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| 維羅非尼 | |||||||
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| 別名 | | 密度 | 1.46 | CAS 數據庫 | 918504-65-1 | | ||
| 英文別名 | | 理化性質 | 維羅非尼是白色粉末或塊狀粉末。 易溶于N，N-二甲基乙酰胺，難溶于丙酮，幾乎不溶于水。 | 藥理作用及作用機制 | 維羅非尼是一種低分子量口服可吸收的BRAF絲氨酸-蘇氨酸激酶抑制劑，其中包括BRAFV600E的某些突變形式。在體外相似濃度下Vemurafenib還抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突變會引起BRAF蛋白持續激活，導致細胞在沒有相關生長因子的刺激下出現細胞持續的增殖。 | 藥代動力學 | 維羅非尼Tmax的中位數約為3h。Cmax和AUC0-12的均值分別為(62±17)μg/ml和(601±170)μg·h/ml。維羅非尼表觀分布容積約為106 L，與人白蛋白和α-1酸性糖蛋白血漿蛋白的結合率＞99%。口服14C標記維羅非尼960mg后糞便和尿樣中檢測到的放射性物質分別為給藥劑量的94%和1%。維羅非尼的表觀清除率約為31L/d，消除半衰期約為57h，15～22d達穩態，在血漿的平均暴露量穩定，平均累積比為1.13。 | |
| 維羅非尼 | |
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