C13H19NO4S
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丙磺舒 | |||||||||||||||||||||||||
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參數 | 數值 | ||||||||||||||||||||||||
別名 | 熔點 | 194-196°C | 密度 | 1.2483 (rough estimate) | 折射率 | 1.6800 (estimate) | 儲存條件 | Store at RT | 酸度系數(pKa) | 5.8(at 25℃) | 形態 | neat | 水溶解性 | <0.1 g/100 mL at 20 ºC | Merck | 14,7754 | 穩定性 | Stable, but may be light sensitive. Incompatible with strong oxidizing agents. | CAS 數據庫 | 57-66-9(CAS DataBase Reference) | NIST化學物質信息 | P-(dipropylsulfamoyl) benzoic acid(57-66-9) | EPA化學物質信息 | Benzoic acid, 4-[(dipropylamino)sulfonyl]- (57-66-9) | |
英文別名 | 抗痛風藥 | 丙磺舒是一種化學合成的磺胺類抗痛風藥,又叫羥苯磺胺,有促進尿酸排泄和抑制青霉素排泄的雙重作用,臨床上用于慢性痛風及抑制青霉素類藥物的排泄以提高其血漿濃度,作為青霉素類治療的輔助藥。其作用機理為抑制腎小管對尿酸的重吸收,增加尿酸排泄,從而降低血漿中的尿酸濃度,以減少尿酸鹽在組織中沉積,防止尿酸鹽結晶的生成。本品亦可促進已形成的尿酸鹽的溶解,從而減少關節的損傷。另外,本品還可以競爭性抑制弱有機酸(如青霉素、頭孢菌素)在腎小管的分泌,從而可以增加這些抗生素的血濃度和延長它們的作用時間。本品口服易吸收,血漿蛋白結合率高達85%~90%。成人每次口服1g,2~4小時血藥濃度即達峰值,半衰期為6~12小時。丙磺舒在肝內迅速代謝,主要代謝產物為丙磺舒乙酰葡萄醛酸。代謝物主要從尿中排泄。本品無抗炎鎮痛作用,故對急性痛風無效。急性毒性試驗結果:大鼠經口LD50為1600mg/kg。服后不良反應主要是胃腸道反應,其他可有頭暈、頭痛、面部潮紅、尿頻、齒齦腫痛、皮疹等;偶見過敏反應。急性痛風發作時和腎輸尿管有尿酸結晶沉積史者不宜應用。消化性潰瘍或血液系統異常者、孕婦慎用。腎功能減退者禁用。 | 適應證 | (1)高尿酸血癥伴慢性痛風性關節炎及痛風石,成人每日2次,每次25 mg,1周后可增量至每日2次,每次500 mg。服藥時每日攝入水分2500mL左右,防止形成腎結石,必要時同服堿化尿液藥物。但必須:1,腎小球濾過濾大于50~60mL/min;2,無腎結石或腎結石史;3,非酸性尿;4,不服用水楊酸類藥物者;5,定期檢測血和尿pH值、肝腎功能及血和尿中尿酸水平;6,根據臨床及尿酸水平調整藥量,用最小有效量維持較長時間。 | (2)作為抗生素治療的輔助用藥,與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用時,丙磺舒可抑制這些抗生素的排出,提高血藥濃度并能維持較長時間。 不良反應 | 1.消化道反應:主要表現為少數病人有食欲減退、惡心、嘔吐、腹部不適等。 | 2.中樞神經反應及過敏反應:偶見頭痛、面部潮紅、發熱和皮膚瘙癢、皮炎等過敏反應。 3.其他嚴重毒性反應:表現為極個別患者有出血、粒細胞減少、再障性貧血、腎病綜合征、肝壞死等。丙磺舒屬磺胺類藥物,故對磺胺藥過敏的患者禁用。孕婦、消化性潰瘍、肝腎功能障礙患者要慎用。另外,服藥時應大量飲水,并加服適量碳酸鈉以防止產生尿結石。在服藥期間應注意檢查血象。 化學性質 | 白色結晶性粉末。熔點194-196℃。溶于丙酮,略溶于乙醇或氯仿,幾乎不溶于水。溶于稀氫氧化鈉溶液,在稀酸中幾乎不溶。無臭,味微苦。 | 用途 | 抗痛風藥。該品為有機酸,脂溶性強,自腎小管分泌排出,又很容易被回吸收。故在丙磺鄶存在下,體內某些有機酸在腎小管的運轉將受到抑制,減少其他有機酸的排泄。故用于治療慢性痛風,安全有效。對急性痛風的疼痛和炎癥無作用,不適用于急性痛風。 | 用途 | 用于治療痛風、慢性風濕性關節炎等疾病 | 生產方法 | 對甲苯磺酰胺經重鉻酸鈉氧化為對羧苯磺酰胺,再用溴丙烷進行烷基化反應,所得丙磺舒鈉用乙酸酸化即得丙磺舒。 | |
丙磺舒 | |
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