPS)引起的小鼠死亡。NTRl還可抑制人全血細胞培養中LPS引起的TNF-a的升高。最新的研究發現,在脂多糖誘導的心臟功能障礙小鼠模型中,NTRl可抑制NF-κ B通路的炎癥因子,減輕心肌的炎癥反應和細胞凋亡。這一作用可能是通過上調了雌激素受體a (ERa)及PI3K/Akt通路。 3、其他作用:NTR1還具有一定的抗腫瘤與抗氧化作用。 參考資料 | [1] 三七皂苷R1 .國家標準物質網.2010-5-12[引用日期2013-01-4] | [2] 三七 .國家標準物質網.2013-1-1[引用日期2013-01-4] [3]張文生,李智. 三七皂苷R1的用途[P]. 北京:CN103877107A,2014-06-25. [4]張雁,宋建國,魚紅閃,金鳳燮. 三七皂苷R_1的分離提純[J]. 大連工業大學學報,2011,30(03):161-164. 用途 | 三七皂苷R1是三七的主要活性成分,據報道有神經保護及抗高血壓等作用。 | |
三七皂甙 R1 | |
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