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| 利多卡因 | |||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 參數 | 數值 | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| 別名 | | 熔點 | 66-69°C | 沸點 | bp4 180-182°; bp2 159-160° | 密度 | 0.9944 (rough estimate) | 折射率 | 1.5110 (estimate) | 閃點 | 9℃ | 儲存條件 | Store at RT | 溶解度 | ethanol: 4 mg/mL | 形態 | powder | 酸度系數(pKa) | pKa 7.88(H2O)(Approximate) | 顏色 | White to slightly yellow | 水溶解性 | practically insoluble | Merck | 14,5482 | 穩定性 | Stable. Incompatible with strong oxidizing agents. | CAS 數據庫 | 137-58-6(CAS DataBase Reference) | NIST化學物質信息 | Lidocaine(137-58-6) | EPA化學物質信息 | Acetamide, 2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)- (137-58-6) | |
| 英文別名 | | 局部麻醉藥 | 利多卡因是一種局部麻醉藥,又稱賽羅卡因，近年來已經取代普魯卡因，廣泛應用于美容整形手術中進行局部浸潤麻醉，它通過抑制神經細胞膜的鈉離子通道起到阻斷神經興奮與傳導作用。其脂溶性、蛋白結合率均高于普魯卡因，穿透細胞能力強，起效快，作用時間長，作用強度是普魯卡因的4倍。 | 臨床應用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術時作黏膜麻醉用）及神經傳導阻滯。為了延長麻醉的時間，減少利多卡因的中毒等副作用，可在麻醉藥中加入腎上腺素。 利多卡因也可用于治療急性心肌梗死后室性早搏、室性心動過速、于洋地黃類中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心律失常,包括室性早搏、室性心動過速及室顫。其次也用于癲癇持續狀態用其他抗驚厥藥無效者及局部或椎管內麻醉。但對室上性心律失常通常無效。 化學性質 | 白色針狀結晶。熔點68-69℃；沸點180-182℃（0.53kPa），159-160℃（0.267kPa）溶于乙醇、乙醚、苯、氯仿和油類，不溶于水。常用基鹽酸鹽，利多卡因鹽酸鹽（C14H22N2O·HCL，[73-78-9]）為白色結晶性粉末。熔點127-129℃，一水合物的溶點為77-78℃。極易溶于水，0.5%水溶液pHO 4.0-5.5。無臭，有苦麻味。 | 用途 | 該品為酰胺類局部麻醉藥。廣泛應用于表面麻醉、浸潤麻醉、傳導麻醉及硬膜外麻醉。利多卡因鹽酸鹽對小鼠口服LD50為290mg/kg。 | 用途 | 用作局部麻醉藥 | 生產方法 | 由2，6-二甲基苯胺經酰化、胺化而得。1.酰化將2，6-二甲基苯胺溶于無水苯中，冷卻至28℃以下，攪拌下緩緩滴加氯乙酰氯，在控制溫度在30℃以下。加畢攪拌反應1h，再加熱回流8h。冷卻結晶，過濾，干燥得2，6-二甲基氯乙酰苯胺。收率75%。2.胺化將上述2，6-二甲基氯乙酰苯胺加入苯中，再加入二乙胺，攪拌加熱回流7h。回收大部分苯后，冷卻結晶，過濾，用苯洗滌結晶。合并苯液，用10%鹽酸萃取，萃取液加活性炭脫色，過濾。濾液用10%氫氧化鈉溶液調節pH至10，析出結晶，甩濾，水洗至中性，得利多卡因。經重結晶，用鹽酸成鹽即為利多卡因鹽酸鹽。胺化反應的收率76%。 | | ||||||||||||||||||||||
| 利多卡因 | |
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| 利多卡因 | |
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