C12H13NO3
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| 阿尼西坦 | |||||||||||||||||||
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| 參數 | 數值 | ||||||||||||||||||
| 別名 | | 熔點 | 121-122?C | 儲存條件 | Store at RT | 水溶解性 | Soluble in chloroform. Also soluble in ethanol. Insoluble in water | Merck | 14,662 | CAS 數據庫 | 72432-10-1(CAS DataBase Reference) | | ||||||||
| 英文別名 | | 拉西坦類腦細胞代謝藥 | 阿尼西坦又稱茴拉西坦，與吡拉西坦、萘非西坦同屬于拉西坦類腦細胞代謝藥，該類藥物能增強神經元突觸內磷脂 酶活性，并增加腦內ATP的形成和轉運，增加蛋白質和RNA的合成，促進大腦對氨基酸、 磷脂、葡萄糖和氧的利用，增加病人的反應性、興奮性和記憶力。阿尼西坦的作用較吡拉西坦強，不良作用較輕微。 | 本信息由ChemicalBook的曉楠編輯整理。 藥理作用 | 阿尼西坦為γ- 氨基丁酸的環化衍生物，為腦功能改善藥。能透過血腦屏障選擇性地作用中樞神經系統。對腦細胞代謝具有激活作用，并對神經細胞有保護作用。本品還可通過影響谷氨酸受體系統而產生促智作用。尚可提高皮層抗缺氧能力，防止由多種化學物質、高碳酸血癥、東莨菪堿或電休克引起的學習、記憶功能缺失。本品無鎮靜或興奮作用，也無擴血管作用。動物實驗證明，本品對正常大鼠辨別學習的記憶再現過程有良好的促進作用，能對抗缺氧引起的記憶減退，能有效改善某些原因引起的記憶障礙。 | 【適應癥】臨床用于治療輕度和中度學習、記憶和認知功能障礙的血管性癡呆和阿爾茨海默病。也用于腦卒中后的記憶功能減退、中老年良性記憶障礙和兒童腦發育遲緩者。 藥代動力學 | 文獻報道，大鼠口服后吸收迅速，20～40分鐘血藥濃度可達峰值。藥物主要分布在胃腸道、腎、肝、腦和血液。24小時后，77%～85%由尿中排出，4%從糞便中排出。尿中主要代謝產物為：N-對甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羥基-2-吡咯烷酮。 | 人體：口服吸收后，血中原藥消除半衰期平均20～30分鐘，2小時后血藥濃度已難測出。 不良反應 | 本品不良反應較少，偶見口干、厭食、便秘、頭昏、嗜睡，停藥后消失。 | 注意事項 | (1) 有明顯肝功能異常者應適當調整給藥劑量。 | (2) 本品可加重Huntington舞蹈病癥狀。 (3) 對本品過敏或對其他吡咯烷酮類藥物不能耐受者禁用。 (4) 本品建議安全使用范圍0.3～1.8g/d。 化學性質 | 從乙醇得結晶，熔點12l～122℃。急性毒性LD50大鼠，小鼠(mg/kg)：約4500，＞5000口服。 | 用途 | 吡拉西坦衍生物，γ-內酰胺類腦功能改善劑，選擇性作用于大腦系統，有促進和增強記憶功能。和吡拉西坦相比，有作用強、起效快、毒性低等優點。用于改善腦功能，特別是老年性癡呆、腦血管病后遺癥患者的行為和精神障礙。 | 用途 | 為γ內酰胺類腦功能改善劑，能通過血腦屏障作用于大腦組織，改善腦功能，提高記憶力。 | 生產方法 | 方法1：2-吡咯烷酮和對甲氧基苯甲酰氯在乙醚中，三乙胺存在下，于0～10℃回流3h，得茴拉西坦。 | 方法2：對甲氧基苯甲酸和氯化亞砜反應，得對甲氧基苯甲酰氯(收率90%)。然后對甲氧基苯甲酰氯先和4-氨基丁酸在氫氧化鈉的水溶液中、三乙基芐銨鹽(TEBA)存在下反應，得4-(4-甲氧基苯甲酰基)氨基丁酸(收率69.4%) 后，再在甲苯中，二氯亞砜存在下環合，得茴拉西坦，收率80.4%，熔點118～120℃。 方法3：對甲氧基苯甲酸氯化為對甲氧基苯甲酰氯后，再和2-吡咯烷酮鈉在四氫呋喃中、4-二甲氨基吡啶(DMAP)存在下反應，即得茴拉西坦，收率76.2%(以對甲氧基苯甲酰氯計)，熔點118～119℃。 方法4：2-吡咯烷酮在含甲醇鈉的甲苯中，回流1h后，再蒸盡甲醇。在10℃加入TEBA，滴加對甲氧基苯甲酰氯的甲苯溶液，在室溫下攪拌0.5h，再在50℃下攪拌6h。處理后得茴拉西坦，收率85%(以2-吡咯烷酮計)，熔點120～121℃。 方法5：2-吡咯烷酮和三乙胺混合，在0～10℃：滴加三甲基氯硅烷。加畢，室溫反應2h。加入對甲氧基苯甲酰氯的二氧六環溶液，在40℃下攪拌2h，得茴拉西坦，收率65%。 |
| 阿尼西坦 | |
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| 阿尼西坦 | |
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