用途
| 替普瑞酮 |
| 參數 | 數值 |
6809-52-5| 別名 | | | 英文別名 | | 概述 | 替普瑞酮，別名施維舒，為萜烯的衍生物，是一種新型的胃勃膜保護藥。 本藥可促進胃粘膜、胃粘液中主要的再生防御因子、高分子糖蛋白、磷脂的合成與分泌，提高胃粘液中的重碳酸鹽。由于本藥可以改善氫化可的松誘發潰瘍中胃粘膜增生區細胞增生能力的降低，維持粘膜增生細胞區的平衡，故可促進胃粘膜損傷的治愈。主要用于治療急、慢性胃炎及胃潰瘍, 其對活動性炎癥的治療、潰瘍愈合質量的提高以及潰瘍復發率的降低等作用尤為顯著。像現在市面上的施維舒膠囊其主要成分就是替普瑞酮，每粒施維舒膠囊含50mg替普瑞酮。目前日本衛材公司對本品的研究及制備處于國際領先水平。 | | 藥理作用 | 1.促進高分子糖蛋白及磷脂的生物合成：本品可促進胃黏膜微粒體中糖脂質中間體的生物合成，加速胃黏膜及胃黏液層中主要的黏膜修復因子即高分子糖蛋白的合成，提高黏液中的磷脂質濃度，從而提高黏膜的防御功能。
2.促進內源性前列腺素的合成：本品可通過改變磷脂的流動性而激活磷脂酶A2，使花生四烯酸的合成加快，從而促進內源性前列腺素的合成。
3.胃黏膜保護作用：通過促進胃黏液的分泌，維持黏液和疏水層的正常結構和功能，促進黏膜上皮細胞的復制能力，從而減輕胃黏膜的受損，并可保護已受損胃黏膜及潰瘍組織，同時又通過增加前列腺素合成的間接保護作用，發揮對黏膜的全面保護作用。本品與H2受體阻滯藥合用可促進胃潰瘍的愈合。 | | 合成路線 | 以香葉醇(1)和乙酸香葉酯（4）為原料, 化合物（1）經溴化和亞磺酰化反應合成香葉基砜（3）化合物（4）經甲基取代烯丙位氧化、還原和溴化反應合成中間體（6）, 化合物（3）和（6）在堿作用下偶聯生成產物（7）, 化合物（7）在鋰胺溶液中脫除砜基生成香葉基香葉醇（8）, 化合物（8）再經溴化、烷基化和脫羧反應合成全反式替普瑞酮（10）。
圖1為替普瑞酮的合成路線
其中：a.PBr3,吡啶,乙醚；b.PhSO2Na,DMF；
c.(1)SeO2,t-BuOOH,CH2Cl2 (2)MeOH, NaBH4；
d.PBr3,吡啶,乙醚； e.t-BuOK, V四氫呋喃∶VDMF =9∶1；
f.鋰-乙胺,乙醚； g.PBr3,吡啶,乙醚；
h.(1)NaOEt, 乙酰乙酸乙酯, EtOH (2)10%NaOH | | 藥代動力學 | 口服吸收較好，給藥后5小時內血藥濃度達峰值，并在10小時后再次達到最大值，呈雙相性即血藥濃度出現雙峰現象。本品在組織中分布濃度高于血藥濃度，在潰瘍部位的平均濃度較周圍組織約高10倍。少部分在肝臟中代謝，84.8%以原形藥排出。27.7%在3日內經呼吸道排泌清除，22.7%于4日內經腎臟排泄，29.3%隨糞便排泄。
有關替普瑞酮的概述、藥理作用、合成路線、不良反應等是由Chemicalbook的鮑泉編輯整理。（2016-01-24） | | 用法與用量 | 通常，成人每日3粒膠囊。分3次飯后30分鐘內口服。可根據年齡、癥狀酌情增減。通常， 成人一次50mg，一日2次，于餐前0.5h服用。 | | 不良反應 | 1.消化道反應：偶可出現便秘、腹脹、腹瀉、口渴、惡心、腹痛等。ALT、AST值偶爾出現輕度上升。
2.精神、神經系統反應：偶可出現頭痛等癥狀。
3.皮膚表現：偶有發疹，全身瘙癢感，應停止用藥。其他偶有血膽固醇值上升，臉發紅，發燒感癥狀。孕婦、小兒慎用。 | | 注意事項 | 1.妊娠婦女慎用。
2.如出現皮疹、全身瘙癢感，應立即停止用藥。
3 小兒用藥的安全性尚未確定。 | | 化學性質 | 黃色液體 | | |
|
| 替普瑞酮 |
| 參數 | 數值 |
替普瑞酮雜質;6,10,14,18-四甲基-5,9,13,17-十九碳四烯-2-酮;戊四烯酮;替普瑞酮;替普瑞酮(異構體混合物);替普瑞酮[(5E,9E,13E)-和(5Z,9E,13E)異構體混和物]
倉儲物流
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公司簡介
湖北云鎂科技有限公司成立于2019年7月，建立六大研發平臺，有手性原料藥研發平臺，材料化學研發平臺，染料研發平臺，水處理，化妝品原料，工業用化學研發平臺。
優秀穩定的研發團隊
在不斷的研發實踐中積累了豐富的經驗，能高效率、高質量完成新項目申報及工藝交接，得到了廣大客戶的認可和肯定。
堅定追求優質高效
公司以質量控制為核心，把保證項目研發質量看成是公司的生命，把質量做成公司品牌作為公司的最高目標，建立健全了質量檢測和控制體系，確保項目試驗和資料質量完全符合國家標準。
公司以提高效率為中心，把保證項目研發的速度看成是公司的靈魂，把在保證質量的前提下，加快項目研發速度，看成是公司加快發展、獲得成功的根本前提！公司制定了一系列加快項目研發進度的機制和辦法，保證了研發項目的優質高效。
公司研發項目的優質高效受到了同行普遍的認可。
公司秉持“健康、安全、綠色、環保”發展理念，堅持“以人為本，科技創新，誠信經營，可持續發展”的經營策略，努力實現環境、安全、職業健康與社會以及利益相關者的和諧共存，并以此貫穿到企業經營的各個環節。
全體不懈努力，矢志將云鎂化工建設成為全球領先的專業化學品供應商。
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