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| 替米沙坦甲酯 | |||||||
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| 參數 | 數值 | ||||||
| 別名 | | 熔點 | 170-175 ºC | 密度 | 1.20 | 儲存條件 | Refrigerator | |
| 英文別名 | | 替米沙坦 | 替米沙坦屬于血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥，是一種新型降壓藥物。它具有一種新型雙苯并咪唑結構，兩個苯并咪唑環組成的替代物,親脂性更強。這種獨特的化學結構保證了高度受體親合力及優越的藥代動力學特性，對高血壓病臨床療效確切,并對心、腦、腎等器官具有良好的保護作用,具有高效、長效、低毒、依從性好等諸多優點。 | 替米沙坦在治療輕、中度原發性高血壓的臨床試驗中，療效顯著，能有效降低收縮壓和舒張壓。在不同的臨床試驗中，分別與安慰劑、鈣拮抗劑、β一阻斷劑及血管緊張素轉移酶抑制劑等進行了臨床比較，結果發現，替米沙坦具有相近或更顯效，其總體療效高于洛沙坦等較早上市的沙坦類藥物。它不僅有效地降低24小時及白天、夜間的均壓，還能有效控制高血壓在清晨時的突發癥狀。在輕、中度高血壓患者中，40~80mg替米沙坦與12.5mg氫氯噻嗪聯合用藥比單獨用藥療效更好。 替米沙坦主要通過肝臟結合，合成無活性的葡萄糖醛酸化合物，由膽汁通過糞便排泄，受腎功能影響極小。能有效保護心血管、腎臟血管等靶器官，適用于對其它降壓藥不能耐受或過敏的各類高血壓患者。而且，替米沙坦選擇性高，與AT1受體的親和力是AT2受體的3000多倍，可直接作用于AT1受體，不影響涉及心血管調節的其它受體系統，對上呼吸道感染、眩暈、背痛、竇炎、腹瀉等不良反應的發生率與安慰劑相當，副作用輕微。另外，替米沙坦可顯著減輕高血壓患者常見的充血性心力衰竭、左心室肥厚以及腎功能不全的蛋白尿，且無鈣拮抗劑和血管緊張素轉化酶抑制劑所引起的水腫和持久干咳等副作用。 替米沙坦中間體 | 替米沙坦甲酯 | 2-正丙基-4甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2基)苯并咪唑(152628-02-9) 2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸(152628-03-0) 4'-甲基-2-甲酸甲酯聯苯(114772-34-8) | ||
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