C35H38Cl2N8O4
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| 伊曲康唑 | |||||||||||||||||||||||||||||
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| 參數 | 數值 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 別名 | | 熔點 | 166°C | 比旋光度 | -0.1～+0.1°(D/20℃)(c=10,CH2Cl2) | 閃點 | >110°(230°F) | 儲存條件 | 2-8°C | 溶解度 | chloroform: 50 mg/mL, clear, colorless | 形態 | White powder | 酸度系數(pKa) | 3.7(at 25℃) | 顏色 | white | 水溶解性 | Insoluble in water. Solube in chloroform at 50 mg/ml. Slightly soluble in ethanol methanol | Merck | 14,5245 | 穩定性 | Stable. Incompatible with strong oxidizing agents. | CAS 數據庫 | 84625-61-6(CAS DataBase Reference) | | ||||
| 英文別名 | | 廣譜抗真菌藥 | 伊曲康唑為人工合成的三氮唑衍生物，是一種合成的廣譜抗真菌藥，其抗菌譜和抗菌機制與克霉唑相似，但對曲霉有較強的抑菌活性，通過改變真菌細胞膜通透性發揮抗菌活性，對淺部、深部真菌感染的病原菌均有抗菌活性，其抗菌譜較酮康唑更廣更強，可抑制真菌細胞膜麥角甾醇的合成，從而發揮抗真菌效應。本品對皮膚癬菌(毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌)、酵母菌[新生隱球菌、糖秕孢子菌屬、念珠菌屬(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其他的酵母菌和真菌有抑制作用。但伊曲康唑不能抑制根霉和毛霉的生長。 | 伊曲康唑分子中的一個氮原子可與真菌細胞內P450分子中亞鐵血紅素上的亞鐵離子相結合，從而抑制P450羥化酶催化的羊毛甾醇脫14α-甲基化反應，使羊毛甾醇到麥角甾醇的轉化受阻，羊毛甾醇等前體積聚，膜化學組成改變，膜聯結酶功能紊亂，通透性增加，細胞內液外溢，從而達到抑制和殺菌的作用。本品與真菌P450系統的結合相當牢固而與哺乳動物P450系統結合較弱，使藥物對人的毒性大大降低。臨床伊曲康唑主要用于深部真菌所引起的系統感染，如芽生菌病、組織胞漿菌病、類球孢子菌病、著色真菌病、孢子絲菌病、球孢子菌病等。也可用于念珠菌病和曲菌病。 以上信息由Chemicalbook的彤彤編輯整理。 藥代動力學 | 餐后立即服用伊曲康唑，生物利用度最高。口服伊曲康唑200mg后(4.6±1.3)小時血藥濃度達峰值，其血藥濃度為(0.32±0.16)mg/mL。本品血漿蛋白結合率為99.8%，全血濃度為血漿濃度的60%，在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿濃度高2～3倍。在富含角蛋白的組織中，尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍，而藥物清除與表皮再生過程有關。連續用藥4周后停藥，7日后已測不到藥物的血藥濃度，但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達2～4周。開始治療一周后，在甲角質中就可以測到伊曲康唑，3個月療程結束后，其藥物濃度仍至少存在6個月時間。本??存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同時也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在陰道組織中治療濃度持續的時間是：200mg一日一次治療3日，可持續2天;200mg一日2次治療1日，則可持續3天。伊曲康唑主要在肝臟中代謝，產生大量代謝產物。其中之一是羥基化伊曲康唑，體外研究發現其抗真菌活性與本品相似，生物分析法測得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。本品血漿中清除呈雙相性，終末半衰期為(23.8±4.7)小時。經糞排泄的原型藥約為所用劑量的3～18%，經腎排泄的原型藥則低于所用藥劑量的0.03%，大約35%以代謝物形式在一周內隨尿液排泄。 | 臨床應用與適應證 | 伊曲康唑適用于治療以下疾病： | 1，用于全身性真菌感染，如曲霉病、念珠菌病、隱球菌病(包括隱球菌性腦膜炎)、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其他多種少見的全身性或熱帶真菌病。 2，用于口腔、咽部(國外資料)、食管(國外資料)、外陰陰道念珠菌感染，以及真菌性結膜炎、真菌性角膜炎。 3，用于淺部真菌感染，如手足癬、體癬、股癬、花斑癬等。 4，用于皮膚癬菌和(或)酵母菌所致甲真菌病。 用法用量 | 膠囊劑：為達到最佳吸收，伊曲康唑膠囊應餐后立即給藥，膠囊必須整個吞服。1.念珠菌性陰道炎：每次200mg，每天二次，療程為1天或每次200mg，每天一次，療程為3天;2.花斑癬：每次200mg，每天一次，療程為7天;3.皮膚真菌病：每次100mg，每天一次，療程為15天; 高度角化區(如足底部癬、手掌部癬)需：延長治療15日，每次100mg，每天一次，程序為15天;4.口腔念珠菌病：每次100mg，每天一次，療程為15天;5.真菌性角膜炎：每次200mg，每天一次，療程為21天;6.對于一些免疫缺陷病人，如白血病、艾滋病或器官移植病人等，采用伊曲康唑膠囊治療真菌感染時，伊曲康唑的口服生物利用度可能會降低，劑量可加倍。7.甲真菌病：1)沖擊治療：每次200mg，每天二次，連用一周為一個沖擊療程。對于指甲感染，推薦采用兩個沖擊療程，每個療程間隔3周;對于趾甲感染，推薦采用三個沖擊療程。每個療程間隔3周。2) 或者采用連續治療：每次200mg，每天一次，連用三個月。本品從皮膚和甲組織中清除比血漿慢，因此，對皮膚感染來說，停藥后2～4周達到最理想的臨床和真菌學療效，對甲真菌病來說在停藥后6～9個月達到最理想的臨床和真菌學療效。 | 注射劑：剛開始2天給予伊曲康唑注射液每日2次，以后改為每日1次。第 1，2 天治療方法：每日2次，每次1個小時靜滴200mg伊曲康唑。從第3天起：每日1次，每次1個小時靜滴200mg伊曲康唑。靜脈用藥超過14天的安全性尚不清楚。 藥物相互作用 | 1.誘酶藥物：如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度，因此，當與誘酶藥物共同服用時應監測本品的血漿濃度。 | 2.體外研究表明，在血漿蛋白結合方面，伊曲康唑與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無相互作用。 3.已報道當使用本品超過推薦劑量時，與環孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。這些藥物若與本品同服時，應減少劑量。 4.已報道本品與華法林和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服時，應減少劑量。 5.尚未觀察到本品與AZT(齊多夫定)間的相互作用。 6.尚未觀察到伊曲康唑對炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導效應。 不良反應 | 常見胃腸道不適，如厭食、惡心、腹痛和便秘。較少見的副作用包括頭痛、可逆性氨基轉移酶升高、月經紊亂、頭暈和過敏反應(如瘙癢、紅斑、風團和血管性水腫)。有個例報告出現了Stevens-Johnson綜合征(重癥多形型紅斑)。已有潛在病理改變并同時接受多種藥物治療的大多數患者，在接受伊曲康唑長療程治療時可見低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發等癥狀。有個例報告出現了外周神經病變，但是否與服用伊曲康唑有關還不能肯定。 | 穩定性 | 本品為無色至微黃色溶液，應在室溫下避光貯存，防止冷凍。使用前應檢查是否有顆粒出現和是否變色。配制后溶液在室溫或冷藏且避光的條件下可保存48h。 | 臨床評價 | 體癬、股癬及足癬，治愈率或顯效率80%以上。花斑糠疹治愈率達90%以上。陰道念珠菌病真菌轉陰率達80%。芽生菌病、孢子絲菌病、組織胞漿菌病80%可獲臨床治愈或顯效。 | 注意事項 | 1.對持續用藥超過1個月的患者，以及治療過程中如出現厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者，建議檢查肝功能。如果出現異常，應停止用藥。 | 2.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝，因而肝功能異常患者慎用(除非治療的必要性超過肝損傷的危險性)。 3.當發生神經系統癥狀時應終止治療。 4.對腎功能不全的病人，本品的排泄減慢，建議監測本品的血藥濃度以確定適宜的劑量。 藥物過量 | 一旦發生，應采取支持療法，包括洗胃。伊曲康唑不能經過血液透析清除，無特殊的解毒藥。 | 化學性質 | 從甲苯中結晶，熔點166.2℃。pKa3.7。幾不溶于水和稀酸溶液。急性毒性LD50(14天)小鼠，大鼠，狗(mg/kg)：＞320，＞320，＞200口服。 | 用途 | 三唑環的咪唑類抗真菌藥。通過阻止細胞色素P-450包括氧化酶和過氧化酶的激活，使14，α-甲基甾醇不能脫氫、不能轉化為麥角甾醇，從而使真菌的生長增殖受到抑制，有強的親脂性，可穿過生物膜，抑制膜與真菌的結合。其抗菌譜和酮康唑相似。對表淺性真菌病如陰道和口腔念珠菌病、皮膚霉菌病等有效，并可望成為深層真菌感染病如隱球菌性腦炎(艾滋病人)的高效安全的藥物。用于敏感真菌所引起的外陰陰道念珠菌病，花斑糠疹及皮膚真菌病。 | 用途 | 合成唑類廣譜抗真菌藥，用于深部真菌所引起的系統感染，也可用于念珠菌病和曲菌病。 | 生產方法 | 從間二氯苯出發，經和酮康唑完全相似的反應可得到化合物(I)。化合物(Ⅰ)再和1-乙酰基-4-(4-羥基苯基)哌嗪縮合，接著水解脫去乙酰基，和對硝基氯苯縮合，氫化還原，氯甲酸酯酰化，然后和水合肼反應后再環合，烷基化得伊曲康唑。其中間體1-乙酰基-4-(4-羥基苯基)哌嗪可以哌嗪為原料，經下面的反應來制備。 | |
| 伊曲康唑 | |
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| 參數 | 數值 |
| 伊曲康唑 | |
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