1. 依維莫司為本公司優勢產品，可申請免費樣品
2. 極速發貨，高效助力生產
3. 品質保證,穩定供應
4. 支持驗收后付款
| 依維莫司 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 參數 | 數值 | ||||||||||
| 別名 | | 熔點 | NA | 閃點 | 2℃ | 儲存條件 | −20°C | 水溶解性 | Soluble in dimethysulfoxide,ethanol chloroform. Slightly soluble in water. | 穩定性 | Hygroscopic | |
| 英文別名 | | 西羅莫司衍生物 | 依維莫司是西羅莫司的衍生物，又稱40-O-(2-羥乙基)-雷帕霉素，或40-O-(2-羥乙基)-西羅莫司，屬于干擾細胞通訊防止腫瘤細胞生長的激酶類藥物，是一種口服哺乳動物雷帕霉素(mTOR)抑制劑，以往臨床上主要用來預防腎移植和心臟移植手術后的排斥反應。目前也可用于治療已使用過兩種抑制血管內皮生長因子受體激酶抑制劑：舒尼替尼（Sutent,輝瑞制藥）和索拉非尼（Nexavar,拜耳制藥）的晚期腎癌患者，而且毒副作用較輕微。 | 舒尼替尼和索拉非尼是多種激酶抑制劑（作用于多種細胞靶位），而依維莫司則阻斷哺乳動物雷帕霉素標靶（mTOR）的專一蛋白質，干擾癌癥細胞的生長、分化和代謝。此mTOR途徑在一些人腫瘤內調節異常。依維莫司與細胞內蛋白質FKBP-12結合，形成抑制絡合物，從而抑制mTOR激酶活性，同時降低mTOR的下游效應物S6核糖體蛋白激酶（S6K1）和真核延伸因子4E結合蛋白（4E-BP）的活性。此外依維莫司抑制低氧誘導因子（如HIF-1）的表達和降低血管內皮生長因子（VEGF）的表達，體內外研究均顯示可降低細胞增生、血管生成和葡萄糖攝取。 備注： 1，mTOR是一種絲氨酸-蘇氨酸激酶，P13K/AKT的下游產物。 2，西羅莫司又稱雷帕霉素。 雷帕霉素靶分子 | 雷帕霉素靶分子（mTOR）的激活會促進腫瘤細胞的增殖及存活，同時還能引起內皮細胞中的血管源性途徑信號傳導。雷帕霉素與細胞內蛋白結合的產物---FK506-binding protein 12 (FKBP12)，由此形成的蛋白藥物復合物能抑制mTOR激酶的活性。雷帕霉素同時具有免疫抑制、抗真菌、抗病毒、血管保護、抗腫瘤活性等作用，但其主要的應用是取其免疫抑制作用，在1999年就被美國FDA批準用于器官移植的抗排異治療。許多雷帕霉素的衍生物已經被合成，主要目的是為了改善其藥物特性，這些努力同時也導致了靜脈使用于治療腎癌的馱瑞塞爾(temsirolimus)及口服使用的依維莫司(everolimus)發現和研究。2003年依維莫司在歐洲被批準用于治療器官移植后排異反應，并以商品名Certican推向市場。 | 治療晚期腎癌 | 腎癌占癌癥的2~3% ，腎癌早期以外科手術為主，晚期則以化療為主，對化療和放療反應往往欠佳，其實，單獨使用白介素2或聯合阿爾法干擾素有關的免疫療法由于其毒性及普遍較差的治療反應使其在臨床使用受限。 | 腎細胞癌是最常見的腎癌類型，病發于腎小管上皮細胞。通常，這類患者體內的癌細胞對放療和化療等標準療法會產生抵抗性，從而使大多數人通過腎臟摘除達到治療目的。若患者的癌變部位僅限定在腎臟，60-70%的人生存期可達到5年，但癌細胞一旦發生轉移，則患者生存期將會大幅降低。 2009年3月30日，諾華公司原免疫抑制藥物依維莫司（everolimus，Afinitor）用于腎癌獲得美國FDA批準。研究結果顯示，依維莫司可明顯增加癌癥病人的無進展生存期，對于經舒尼替尼或索拉非尼治療無效的晚期腎細胞癌病人，依維莫司提供了一個新的治療選擇。 2009年8月，歐盟委員會已批準諾華生產的Afinitor(依維莫司)片劑用于晚期腎細胞癌(RCC)患者的治療，歐洲醫學腫瘤學會、歐洲泌尿學會（EAU）、西班牙腫瘤泌尿生殖小組（SOGUG）、歐洲癌癥研究和治療組織（EORTC）、歐洲醫學腫瘤學會（ESMO）的治療指南以及英國共識性指南等歐洲幾項權威治療指南進行更新，推薦Afinitor作為晚期腎癌患者的二線治療藥。 | ||||
| 依維莫司 | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| 依維莫司 | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
