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| 格列吡嗪 | |||||||||||||||||||||||
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| 別名 | | 熔點 | 208-209°C | 儲存條件 | -20°C Freezer | 溶解度 | methanol: 1.9 mg/mL | 酸度系數(pKa) | pKa 5.9 (Uncertain) | 形態 | solid | 顏色 | white | Merck | 14,4442 | CAS 數據庫 | 29094-61-9(CAS DataBase Reference) | | ||||||
| 英文別名 | | 降糖藥 | 格列吡嗪(glipizide1)，化學名為N-[2-[4-[[[( 環己基氨基) 羰基] 氨基] 磺酰基]苯基]乙基]-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺，是美國輝瑞公司開發的第二代磺酰脲類口服降糖藥，1984 年在美國上市，2010年國內上市緩控釋制劑，商品名為瑞易寧。本品能促進胰島β細胞分泌胰島素、增強胰島素對靶組織的作用；亦能抑制胰島α細胞分泌胰高血糖素、抑制肝糖元分解，促進肌肉利用和消耗葡萄糖。臨床用于單用飲食控制治療未能達到良好效果的輕、中度2型糖尿病患者。 | 藥理作用 | 1.降血糖作用：本品為第二代口服磺酰脲類降血糖藥，對Ⅱ型非胰島素型糖尿病效果確切。其作用胰島β細胞，促進內源性胰島素分泌；抑制肝糖原分解并促進外周組織利用葡萄糖；還可通過胰腺外的作用，改變胰島素靶組織對胰島素的敏感性，這可能與增加血漿細胞膜胰島素受體及受體后效應有關。 | 2.降低血清甘油三脂水平，加速血液內膽固醇的轉化。 3.降低血小板的凝聚力及提高對纖維蛋白的分解和吸收能力。 圖1為格列吡嗪控釋片 藥代動力學 | 口服速釋片吸收快且完全，服后30分鐘即血糖下降，1～ 2小時血藥濃度達高峰，作用持續時間約10小時。T1/2約3小時。口服控釋片(瑞怡寧)頭2～ 3小時血藥濃度逐漸增加，服藥后6～ 12小時內達最大濃度。連續服用后，血藥濃度維持在24小時內，比速釋片每天給藥兩次峰-谷波動小，一般給藥5天后可達穩態濃度。格列吡嗪的90%由肝臟代謝。代謝物無活性，97%在24小時內經尿排出。無明顯蓄積，低血糖副作用較氯磺丙脲和優降糖少。 | 有關格列吡嗪的藥理作用、藥代動力學、合成方法、用途、禁忌等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。（2015-12-2) 合成方法 | 以5-甲基吡嗪-2-羧酸與4-(2-氨基乙基)苯磺酰胺縮合制得N-[4-(氨基磺酰基) 苯基]乙基-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺，N-[4-(氨基磺酰基) 苯基]乙基-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺與環己基異氰酸酯酯化得格列吡嗪。 | 圖2為格列吡嗪的合成路線 用途 | 適用于經飲食控制及體育鍛煉2～3個月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者，這類糖尿病患者的胰島β細胞需有一定的分泌胰島素功能，且無急性并發癥(如感染、創傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等)，不合并妊娠，無嚴重的慢性并發癥。 | 藥物相互作用 | 1.與下列藥物合用，可增加低血糖的發生：①抑制磺酰脲類由尿中排泄的藥物，如治療痛風的丙磺舒、別嘌醇。②延緩磺酰脲類代謝的藥物，如酒精、H2受體阻滯劑(西咪替丁、雷尼替丁)、氯霉素、抗真菌藥咪康唑、抗凝藥。磺酰脲類與酒精同服可引起腹痛、惡心、嘔吐、頭痛以及面部潮紅(尤以合用氯磺丙脲時)，與香豆素類抗凝劑合用時，開始二者血漿濃度皆升高，以后二者血漿濃度皆減少，故應按情況調整兩藥的用量。③促使磺酰脲類與結合的血漿白蛋白分離的藥物，如水楊酸鹽、降血脂藥貝特類。④本身具有致低血糖作用的藥物，如酒精、水楊酸類、胍乙啶、單胺氧化酶抑制劑、奎尼丁。⑤合用其他降血糖藥物，如胰島素、二甲雙胍、阿卡波糖、胰島素增敏藥。 | 2.下列藥物與磺酰脲類同用時可升高血糖，可能需要增加磺酰脲類的劑量：糖皮質激素、雌激素、噻嗪類利尿劑、苯妥英鈉、利福平、β受體阻滯藥。 3.β受體阻滯藥可干擾低血糖時機體的升血糖反應，阻礙肝糖酵解，同時又可掩蓋低血糖的警覺癥狀。 注意事項 | 1.有消化道狹窄、腹瀉者不宜用本品。 | 2.下列情況應慎用：體質虛弱、高熱、惡心和嘔吐、腎上腺皮質功能減退或垂體前葉功能減退癥者。 3.用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝腎功能、血象，并進行眼科檢查。 4.FDA對本藥的妊娠安全性分級為C級。 禁忌 | 1.對本藥或磺胺藥過敏者禁用。 | 2.已明確診斷的1型糖尿病患者禁用。 3.2型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況禁用。 4.肝、腎功能不全患者禁用。 5.白細胞減少的患者禁用。 6.腎上腺功能不全患者禁用。 7.孕婦禁用。 不良反應 | 1.較常見的為胃腸道癥狀(如惡心、上腹脹滿)、頭痛等，減少劑量即可緩解。 | 2.個別患者可出現皮膚過敏。 3.偶見低血糖，尤其是年老體弱者、活動過度者、不規則進食、飲酒或肝功能損害者。 4.偶見造血系統可逆性變化的報道。 用途 | 為非胰島素依賴型(II型)糖尿病的降糖藥 | 用途 | 為非胰島素依賴型（Ⅱ）型糖尿病之降糖良藥。 | |
| 格列吡嗪 | |
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