C7H4ClNO2
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| 氯唑沙宗 | |||||||||||||||||||||||||||||
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| 參數 | 數值 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 別名 | | 熔點 | 191-192 °C(lit.) | 密度 | 1.3771 (rough estimate) | 折射率 | 1.5557 (estimate) | 儲存條件 | -20°C Freezer | 溶解度 | DMSO: soluble50mg/mL, clear | 形態 | Powder | 酸度系數(pKa) | pKa 8.3 (Uncertain) | 顏色 | white to off-white | 水溶解性 | 0.1 g/100 mL | Merck | 14,2194 | CAS 數據庫 | 95-25-0(CAS DataBase Reference) | NIST化學物質信息 | Chlorzoxazone(95-25-0) | EPA化學物質信息 | 2(3H)-Benzoxazolone, 5-chloro-(95-25-0) | | ||
| 英文別名 | | 骨骼肌松弛劑 | 氯唑沙宗是一種口服有效的中樞性骨骼肌松弛劑，化學結構與所有其他的肌肉松弛藥完全不同，主要通過作用于脊髓和大腦皮層下中樞，抑制致肌肉痙攣有關的多突觸反射而產生肌松作用，緩解痙攣所致疼痛并增加受累肌肉的靈活性。對乙酰氨基酚為非甾體類解熱鎮痛藥，可能主要通過抑制前列腺素的合成而產生鎮痛、解熱作用。小鼠攀網法肌松作用研究表明，復方氯唑沙宗呈明顯劑量依賴性肌松作用，對士的寧誘發的小鼠驚厥有良好的保護作用，復方氯唑沙宗片中對乙酰氨基酚的存在可使氯唑沙宗的作用增強。熱板法鎮痛試驗表明復方氯唑沙宗有明顯的鎮痛作用，并呈劑量依賴性，對酒石酸銻鉀所致小鼠疼痛性扭體反應也有明顯的拮抗作用，且顯示良好的劑量效應關系，試驗結果顯示對乙酰氨基酚和氯唑沙宗有鎮痛協同作用。 | 以上信息由Chemicalbook的曉楠編輯整理。 藥代動力學 | 本品經消化道吸收完全，1.5-2小時血藥濃度達到峰值，分布于肌肉、腎、肝、腦和脂肪，至6小時藥物濃度明顯降低，本品在體內幾乎全部分解代謝。消除半衰期約1小時。 | 適應癥/功能主治 | 氯唑沙宗適用于各種急性、慢性軟組織（肌肉、韌帶、筋膜）扭傷、挫傷、運動后肌肉酸痛，肌肉勞損所引起的疼痛，由中樞神經病變引起的肌肉痙攣，以及慢性筋膜炎等。 | 氯唑沙宗合成方法 | 以2,5-二氯硝基苯為原料，經水解、還原反應后得2-氨基-4-氯苯酚，繼而在鹽酸中環合反應，即得氯唑沙宗，總收率84%。 | 藥物相互作用 | 本品與酚噻嗪類、巴比妥酸類衍生物等中樞抑制藥及單胺氧化酶抑制藥合用時，應減少本品用量。 | 不良反應 | 偶見輕度嗜睡、頭暈、惡心、心悸、無力、上腹痛等反應，遇過敏反應應停藥，上述不良反應一般較輕微，可自行消失或停藥后緩解。 | 用途 | 醫藥中間體。 | 用途 | 中樞性肌肉松馳藥，用于各種爭慢性扭傷、挫傷、肌肉勞損等引起的軟組織疼痛，以及由中樞神經引起的肌肉痙攣疼痛等。 | 類別 | 有毒物質 | 毒性分級 | 高毒 | 急性毒性 | 口服-大鼠 LD50: 763 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 440 毫克/公斤 | 可燃性危險特性 | 熱分解排出有毒氮氧化物, 氯化物煙霧 | 儲運特性 | 庫房低溫通風干燥; 與食品原料分開存放 | 滅火劑 | 水,二氧化碳, 泡沫, 干粉 | |
| 氯唑沙宗 | |
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| 氯唑沙宗 | |
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