C8H11N5O3
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| 阿昔洛韋 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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| 參數 | 數值 | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 別名 | | 熔點 | 256-257°C | 沸點 | 366.71°C (rough estimate) | 密度 | 1.3654 (rough estimate) | 折射率 | 1.8000 (estimate) | 儲存條件 | −20°C | 溶解度 | H2O: 0.7 mg/mL | 形態 | powder | 酸度系數(pKa) | pKa 2.27 (Uncertain);9.25 (Uncertain) | 顏色 | white | 水溶解性 | Soluble in 1M HCl at 50mg/ml. Soluble in water at 0.7mg/ml. Also soluble in DMSO | Merck | 14,146 | 穩定性 | Stable. Incompatible with strong oxidizing agents. | CAS 數據庫 | 59277-89-3(CAS DataBase Reference) | | ||||
| 英文別名 | | 抗病毒藥 | 阿昔洛韋為一種合成的嘌呤核苷類抗病毒藥，是最常用的抗病毒藥物之一，主要用于單純皰疹病毒所致的各種感染，可用于初發或復發性皮膚、粘膜，外生殖器感染及免疫缺陷者發生的HSV感染。為治療HSV腦炎的首選藥物，減少發病率及降低死亡率均優于阿糖腺苷。還可用于帶狀皰疹，EB病毒，及免疫缺陷者并發水痘等感染。局部僅用于皮膚，皮膚吸收較少。 | 阿昔洛韋的副用用主要表現為惡心、嘔吐，腎區疼痛、腰痛、腹痛，血尿、發熱等。停藥，經積極治療后大多預后良好，僅有部分患者留有不同程度的腎功能損害，甚至危及生命。如果有腎功能不全的患者應避免使用。 化學性質 | 白色結晶性粉末，無臭無味。微溶于水。熔點256.5--257℃(甲醇)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：＞10000口服；1000腹腔注射。 | 用途 | 廣譜抗病毒藥，含嘌呤核化合物，在體內轉化為三磷酸化合物，干擾病毒DNA聚合酶，抑制病毒DNA的復制而發揮抗病毒的作用。對病毒有較強的作用。用于病毒性皮膚或粘膜感染的預防和治療，也用于乙型肝炎、單純皰疹性角膜炎、帶狀水痘病毒感染等。 | 用途 | 抗病毒藥，用于皰疹病毒性疾病 | 用途 | 該品是嘌呤核苷衍生物，對DNA的合成有抑制作用，其抗皰疹病毒活性比阿糖腺苷強160倍。臨床用于單純性皰疹病毒腦炎、皰疹病毒角膜炎及外生殖器感染、艾滋病的水痘帶狀皰疹病毒感染和巨細胞病毒感染，慢性乙型肝炎等。 | 用途 | 在體內轉化為三磷酸化合物，干擾單純皰疹病毒DNA聚合酶的作用，及至病毒DNA的復制。對細胞的α-DNA聚合酶也有抑制作用，但程度較輕。對本品過敏者忌用。腎功能不良者、孕婦、授乳期婦女慎用。靜脈輸注應緩慢。輸液時必須輸入適量的水，以免無環鳥苷的結晶在腎小管內積存而影響腎功能。丙磺舒能增加半衰期和全身性使用本品的血漿濃度曲線下的面積；稀釋后的藥液不得保存后再用。 | 生產方法 | 方法一、以鳥嘌呤核苷為原料 | N-7(或9)-二乙酰鳥嘌呤的制備 5L三頸瓶中分別加入鳥嘌呤核苷酸283g、10mol乙酐1.03L、2mol乙酸210ml，加熱回流1h，加0.2mol PTS17.2g，再回流1h，減壓蒸餾回收乙酐和乙酸，濃縮液加乙酸乙酯600ml，回流1.5h，冷卻后過濾，得產品。 鳥嘌呤核苷酸[醋酐，醋酸，PTS]→[2h]N-7-(或9)-二乙酰鳥嘌呤 N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鳥嘌呤的制備 三頸瓶中加入N-7(或9)-二乙酰鳥嘌呤200g、2-氧雜-1，4-丁二醇二乙酸酯282g、PTSA9g、甲苯1.2L，回流24h后，迅速冷卻至0℃，過濾，烘干，得產品。N-7(或9)-二乙酰鳥嘌呤[2-氧雜-1，4-丁二醇二乙酸酯，PTSA，甲苯]→[24h]N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鳥嘌呤 無環鳥苷的制備 將N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鳥嘌呤0.5mol、25%甲胺水溶液2.7L置于三頸瓶中，攪拌下于35-37℃反應0.5h，減壓濃縮至干，加350m1乙醇溶解，過濾，濾餅用乙醇洗滌，干燥得粗品。用40倍水重結晶得精品。 N-乙酰-9-[（2-乙酰氧基乙氧基）甲基]鳥嘌呤[甲胺]→[35-37℃,0.5h]無環鳥苷 方法二、以鳥嘌呤為原料 N，N-二乙酰鳥嘌呤的制備 將鳥嘌呤5g置于圓底燒瓶中，加乙酐81ml，攪拌混合后加入少量乙酸和乙酸鋅，加熱回流16h，冷卻，減壓回收乙酸，冰浴冷卻后過濾，乙醇及水洗后干燥，得產品。 鳥嘌呤[醋酐，醋酸，醋酸鋅]→[16h]N,N-二乙酰鳥嘌呤 1，3-二氧五環的制備 將乙二醇248g、多聚甲醛120g混合后，攪拌下緩慢滴加濃硫酸22.1g，加完后回流3h，反應液冷卻至室溫，移至分液漏斗中，加氯化鈉飽和鹽析，分取有機相，干燥后蒸餾，收集74-76℃餾分即產品。 乙二醇[多聚甲醛，濃硫酸]→[3h]1,3-二氧五環 N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鳥嘌呤的制備 將乙酐31g、乙酸5g對甲苯磺酸2g混合，攪拌下冷卻至10℃以下，加二氧五環24g，并保持溫度不超過40℃，冷至室溫，加入甲苯78ml及N，N-二乙酰鳥嘌呤15g，攪拌回流1h，冷至室溫，加入氯仿，過濾，干燥，得產品。 N,N-二乙酰鳥嘌吟[1，3-二氧五環，PST，醋酐，醋酸，甲苯]→N-乙酰-9-[（2-乙酰氧基乙氧基）甲基]鳥嘌呤 無環鳥苷的制備 將上步所得的N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鳥嘌呤與40%甲胺水溶液120ml混合，攪拌下加熱1h，冷卻后過濾，濾液減壓濃縮，加乙醇洗滌，過濾，得粗品，用水重結晶，得無環鳥苷純品。N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鳥嘌呤[甲基]→[3h]無環鳥苷。 生產方法 | 將2-氯-9-(-2-羥乙氧基甲基)腺嘌呤與亞硝酸鈉作用，得到的2-氯-9-(2-羥乙氧基甲基)次黃嘌呤(熔點>310℃)用液氨飽和，在125℃密閉加熱5h即生成無環鳥苷。 | 生產方法 | 方法1：以鳥嘌呤為原料。鳥嘌呤和乙酐混合，加入少量乙酸和乙酸鋅，攪拌回流。減壓蒸去過量的乙酐，冷至0℃過濾，濾餅用乙醇和水洗，干燥，得N，N，-二乙酰鳥嘌呤，收率92.6%。將乙酐、乙酸和對甲苯磺酸混合，冷至10℃以下。攪拌下加入二氧五環，控制內溫在40℃以下。冷至室溫，加入甲苯和N，N’-二乙酰鳥瞟呤，攪拌回流。冷至室溫，加入氯仿，過濾。濾餅用氯仿洗，干燥后溶于40%甲胺水溶液，攪拌回流。冷卻，過濾，濾液減壓濃縮至漿狀物，冷卻后用乙醇洗，過濾。濾餅用水重結晶，得阿昔洛韋，收率75%，熔點255～258℃。 | N，N’-二乙酰鳥嘌呤也可和2-氧雜-1，4-丁二醇二乙酸酯在二甲亞砜中，用對甲苯磺酸催化，于100℃下反應后，再進行層析得到阿昔洛韋的二乙酸酯，然后在飽和氨氣的甲醇溶液中進行水解，得到阿昔洛韋，以鳥嘌呤計的總收率為43%。 方法2：鳥嘌呤三甲基硅烷化后，再和2-芐氧基乙氧基甲基氯反應后，再去掉芐基得阿昔洛韋，收率24%。 類別 | 有毒物品 | 毒性分級 | 中毒 | 急性毒性 | 皮下-大鼠 LD50:620 毫克/公斤; 腹腔-大鼠 LD50: 860 毫克/公斤 | 可燃性危險特性 | 可燃; 燃燒釋放有毒氮氧化物煙霧; 藥物副作用; 過敏皮炎,夢幻,幻想 | 儲運特性 | 庫房通風低溫干燥; 與食品原料分開存放 | 滅火劑 | 干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 霧狀水 | |
| 阿昔洛韋 | |
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| 阿昔洛韋 | |
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