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| 甲苯磺丁脲 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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| 參數 | 數值 | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 別名 | | 熔點 | 128-130°C | 密度 | 1.2450 | 折射率 | 1.6360 (estimate) | 儲存條件 | Refrigerator | 溶解度 | Soluble in chloroform. | 酸度系數(pKa) | pKa 5.32(H2Ot = 37) (Uncertain) | 形態 | neat | Merck | 14,9507 | BRN | 1984428 | 穩定性 | Stable. Combustible. | CAS 數據庫 | 64-77-7(CAS DataBase Reference) | | ||||||||
| 英文別名 | | 藥理作用 | 甲苯磺丁脲為白色結晶或結晶性粉末，無臭，無味。在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇中溶解，在水中幾乎不溶，在氫氧化鈉溶液中溶解。 | 本品為磺酰脲類口服降血糖藥，對正常人和糖尿病患者均有降血糖作用，但對胰島功能喪失者無此作用。主要作用為刺激胰島β細胞分泌胰島素。其作用機制是與β細胞膜上的磺酰脲類受體特異性結合，從而使ATP依賴的K+通道關閉，引起膜電位去極化，使 Ca2+通道開啟，細胞液內Ca2+濃度升高，促使胰島素分泌。還有增強外源性胰島素的降血糖作用，加強胰島素的受體后作用，而糖耐量的改善可導致血漿胰島素的濃度降低，其結果將使胰島素受體數目增加，進而導致胰島素的敏感性增高。本品尚有輕度利尿作用，但不如氯磺丙脲明顯。 口服吸收快，生物利用度為 85%～100%，吸收后分布細胞外液，一般30分鐘內出現于血液中，3～4小時血藥濃度達峰值，作用持續時間6～12小時。血漿蛋白結合率為90%～95%，半衰期為4.5～6.5小時。在肝臟代謝氯化而失活，于24小時內約 85%代謝物由腎臟排泄，約8% 由膽汁從糞便排出。 用于經飲食控制及體育鍛練2～3個月療效不滿意的輕、中度Ⅱ型糖尿病患者，其胰島β細胞有一定的分泌胰島素功能，無急性并發癥如感染、創傷、急性心梗、酮癥酸中毒等，非妊娠期，無嚴重的慢性并發癥。 合成路線 | 將對甲基苯磺酰胺與氯甲酸乙酯進行N-甲酰化反應，生成對甲苯磺酰胺甲酸乙酯，然后與正丁胺進行胺解反應制得甲苯磺丁脲。 | 圖1為甲苯磺丁脲的合成路線 不良反應 | 1.可有腹瀉、惡心、嘔吐、頭痛、胃痛或不適。 | 2.較少見的有皮疹。 3.少見而嚴重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細胞減少(表現為咽痛、發熱、感染)、血小板減少癥(表現為出血、紫癜)等。 禁忌 | 1.I型糖尿病患者。 | 2.II型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況。 3.肝、腎功能不全者。 4.對本藥或磺胺藥過敏者。 5.白細胞減少的患者。 適應證 | 1.適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度2型糖尿病，病人胰島β細胞有一定的分泌胰島素功能，并且無嚴重的并發癥。 | 2.本品可用于胰島腫瘤的診斷。 有關甲苯磺丁脲的藥理作用、合成路線、不良反應、適應癥、注意事項等是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2016-03-18） 注意事項 | 1.下列情況應慎用：體質虛弱、高熱、惡心和嘔吐、甲狀腺功能亢進、老年人。 | 2.用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝腎功能，并進行眼科檢查等。 3.服用本類藥物可增加體重，加重肥胖糖尿病患者病情，應限制每日攝入總熱量。 4.FDA對本藥的妊娠安全性分級為C級。 藥物相互作用 | 1.與酒精同服時，可以引起腹部絞痛、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅和低血糖。 | 2.與β受體阻滯劑同用，可增加低血糖的危險，而且可掩蓋低血糖的癥狀，如脈率增快、血壓升高。小量用選擇性β受體阻滯劑如阿替洛爾和美托洛爾造成此種情況的可能性較小。 3.氯霉素、胍乙啶、胰島素、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、羥保泰松、丙磺舒、水楊酸鹽、磺胺類與本品同時用，可加強降血糖作用。 4.腎上腺皮質激素、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素可增加血糖水平，與本類藥同用時，可能需增加本類藥的用量。 5.雙香豆素類抗凝劑與本類藥同用時，最初彼此血漿濃度皆升高，但以后彼此血漿濃度皆減少，故需要調整兩者的用量。 用途 | 降血糖藥，適用于穩定型的輕、中度的成年糖尿病患者。 | 用途 | 抗糖尿病藥,針對胰島激素的分泌的降血糖激動劑。由CYP2C9（甲苯磺丁脲羥化酶）代謝而來。 | 類別 | 有毒物質 | 毒性分級 | 高毒 | 急性毒性 | 口服-大鼠 LD50: 2490 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 490 毫克/公斤 | 可燃性危險特性 | 熱分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物煙霧 | 儲運特性 | 庫房低溫通風干燥; 與食品原料分開存放 | 滅火劑 | 水, 干粉, 二氧化碳, 泡沫 | |
| 甲苯磺丁脲 | |
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