C43H66N12O12S2
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| 縮宮素 | |||||||||||||||||||||||||||||
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| 參數 | 數值 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 別名 | | 熔點 | 192-194°C | 比旋光度 | D22 -26.2° (c = 0.53) | 密度 | 1.1086 (rough estimate) | 折射率 | 1.6700 (estimate) | 儲存條件 | 2-8°C | 溶解度 | Very soluble in water. It dissolves in dilute solutions of acetic acid of ethanol (96 per cent). | 形態 | lyophilized powder | 酸度系數(pKa) | pKa ～6.1(free amino group on Cys) (Occasionally);～10(free phenol on Tyr) (Occasionally) | 顏色 | White | 水溶解性 | Soluble in water. | Merck | 13,7049 | BRN | 3586108 | InChIKey | DSZOEVVLZMNAEH-BXUJZNQYSA-N | CAS 數據庫 | 50-56-6(CAS DataBase Reference) | |
| 英文別名 | | 子宮收縮藥 | 縮宮素又稱催產素，是一種子宮收縮藥，可從動物腦垂體后葉中提取或化學合成，化學合成品不含加壓素，無升壓作用，對子宮平滑肌有選擇性興奮作用，加強其收縮，臨產子宮對縮宮素最敏感(雌激素分泌增加)，未成熟子宮對本品無反應性，妊娠早期或中期子宮對催產素的反應性較低，妊娠后期則逐漸增高，至臨產前達最高。小劑量可加強子宮底部平滑肌的節律收縮，使其收縮力加強，收縮頻率加快，收縮性質與自然分娩類似，并保持極性和對稱性，故臨床用于催產、引產。大劑量使子宮肌呈強直性收縮，臨床用以壓迫肌纖維間血管，防治產后出血和產后復舊不全，并有促進泌乳作用，使乳腺導管收縮，促使乳汁從乳房排出，但不能增加乳汁的分泌量，僅能促進排乳。需要注意的是用于催產或引產時應嚴格掌握劑量及滴速，以免引起強直性子宮收縮，造成胎兒窒息死亡或子宮破裂。凡有頭盆不稱、胎位不正或其他產道異常時禁用，子宮收縮不良、有剖宮產史和3次以上經產婦禁用。從牛、豬的垂體分離提取的縮宮素制劑偶致過敏反應，靜滴過快可引起輕度血管擴張、血壓下降。最快滴速不超過每分鐘40～60滴。稍大劑量也用于產后出血、胎衣不下等。近年發現本品對肺咯血有較好效果，對迷走神經切除后或腹部手術后胃腸功能弛緩有良好效果。 | 口服無效，易被消化液破壞，但能被口腔粘膜吸收，靜脈滴注0.01 IU于1～3分鐘內能引起子宮生理性收縮(有節律性、極性、對稱性)，保持時間短，半衰期僅2.5～3分鐘大劑量使子宮肌呈強直性收縮。與前列腺素有協同作用。 縮宮素常與麥角制劑合用，治療產后出血;難免流產;主要用于晚期妊娠引產及產時子宮收縮乏力引起的滯產;用于催產素敏感試驗;用于催產素激惹試驗;協助產后乳汁排出;咯血;術后胃腸蠕動功能遲緩。 化學性質 | 為白色至黃褐色粉末，有吸濕性，易溶于水。 | 用途 | 本品能從口腔黏膜吸收，并選擇性地作用于子宮平滑肌，促使子宮收縮。適用于催生及陣痛遲緩。效果與靜滴后葉催產素相同。對于骨盆狹窄、有子宮手術史(包括剖腹產)、陣痛過度亢進、產道受阻、胎盤早剝、嚴重妊娠中毒產婦禁用。 | 用途 | 子宮收縮藥。用于引產、催產、產后及流產后因宮縮無力等引起的子宮出血。滴鼻可促使排乳。 | 不良反應和禁忌：分娩時，明顯頭盆不稱、臍帶先露或脫垂、完全性前置胎盤、骨盆過窄、宮縮過強禁用。胎盤早剝、心臟病、子宮過大、孕婦超過35歲、有剖腹產史、子宮肌瘤剔除術史及臀位產者慎用。骶管阻滯時用縮宮素，可發生嚴重的高血壓，甚至腦血管破裂。不能與去甲腎上腺素合在同一溶液內注射。與水解蛋白有配伍禁忌。 生產方法 | 方法一、提取法(我國目前采用方法，純度較低，但成本低) | 縮宮素液的提取 取后葉干粉100g，石英粉30g放人球磨機中，加入蒸餾水，同法提取四次。加入蒸餾水的量依次為1.4L兩次，1.3L兩次。每次提取45min，離心，收集液體，殘渣再進行提取。合并四次提取液，即得縮宮素液。 后葉干粉[水，球磨機]→縮宮素提取液 層析分離 將事先處理好的人造沸石1500g，加入20L的0.25%乙酸溶液，攪拌后倒人交換柱中，待乙酸液下降至沸石表面以上2-3cm處時，即加入提取液，于適當流速下收集白色渾濁液(主要含縮宮素，因其pI7.7，而加壓素 pI10.9，易成為正離子而被吸附)。當提取液液面下降到沸石表面時，立即加入蒸餾水，繼續收集渾濁液，直到流盡為止。將渾濁液用冰醋酸調pH為3.5，于水浴迅速加熱至95℃保持3min，迅速冷卻并冷藏過夜。 縮宮素提取液[HAc, 人造沸石柱]→渾濁液[HAc, 加熱]→分離液 吸附、洗脫 次日，將冷藏液過濾，濾液在攪拌下加入10%皂土漿 (每100ml加3ml)，攪拌1h吸附，離心。上清液用磺基水楊酸試液檢查，不發生沉淀為吸附完全。若不完全，再??吸附，合并兩次皂土漿沉淀。皂土用1%乙酸分四次洗脫(分別為1.6L、1.4L、1.2L、0.8L)，每次的洗脫液加熱到80℃時加入三氯叔丁醇，再升溫至95℃，速冷至25℃，過濾或離心，合并四次濾液，檢測效價和加壓素限度。 冷藏液[過濾]→濾液[皂土漿]→吸附物[1% HAc]→洗脫液 縮宮素注射液的制備 將測得的合格縮宮素液，稀釋到5U/ml或10U/ml，經4號或5號垂熔漏斗過濾，灌封，100℃流通蒸氣滅菌30min，即得成品。 縮宮素液（測定合格）[過濾灌封，滅菌]→縮宮素注射液。 注：人造沸石處理 新沸石經60-80目篩后，每500g加2L蒸餾水，氫氧化鈉調至pH9，保持半小時，傾去上清液，再加水2L，調至pH9，再傾去上清液，加水，攪拌并加稀硫酸使pH下降到5.8-6攪拌半小時，傾去上清液，再每次用兒水，反復洗7-8次。加水1L和稀硫酸，攪拌半小時，傾去上清液，用水洗至pH7，濾干，干燥備用。 人造沸石的再生 將人造沸石用蒸餾水洗2次，然后加1.5L的水(按沸石500g計算)和氯化鈉150g攪拌2h，洗滌除去加壓素，再用蒸餾水洗到無氯離子為止。加適量水，用氫氧化鈉調節pH至9，攪拌半小時，傾去上清液，用蒸餾水洗滌，以硫酸調節pH至5.5-6，再用水洗至近中性，濾干，在105℃烘干備用。用前加適量水，并用冰醋酸調節，攪拌浸泡。 10%皂土漿的制備 按皂土質量與水的體積比為1:10的比例混合，研磨約1h，并在研磨中用乙酸調節pH穩定在3.5，放置冰箱中備用。 方法二、化學合成法 先從芐氧碳酰亮氨酸對硝基苯酯合成7肽酰胺(3-9段)，再合成芐氧羰酰-S-芐基半胱·酪氨酰疊氮(1-2段)，第三步合成縮宮素。 | ||||||||||||||||||
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